Толперил-Здоровье раствор для инъекций, ампулы по 1 мл, 5 шт.

действующие вещества: tolperisone, lidocaine;

1 мл раствора содержит толперизона гидрохлорида 100 мг, лидокаина гидрохлорида 2,5 мг;

вспомогательные вещества: диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, метилпарабен (Е218), вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный раствор.

Миорелаксанты центрального действия. Код АТС М03В Х04.

Миорелаксант центрального действия. Механизм действия обусловлен торможением проводимости импульсов первичных афферентных волокон и двигательных нейронов в результате мембраностабилизирующего и местноанестезирующего действия, что приводит к блокированию спинномозговых моно - и полисинаптических рефлексов. Путем торможения поступления Са2+ в синапсы вторично препятствует выходу медиаторов. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути. Усиливает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС. В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и антиадренергический эффект толперизона.

Биодоступность вследствие выраженного метаболизма составляет около 20 %. Метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. T½ после внутривенного введения составляет примерно 1,5 часа. Выводится почками, более 99 % – в виде метаболитов.

Мышечная спастичность, включая постинсультную спастичность, в случаях, когда инъекционная форма является формой выбора.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата/амидных местноанестезирующих средств, еперизону. Миастения Гравис.

Одновременное назначение толперизону повышает концентрации в крови препаратов, которые преимущественно метаболизируются CYP2D6, в частности тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетину, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола, перфеназину. Значимого ингибирования или индукции других изоферментов CYP (2B6, 2C8, 2C9, 2С19, 1A2, 3A4) не обнаружено.

Ожидается, что при одновременном приеме с другими субстратами CYP2D6 и/или другими препаратами экспозиция толперизону расти не будет, что обусловлено разнообразием путей метаболизма толперизону.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении может потребоваться снижение дозы последней, так же, как и других НПВП.

Хотя толперизон является препаратом центрального действия, вероятность развития седативного эффекта при его применении мала. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы толперизону.

Препарат не назначать детям.

При применении толперизона наиболее часто сообщалось о реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.

У женщин с гиперчувствительностью к другим препаратам или аллергическими состояниями в анамнезе риск реакций гиперчувствительности при применении толперизона более высок.

Необходимо рекомендовать пациентам помнить о возможности аллергии. Пациенты должны быть проинформированы о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью.

После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя.

Препарат содержит лидокаин, поэтому в случае известной гиперчувствительности к лидокаина и других амидных местноанестезирующих средств препарат не следует применять в связи с возможностью развития перекрестных аллергических реакций.

Учитывая возможность развития головокружения, сонливости, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения, следует с осторожностью применять препарат при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Существуют данные, что толперизон не оказывает тератогенное действие у животных. Применение препарата в I триместре беременности противопоказано. Применение препарата во II и III триместрах беременности возможно, когда, по мнению врача, ожидаемая польза в значительной степени превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Поскольку неизвестно, проникает ли толперизон в грудное молоко, применение препарата в период кормления грудью противопоказано.

Только для парентерального введения взрослым: препарат вводить внутримышечно по 1 мл 2 раза в сутки или внутривенно медленно по 1 мл 1 раз в сутки. Длительность лечения определяет врач в зависимости от характера течения заболевания и эффективности лечения.

Инъекционный раствор не применять детям.

Данные о передозировке ограничены. Препарат имеет широкий терапевтический индекс, по данным доза 600 мг, примененная внутрь детям, не вызвала симптомов передозировки. Раздражительность наблюдалась, когда детям давали внутрь 300-600 мг в сутки. Существуют данные, что введение высоких доз вызвало атаксию, тонико-клонические судороги, затруднение и остановку дыхания.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет.

Примерно 50-60% случаев побочных реакций, ассоциированных с применением толперизона, составляли реакции гиперчувствительности. В общем, эти реакции были несерьезными и проходили самостоятельно. Реакции гиперчувствительности, представляющие собой угрозу для жизни, возникали в единичных случаях.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция, анафилактический шок.

Психические расстройства: бессонница, нарушение сна, снижение активности, депрессия, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, нарушение внимания, тремор, судороги, гипестезия, парестезия, летаргия.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, шум в ушах, вертиго.

Со стороны сосудистой системы: гипотония, гиперемия кожи.

Со стороны сердца: стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение, снижение артериального давления, брадикардия.

Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания, носовое кровотечение, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в животе, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, боль в эпигастрии, запор, метеоризм, повреждения печени легкой степени.

Со стороны кожи: аллергический дерматит, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: Мышечная слабость, миалгия, ощущение дискомфорта/боль в конечностях, остеопения.

Со стороны мочевыделительной системы: энурез, протеинурия.

Общие нарушения: астения, дискомфорт, повышенная утомляемость, анорексия, чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда, полидипсия, ощущение дискомфорта в груди, изменения в месте введения препарата (у т. ч. краснота).

Со стороны лабораторных показателей: повышение концентрации билирубина в крови, изменение активности печеночных ферментов, снижение количества тромбоцитов, лейкоцитоз, повышение концентрации креатинина в крови.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2 ^оС до 8 ^оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Раствор для инъекций в ампулах по 1 мл № 5 в коробке; № 5 в блистере, в коробке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.