Name: Трописетрон раствор для инъекций по 1 мг/мл, ампулы по 5 мл, 5 шт.
Brand: Фармстандарт-Биолек, Украина
SKU: 3966.0041
Availability: InStock

Полные аналоги

Аналоги в других формах выпуска

Аналоги со сходным терапевтическим эффектом

трописетрон

Действующее вещество

Торговое название

Категория

GTIN

Страна производитель

Производитель

Способ введения

Код АТС/ATX

Международное наименование

Температура хранения

Хранить данный препарат требуется в холодном месте при температуре от 2 до 8 &deg;С.

Срок годности

Рецептурный отпуск

Препарат отпускается только по рецепту. При приобретении в аптеке медикаментозного средства необходимо иметь при себе рецепт или выписку с назначением врача на данный препарат, которые фармацевт обязан потребовать у вас для его отпуска. Применяться такие препараты должны строго по назначению врача.

Рецептурный отпуск только с рецептом

Форма выпуска

Кол-во в упаковке

Код Морион

Стерильность

Упаковка

Объем

Дозировка

Основные

Аллергикам

Положение &laquo;С осторожностью&raquo; подразумевает, что это средство имеет некие риски для здоровья у данной категории людей. Использовать этот медикамент можно в случае, если польза превышает возможные риски и только после предварительной консультации с врачом.

Аллергикам с осторожностью

Водителям

Водителям с осторожностью

Беременным

Положення &laquo;Заборонено&raquo; передбачає, що користь від застосування цього препарату для цієї категорії людей набагато нижча від можливих ризиків. Використовувати такий препарат не рекомендується, оскільки це може завдати істотної шкоди здоров'ю.

Беременным запрещено

Кормящим матерям

Кормящим матерям запрещено

Детям

Это средство можно применять детям с указанного возраста. Однако в любом случае, перед применением рекомендуется консультация врача. Для детей младше 2 лет любые медикаменты должны применяться только по назначению врача.

дітям з обережністю

Кому можно

Основные свойства

Фармстандарт-Биолек, Украина

Трописетрон

Трописетрон раствор для инъекций по 1 мг/мл, ампулы по 5 мл, 5 шт.

Состав

действующее вещество: трописетрона гидрохлорид;
1 мл раствора содержит 1,128 мг трописетрона гидрохлорида в пересчете на трописетрон 1 мг;
вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная концентрированная, натрия хлорид, натрий ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций/инфузий.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту. Код АТХ А04АА03.

Фармакодинамика

Трописетрон &ndash; сильнодействующий и высокоселективный конкурентный антагонист 5-НТ3-рецепторов &ndash; подкласса рецепторов серотонина, расположенных на периферических нейронах и в ЦНС. Хирургические вмешательства и лечение с применением определенных препаратов, в том числе некоторых химиотерапевтических средств, могут способствовать выделению серотонина (5-НТ) из энтерохромафиноподобных клеток, размещенных в слизистой оболочке пищеварительного тракта. Это инициирует рвотный рефлекс и сопутствующее ощущение тошноты. Трописетрон селективно блокирует возбуждение пресинаптических 5-НТ3-рецепторов периферических нейронов, участвующих в возникновении блювального рефлекса, а также может оказывать дополнительное прямое действие на 5-НТ3-рецепторы, расположенные в ЦНС и опосредующие влияние блуждающего нерва на area posirema. Считается, что это воздействие лежит в основе механизма противорвотного действия трописетрона. Длительность действия препарата составляет 24 часа, что позволяет принимать его 1 раз в сутки. В исследованиях, где препарат применяли в течение многократных циклов химиотерапии, эффективность препарата сохранялась. Трописетрон предотвращает тошноту и рвоту, вызванных хирургическим вмешательством или противоопухолевой химиотерапией, при этом экстрапирамидных побочных эффектов не отмечается.

Фармакокинетика

Абсорбция. Трописетрон всасывается из жкт почти полностью (более 95 %). Период полуабсорбции в среднем составляет примерно 20 минут. Распределение. Неспецифическое связывание трописетрона с белками плазмы крови (преимущественно с альфа1-гликопротеинами) составляет 71 %. Объем распределения у взрослых составляет от 400 до 600 л; у детей в возрасте от 3 до 6 лет &ndash; примерно 145 л, в возрасте от 7 до 15 лет &ndash; примерно 265 л. Метаболизм. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 3 часов. Биодоступность зависит от величины дозы: после приема препарата в дозе 5 мг она достигает примерно 60% и повышается (даже до 100%) после приема препарата в дозе 45 мг. Значения биодоступности и конечного периода полувыведения у детей сходны с соответствующих показателей, которые наблюдались у здоровых добровольцев. Метаболизм трописетрона осуществляется путем гидроксилирования в 5, или 6, или 7 положениях индольного кольца с последующей реакцией конъюгации с образованием глюкуронида или сульфата и выведением с мочой или желчью (соотношение содержания метаболитов в моче и Кале составляет 5:1). Активность метаболитов трописетрона относительно 5-НТ3-рецепторов значительно снижена, и они не принимают участия в реализации фармакологического действия препарата. Метаболизм трописетрона имеет связь с генетически детерминированным полиморфизмом спартеина / дебризохина. Известно, что почти 8% лиц европеоидной расы имеют низкий метаболизм спартеина/дебризохина. При повторных назначениях препарата Трописетрон в дозах, превышающих 10 мг 2 раза в сутки, может произойти насыщение ферментной системы печени, которая участвует в метаболизме трописетрона, что может привести к дозозависимому повышению уровня трописетрона в плазме крови. Однако даже у лиц, у которых снижен метаболизм трописетрона, применение таких доз препарата не приводило к увеличению его концентрации в плазме выше переносимых значений. Поэтому предполагают, что в случае, когда для предотвращения возникновения тошноты и рвоты во время противоопухолевой химиотерапии в течение 6 дней будет применяться рекомендуемая доза препарата (5 мг 1 раз в сутки), накопление трописетрона не будет иметь клинического значения.&nbsp; Выведение. У лиц, у которых ускорен метаболизм трописетрона, период полувыведения (бета-фаза) составляет примерно 8 часов; у пациентов, у которых снижен метаболизм трописетрона, этот показатель может увеличиваться до 45 часов. Общий клиренс трописетрона составляет примерно 1 л/мин, при этом почечный клиренс &ndash; почти 10% от этой величины. У пациентов, у которых снижен метаболизм трописетрона, общий клиренс снижается до 0,1-0,2 л/мин, при этом величина почечного клиренса не изменяется. Снижение внепочечное клиренса приводит примерно к 4-5-разового удлинения периода полувыведения и к 5-7-кратного повышения значений площади под кривой &laquo;концентрация-время&raquo; (AUC). Величина максимальной концентрации и объем распределения у таких пациентов не отличаются от соответствующих показателей у пациентов, которые быстро метаболизируют трописетрон. У пациентов с низким уровнем метаболизма трописетрона часть неизмененного препарата, выводимого с мочой, выше, чем у пациентов, у которых ускорен метаболизм трописетрона.

Показания

<ul>
<li>Предотвращение тошноты и рвоты, возникающих вследствие противоопухолевой химиотерапии;</li>
<li>устранение тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационный период;</li>
<li>предотвращение тошноты и рвоты, возникающих после гинекологических интраабдоминальных хирургических вмешательств. С целью достижения оптимальной величины соотношения &laquo;эффект/риск&raquo; применения препарата следует назначать пациенткам, в анамнезе которых есть сведения о развитии послеоперационной тошноты и рвоты.</li>
</ul>

Противопоказания

Повышенная чувствительность к трописетрону, к другим антагонистам 5-НТ3-рецепторов или к любым другим компонентам, входящим в состав препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение препарата с лекарственными средствами, индуцирующими ферментные системы печени (например с фенобарбиталом), приводит к снижению концентраций трописетрона в плазме крови. Поэтому пациентам, у которых ускорен метаболизм трописетрона, необходимо повышать дозы препарата (пациенты, у которых метаболизм трописетрона медленный, в этом не нуждаются). Влияние ингибиторов ферментной системы цитохрома Р450 (таких как циметидин) на уровне трописетрона в плазме незначительный; изменения дозировки в таких случаях не нужны. Исследования взаимодействия трописетрона со средствами для наркоза не осуществлялись.&nbsp;
У нескольких пациентов, которым применяли трописетрон, наблюдалось удлинение интервала QTc, при этом больные одновременно принимали препараты, которые известны своей способностью вызывать такой эффект. В исследованиях с применением одного препарата в терапевтических дозах не сообщали о пролонгации интервала QTc. Несмотря на это, следует проявлять осторожность при применении препарата с другими лекарственными препаратами. которые могут увеличивать интервал QTc.

Особенности применения

Применение пациентам с пониженным метаболизмом спартеина / дебризохина. У пациентов, относящихся к этой категории (они составляют примерно 8% от группы лиц европеоидной расы), период полувыведения трописетрона удлиненный (в 4-5 раз по сравнению с лицами, которые интенсивно метаболизируют спартеин/дебризохин). Однако при внутривенном введении трописетрона в дозах, достигающих 40 мг, дважды в сутки в течение 7 дней здоровым добровольцам, относящимся к категории пациентов, что плохо метаболизируют спартеин/дебризохин, серьезных нежелательных явлений не отмечалось. Эти наблюдения указывают на то, что при проведении 6-дневных курсов лечения пациентов, относящихся к категории лиц, которые плохо метаболизируют спартеин/дебризохин, необходимости в снижении обычной суточной дозы препарата 5 мг не возникает. Применение пациентам с нарушениями функции печени или почек. У пациентов с острым гепатитом или жировой дистрофией печени изменений фармакокинетики трописетрона не отмечается. В противовес этому у пациентов с циррозом печени или нарушениями функции почек концентрации трописетрона в плазме могут превышать (максимально на 50 %) показатели, выявляемые у здоровых добровольцев, принадлежащих к группе лиц, интенсивно метаболизирующих спартеин/дебризохин. Однако, если таким пациентам трописетрон назначать в виде рекомендуемых 6-дневных курсов по 5 мг/сут, уменьшать дозу препарата не нужно. Применение пациентам с артериальной гипертензией. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией следует избегать применения препарата в суточных дозах, превышающих 10 мг, так как это может привести к дальнейшему повышению артериального давления. Применение пациентам с заболеваниями сердца. Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с нарушениями сердечного ритма и проводимости, а также пациентам, которых лечат антиаритмическими препаратами или бета-адреноблокаторами, так как имеющийся опыт одновременного применения трописетрона и средств для наркоза в таких случаях ограничен. Применение пациентам пожилого возраста. Не существует данных, которые свидетельствовали бы о том, что у пациентов пожилого возраста (по сравнению с младшими пациентами) нужно применить другие дозы препарата, или о том, что в них могут возникать любые другие побочные реакции. Это лекарственное средство при применении в максимальной дозе 5 мг/сут содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободный от натрия. Трописетрон нельзя хранить в открытых ампулах; следует использовать сразу после вскрытия ампулы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем нет.
Больным, у которых наблюдаются такие побочные эффекты как головокружение и повышенная утомляемость, следует воздержаться от управления автомобилем или работы с другими механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Трописетрон не следует назначать в период беременности.
Неизвестно, экскретируется ли трописетрон в грудное молоко, поэтому на период лечения следует прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Предотвращение тошноты и рвоты, возникающих вследствие противоопухолевой химиотерапии. Дети Детям в возрасте от 2 лет рекомендуемая доза препарата &ndash; 0,2 мг/кг (0,2 мл/кг); максимальная суточная доза &ndash; 5 мг. В первый день, за короткий промежуток времени до применения противоопухолевой химиотерапии, рекомендуется внутривенно вводить препарат: в виде инфузии (после разведения такими общеупотребительными растворами для инфузий как раствор натрия хлорида 0,9 %, раствор Рингера, раствор глюкозы 5 %), или в виде медленной инъекции (не менее 1 минуты). Затем, со 2-го по 6-й день, препарат назначать внутрь в виде раствора. Сразу же после разведения апельсиновым соком соответствующего количества трописетрона, содержащегося в ампуле, принимать утром, за 1 час до употребления пищи. Взрослые Взрослым трописетрон рекомендуется в виде 6-дневного курса по 5 мг/сут. В первый день назначать внутривенно за короткий промежуток времени до применения противоопухолевой химиотерапии: в виде инфузии (после предварительного разведения), или в виде медленной инъекции (не менее 1 минуты). Затем, со 2-го по 6-й день, препарат назначать внутрь в виде капсул. Если применение одного трописетрона оказывает недостаточное противорвотное действие, лечебный эффект препарата можно усилить назначением дексаметазона. Устранение и предотвращение тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационный период. Взрослые Рекомендуется внутривенно вводить трописетрон в дозе 2 мг однократно: в виде инфузии (после предварительного разведения в 40 мл раствора) или в виде медленной инъекции (не менее 30 секунд). Для предотвращения тошноты и рвоту, возникающие в послеоперационном периоде, препарат следует применять незадолго до введения наркоза. Инструкции по использованию. Ампулы препарата содержат по 1 мг/1 мл водного раствора. Раствор, содержащийся в ампулах, совместим с такими растворами для инъекций (1 мг трописетрона растворяется в 20 мл): раствор глюкозы 5 %; маннитол 10 %; раствор Рингера; раствор натрия хлорида 0,9 %; раствор калия хлорида 0,3 %. Раствор, содержащийся в ампулах, также не инактивируется в контейнерах для инфузий обычного типа (изготовленных из стекла, ПВХ и наборы для проведения инфузий. Дополнительно разведенные растворы физически и химически стабильны по крайней мере в течение 24 часов. С микробиологической точки зрения препарат следует применять сразу. В противном случае-время хранения и условия использования остаются на ответственности использователя и должны составлять не более 24 часов при температуре 2-8 &deg;С.

Дети

Препарат применять детям в возрасте от 2 лет.

Передозировка

Симптомы. В случае повторного применения очень высоких доз препарата наблюдались зрительные галлюцинации; у пациентов с предыдущей артериальной гипертензией повышение артериального давления.
Лечение. Показано симптоматическое лечение под постоянным контролем жизненно важных функций организма и общего состояния пациента.

Побочные реакции

При применении препарата в рекомендуемых дозах нежелательные эффекты являются мимолетными. При применении препарата в дозе 2 мг чаще всего сообщалось о головной боли. При применении препарата в дозе 5 мг наблюдался запор, редко &ndash; головокружение, повышенная утомляемость и нарушения со стороны пищеварительного тракта, такие как боль в животе и диарея.&nbsp; Как и при применении других антагонистов 5-НТ3-рецепторов, наблюдались реакции гиперчувствительности (&laquo;реакции И типа&raquo;), характеризовавшиеся одним или несколькими следующими симптомами: приток и/или генерализованная крапивница, дискомфорт в грудной клетке, одышка, артериальная гипотензия. Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность; очень редко наблюдались анафилактические реакции / шок. Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение, обморок. Со стороны сердца: очень редко сообщалось об остановке сердца и кровообращения. Со стороны сосудов: артериальная гипотензия или гипертензия, приливы; очень редко сообщалось о коллапс. Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: диспноэ, дискомфорт в грудной клетке, одышка; очень редко сообщалось о бронхоспазм. Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, абдоминальная боль. Со стороны метаболизма и питания: анорексия. Со стороны кожи и подкожных тканей: генерализованная крапивница; очень редко наблюдались сыпь, эритема. Общие нарушения и нарушения в месте введения: повышенная утомляемость. Некоторые из этих симптомов могут быть вызваны сопутствующей терапией или основным заболеванием.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 &deg;С до 8 &deg;С. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте.&nbsp;
Несовместимость.
Не применять растворители, не указанные в разделе &laquo;Способ применения и дозы&raquo;.

По 5 мл в ампуле, по 5 ампул в пачке; по 5 ампул в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, Харьковская обл., город Харьков, Померки.

Источник инструкции

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Государственного реестра лекарственных средств Украины</a>.

Трописетрон раствор для инъекций 1 мг/мл, ампулы по 5 мл, 5 шт.

Не подлежит возврату и обмену

Согласно законодательства Украины: Лекарственные средства и изделия медицинского назначения надлежащего качества, отпущенные из аптек и их структурных подразделений, возврату не подлежат.

Аналоги и заменители для Трописетрон раствор для инъекций по 1 мг/мл, ампулы по 5 мл, 5 шт.