Урсосан Форте таблетки по 500 мг, 30 шт.

действующее вещество: урсодеоксихолевая кислота;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 500 мг урсодезоксихолевой кислоты;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал кукурузный кукурузный, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, оболочка белая 03B28796 (гипромеллоза 6, титана диоксид (Е 171), макрогол 400).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: почти белые продолговатые таблетки длиной 17 мм с поперечной чертой разделения с одной стороны.

Средства, применяемые для лечения печени и желчевыводящих путей. Средства, применяемые при билиарной патологии.

Код АТХ А05А А02.

Средства, применяемые в случае заболевания печени, липотропные вещества.

Код АТХ А05В.

Незначительное количество урсодеоксихолевой кислоты найдено в желчи человека. После перорального применения урсодеоксихолевая кислота снижает насыщенность желчи холестерином, подавляя его поглощения в кишечнике и снижая секрецию холестерина в желчи. Возможно, благодаря дисперсии холестерина и образованию жидких кристаллов происходит постепенное растворение желчных камней.

Согласно современным знаниями считают, что эффект урсодеоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестазе обусловлен относительной заменой липофильных, подобных моющих токсичных желчных кислот гидрофильной цитопротекторное нетоксичной урсодезоксихолевой кислотой, улучшением секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторных процессов.

Применение детям

Муковисцидоз

Пользователе из клинических отчетов, касается длительного применения урсодезоксихолевой кислоты (в течение периода до 10 лет) при лечении детей с гепатобилиарной нарушениями, связанными с муковисцидозом. Существуют данные в пользу того, что применение урсодезоксихолевой кислоты может уменьшить пролиферацию в желчных протоках, остановить прогрессирование гистологических изменений и даже устранить гепатобилиарные изменения, при условии начала терапии на ранних стадиях муковисцидоза. Для лучшей эффективности лечения с применением урсодеоксихолевой кислоты следует начать сразу же после уточнения диагноза муковисцидоза.

При пероральном применении урсодеоксихолевая кислота быстро всасывается в тощей кишке и верхнем отделе подвздошной кишки путем пассивного транспорта, а в терминальном отделе подвздошной кишки - путем активного транспорта. Скорость поглощения обычно составляет 60-80%. После поглощения желчная кислота подлежит в печени почти полной конъюгации с аминокислотами глицином и таурином и после этого выводится с желчью. Клиренс первого прохождения через печень составляет до 60%.

В зависимости от суточной дозы и основного нарушения или состояния печени более гидрофильная урсодеоксихолевая кислота кумулируется в желчи. В то же время наблюдается относительное уменьшение других более липофильных желчных кислот.

Под влиянием кишечных бактерий происходит частичная деградация до 7 кетолитохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота является гепатотоксической и вызывает повреждения паренхимы печени у некоторых видов животных. У человека поглощается лишь незначительное ее количество, которое в печени сульфатируется и таким образом детоксифицируется, прежде чем быть выведенной с желчью и, наконец, с калом.

Биологический период полураспада урсодеоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 суток.

Для растворения рентгеотрицательных холестериновых желчных камней не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на наличие в нем желчного (ых) камня (ей).

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при условиях отсутствия декомпенсированного цирроза печени.

Для лечения гепатобилиарных нарушений при муковисцидозе детям в возрасте от 6 до 18 лет.

• повышенная чувствительность к любому веществу, входящему в состав лекарственного средства;
• острое воспаление желчного пузыря или желчных протоков;
• закупорки желчного протока (закупорки общего желчного протока или протока);
• частые эпизоды печеночных колик;
• рентгеноконтрастные кальцифицированные камни желчного пузыря;
• нарушения сократимости желчного пузыря;
• цирроз печени в стадии декомпенсации;
• неудачный результат портоэнтеростомии или отсутствие адекватного желчного оттока у детей с атрезией желчных путей.

Урсодеоксихолиевую кислоту нельзя применять одновременно с холестирамином, колестиполом или антацидными препаратами, содержащими гидроокись алюминия и/или смектит (окись алюминия), поскольку эти препараты связывают урсодеоксихолиевую кислоту в кишечнике и таким образом препятствуют ее поглощению и уменьшают эффективность. Если применение препаратов, содержащих одну из названных веществ, необходимо, их нужно принимать минимум за 2 часа до или через 2 часа после приема препарата.

Урсодеоксихолевая кислота может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. У пациентов, принимающих циклоспорин, врач должен проверять концентрацию этого вещества в крови и при необходимости корректировать дозу циклоспорина.

В отдельных случаях препарат может уменьшать поглощение ципрофлоксацина.

Урсодеоксихолиевая кислота снижает максимальную концентрацию препаратов в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для кальциевого антагониста нитредипина.

Исходя из этого, а также из сообщения об одном случае взаимодействия с дапсоном (уменьшение терапевтического эффекта) и исследований in vitro, можно утверждать, что урсодеоксихолевая кислота индуцирует энзим цитохрома Р450 3А, который метаболизирует лекарственные средства.

Следовательно, в случае совместного применения лекарственных средств, которые метаболизируются с участием этого фермента, следует быть особенно осторожными и иметь в виду, что в случае необходимости возможен подбор дозы.

Таблетки Урсосан форте нужно принимать под наблюдением врача.

В течение первых 3 месяцев терапии врач должен проводить мониторинг показателей функции печени АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) и γ-GT каждые 4 недели. Это позволяет определить наличие или отсутствие реакции на лечение у пациентов с ПБЦ, а также своевременно выявить потенциальные нарушения функции печени, особенно у пациентов с ПБЦ на поздних стадиях.

Применение для растворения холестериновых желчных камней

Через 6-10 месяцев после начала лечения с помощью оральной холецистографии необходимо определить общий вид камня и вид закупорки желчного пузыря в положении пациента стоя и лежа на спине (ультразвуковое исследование). Это необходимо для оценки терапевтического прогресса и для своевременного выявления возможной кальцификации желчных камней.

Препарат нельзя принимать больным с желчным пузырем, не визуализируется рентгенологическими методами, с кальцифицированными камнями, нарушенной сократимостью желчного пузыря или таким, которые имеют частые желчные колики.

Лечение пациентов с ПБЦ на поздней стадии

Очень редко сообщали о случаях декомпенсации цирроза печени, которая частично регрессировала после прекращения терапии.

У пациентов с ПБЦ очень редко возможно усиление симптомов в начале лечения, например возможно усиление зуда. В таких случаях дозу препарата следует снизить до одной таблетки в сутки, а затем дозу следует постепенно повышать, как описано в разделе «Способ применения и дозы».

В случае развития диареи следует уменьшить дозировку. Если диарея приобретает постоянный характер, лечение следует прекратить.

Влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не наблюдалось.

Исследования на животных не выявили влияния урсодеоксихолевой кислоты на фертильность. Данные о влиянии на фертильность человека отсутствуют.

Данные по применению урсодеоксихолевой кислоты беременным женщинам недостаточны. Результаты исследований на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности на ранних стадиях беременности. Препарат не следует применять беременным, если в этом нет необходимости. Женщины репродуктивного возраста должны принимать препарат только в случае надежной контрацепции.

Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов. Пациенткам, которые получают Урсосан форте, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг, для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные средства контрацепции, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразования в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможность беременности.

По данным нескольких зафиксированных случаев применения препарата кормящим грудью, содержание урсодеоксихолевой кислоты в молоке было очень низким, поэтому не следует ожидать развития каких-либо нежелательных явлений у детей грудного возраста.

Пациентам с массой тела менее 47 кг или тем, у кого возникают трудности при глотании таблеток, возможно применение урсодезоксихолевой кислоты в другой лекарственной форме.

Для растворения холестериновых желчных камней

Примерно 10 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела в сутки (см. Табл.1)

Для растворения холестериновых желчных камней и симптоматического лечения ПБЦ:

Нет принципиальных возрастных ограничений для применения препарата Урсосан форте детям, но детям с массой тела менее 47 кг и/или детям, которые испытывают трудности с глотанием, рекомендуется применять урсодеоксихолевую кислоту в другой лекарственной форме. 

Для лечения гепатобилиарных нарушений при муковисцидозе применять детям в возрасте от 6 до 18 лет.

В случае передозировки возможно диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается при увеличении дозы, поэтому большинство дозы выводится с калом.

В случае появления диареи дозу нужно уменьшить, а если диарея постоянная, терапию следует прекратить.

Лечение симптоматическое и предусматривает восстановление баланса жидкости и электролитов.

Дополнительная информация по особых групп пациентов

Длительная терапия высокими дозами урсодеоксихолевой кислоты (28-30 мг/кг/сут) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (применение по незарегистрированным показаниям) была связана с более высокой частотой серьезных нежелательных явлений.

Оценка частоты нежелательных эффектов базируется на следующих данных:

Очень часто > 1/10.

Часто > 1/100 и <1/10.

Нечасто > 1/1000 и <1/100.

Редко > 1/10 000 и <1/1000.

Очень редко <1/10 000, включая отдельные случаи. 

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Во время клинических исследований часто сообщались о пастообразных стул или диарею протяжении лечения урсодезоксихолевой кислотой.

Очень редко при лечении ПБЦ отмечался сильный абдоминальная боль в правом подреберье.

Со стороны печени и желчного пузыря

Очень редко: при лечении урсодеоксихолевой кислотой возможна кальцификация желчных камней.

В течение терапии развитых стадий ПБЦ очень редко наблюдается декомпенсация цирроза печени, частично уменьшается после прекращения лечения.

Реакции гиперчувствительности

Очень редко возможны аллергические реакции, включая сыпь, крапивницу.

4 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.с.

Телчска 377/1, Михля, Прага 4, 140 00, Чешская Республика.