Санаком раствор для инъекций 10 мг/мл, в ампулах по 1,5 мл, 5 шт.

действующее вещество: мелоксикам;

1,5 мл препарата содержит 15 мг мелоксикама;

1 мл препарата содержит 10 мг мелоксикама;

вспомогательные вещества: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, желтый с зеленым оттенком раствор.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТХ М01А С06.

САНАКОМ - это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) класса енолиевой кислоты, проявляющий противовоспалительный, анальгетический и антипиретический эффект.

Мелоксикам показал высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Его точный механизм действия остается неизвестным. Однако существует общий механизм действия для всех НПВП (включая мелоксикам): ингибирование биосинтеза простагландинов, которые являются медиаторами воспаления.

Абсорбция. Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечной инъекции. Относительная биодоступность по сравнению с таковой при пероральном применении составляет почти 100 %. Поэтому корректировать дозу при переходе от внутримышечного к пероральному пути применения не нужно. После внутримышечной инъекции 15 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет примерно 1,6-1,8 мкг/мл и достигается за 1-6 часов.

Распределение. Мелоксикам очень сильно связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином (99 %). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация на половину меньше, чем в плазме крови. Объем распределения низкий, в среднем составляет 11 л после внутримышечного или внутривенного пути применения, с индивидуальными отклонениями в пределах 7-20 %. Объем распределения после применения многократных пероральных доз мелоксикама (от 7,5 мг до 15 мг) составляет 16 л с коэффициентом отклонения в пределах от 11% до 32 %.

Биотрансформация. Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени. 

В моче были идентифицированы четыре различных метаболита мелоксикама, которые являются фармакодинамически неактивными. Основной метаболит 5 ' - карбоксимелоксикам (60% дозы) формируется путем окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также выделяется в меньшей степени (9% дозы). Исследования in vitro предполагают, что CYP 2c9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как изоэнзимы CYP 3а4 играют меньшую роль. Активность пероксидазы у пациентов, возможно, ответственна за два других метаболита, которые составляют 16% и 4% назначенной дозы соответственно.

Элиминация. Выводится мелоксикам в основном в форме метаболитов в равных частях с мочой и калом. Менее 5% суточной дозы выделяется в неизмененном виде с калом, незначительное количество выделяется с мочой. Период полувыведения составляет от 13 до 25 часов в зависимости от способа применения (перорального, внутримышечного или внутривенного). Плазменный клиренс составляет примерно 7-12 мл / мин после однократной пероральной дозы, внутривенного или ректального применения.

Линейность дозы. Мелоксикам проявляет линейную фармакокинетику в пределах терапевтической дозы от 7,5 мг до 15 мг после перорального и внутримышечного применения.

Особые группы больных

Пациенты с печеночной/почечной недостаточностью. Печеночная и почечная недостаточность от легкой до умеренной степени существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама. Пациенты с умеренной степенью почечной недостаточности имели значительно более высокий общий клиренс. Сниженное связывание с белками плазмы крови наблюдалось у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к увеличению концентрации свободного мелоксикама (см. разделы "противопоказания»и" способ применения и дозы").

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста мужского пола средние фармакокинетические параметры подобны таковым у молодых добровольцев мужского пола. У пациенток пожилого возраста женского пола площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) выше и период полувыведения длиннее по сравнению с соответствующими показателями у молодых добровольцев обоих полов. Средний клиренс плазмы крови в равновесном состоянии у пациентов пожилого возраста был немного ниже, чем у молодых добровольцев (см. раздел «способ применения и дозы»).

Для кратковременного симптоматического лечения острого приступа ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита, когда другие пути применения не могут быть применены.

• III триместр беременности (см. раздел "Применение в период беременности или кормления грудью"»;
• возраст пациента до 18 лет;
• повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим составляющим лекарственного средства;
• повышенная чувствительность к активным веществам с подобным действием, таким как НПВП, ацетилсалициловая кислота; мелоксикам не следует назначать пациентам, у которых возникали симптомы астмы, носовые полипы, ангионевротический отек или крапивница после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
• желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с предыдущей терапией НПВП, в анамнезе;
• активная или рецидивирующая пептическая язва/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных подтвержденных случая язвы или кровотечения);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность без применения диализа;
• желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение в анамнезе или другие нарушения свертываемости крови;
• расстройства гемостаза или одновременное применение антикоагулянтов (противопоказания связанные с путем применения);
• тяжелая сердечная недостаточность.

Не применять для лечения периоперационной боли при коронарном шунтировании (КШ).

Риски, связанные с гиперкалиемией

Некоторые лекарственные средства могут вызывать гиперкалиемию: калиевые соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВП, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные).

Начало гиперкалиемии может зависеть от того, есть ли связанные с ней факторы. Риск появления гиперкалиемии возрастает в том случае, если вышеупомянутые лекарственные средства применять сопутствующе мелоксикаму.

Фармакодинамические взаимодействия

Другие НПВП и ацетилсалициловая кислота ≥ 3 г/сутки. Не рекомендуется комбинация с другими НПВП (см . Раздел "Особенности применения", ацетилсалициловой кислотой в дозах 500 мг за один прием или ≥ 3 г общей суточной дозы.

Кортикостероиды (например, глюкокортикоиды). Одновременное применение с кортикостероидами требует осторожности из-за повышенного риска кровотечения или появления язв в желудочно-кишечном тракте.

Антикоагулянты или гепарин. Значительно повышается риск кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения гастродуоденальной слизистой. НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин (см . Раздел «Особенности применения»). Не рекомендуется одновременное применение НПВП и антикоагулянтов или гепарина в гериатрической практике или в терапевтических дозах. В связи с внутренним введением раствор для инъекций мелоксикама противопоказан пациентам, проходящим лечение антикоагулянтами (см . р разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

В других случаях (например, при применении профессиональных илактических доз) при применении гепарина необходима осторожность из-за повышенного риска кровотечений.

Тромболитические и противоагрегационные лекарственные средства. Повышенный риск кровотечений из-за угнетения функции тромбоцитов и повреждения гастродуоденальной слизистой.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС). Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.

Д иуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II. НПВП могут уменьшать эффект диуретиков и других антигипертензивных лекарственных средств. У некоторых пациентов с нарушениями функции почек (например, у пациентов с дегидратацией или у пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек) одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II и лекарственных средств, подавляющих циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, обычно оборотную. Поэтому комбинацию следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам необходимо получать адекватное количество жидкости , а также у них следует контролировать функцию почек после начала совместной терапии и периодически в дальнейшем (см. раздел «Особенности применения»).

Другие антигипертензивные лекарственные средства (например, бета-адреноблокаторы). Возможно снижение антигипертензивного эффекта бета-блокаторов (в результате угнетения простагландинов с сосудорасширяющим эффектом). Нефротоксичность ингибиторов кальциневрина может усиливаться НПВП путем медиации эффектов почечных простагландинов. Во время лечения следует контролировать функцию почек. Рекомендован тщательный контроль функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста.

Деферасирокс.

Сопутствующее применение мелоксикама и деферасирокса повышает риск желудочно-кишечных побочных реакций. Следует проявлять осторожность при комбинировании этих лекарственных средств.

Фармакокинетическое взаимодействие: влияние мелоксикама на фармакокинетику других лекарственных средств

Литий. Имеются данные о НПВП, повышающих концентрацию лития в плазме крови (путем снижения почечной экскреции лития), которая может достичь токсических величин. Одновременное применение лития и НПВП не рекомендуется (см. раздел «Особенности применения»). Если комбинированная терапия необходима, следует тщательно контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения мелоксикамом.

Метотрексат. НПВП могут уменьшать тубулярную секрецию метотрексата, тем самым повышая концентрацию его в плазме крови. По этой причине не рекомендуется сопутствующее применение НПВП пациентам, которые принимают высокую дозу метотрексата (более 15 мг/неделю) (см. раздел «Особенности применения»). Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует учитывать также при назначении пациентам, принимающим низкую дозу метотрексата, в т. ч. пациентам с нарушениями функции почек. Если необходимо комбинированное лечение, необходимо контролировать показатели крови и функции почек. Следует соблюдать осторожность в случае, когда прием НПВП и метотрексата длится 3 дня подряд, поскольку плазменный уровень метотрексата может повыситься и усилить токсичность. Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг/неделя) не подвергалась влиянию сопутствующего лечения мелоксикамом, следует считать, что гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВП (см . в ище, а также раздел «Побочные реакции»).

Пеметрексед. При сопутствующем применении мелоксикама с пеметрекседом пациентам с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует приостановить на 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и на 2 дня после введения . Если комбинация мелоксикама с пеметрекседом необходима, состояние пациентов следует тщательно контролировать, особенно по поводу появления миелосупрессии и желудочно-кишечных побочных реакций. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 45 мл/мин) сопутствующее применение мелоксикама с пеметрекседом не рекомендуется.

У пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина 80 мл/мин) дозы 15 мг мелоксикама могут уменьшить элиминацию пеметрекседа, а следовательно, увеличить частоту возникновения побочных реакций, связанных с пеметрекседом. Таким образом, следует проявлять осторожность, назначая 15 мг мелоксикама одновременно с пеметрекседом для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина 80 мл/мин).

Фармакокинетическое взаимодействие: влияние других лекарственных средств на фармакокинетику мелоксикама.

Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама путем нарушения внутрипеченочной циркуляции, поэтому клиренс мелоксикама повышается на 50% и период полувыведения снижается до 13%. 3 лет. Это взаимодействие является клинически значимым.

Фармакокинетическое взаимодействие: влияние комбинации мелоксикама и других лекарственных средств на фармакокинетику

Пероральные антидиабетические средства (производные сульфонилмочевины, натеглинид) Фермеры
Мелоксикам почти полностью выводится за счет метаболизма в печени, примерно две трети которого опосредованы ферментами цитохрома (CYP) Р450 (основной путь CYP 2C9 и вспомогательный путь CYP 3A4) и одна треть происходит другими путями, например путем пероксидазного окисления. Следует учитывать возможность фармакокинетических взаимодействий при одновременном введении мелоксикама и лекарственных средств в явно подавляющих или метаболизирующихся CYP 2C9 и/или CYP 3A4. Взаимодействие, опосредованное CYP 2C9, можно ожидать в комбинации с такими лекарственными средствами, как пероральные антидиабетические средства (производные сульфонилмочевины, натеглинид); это взаимодействие может привести к повышению уровня этих средств и мелоксикаму в плазме крови. Состояние пациентов, принимающих мелоксикам и препараты сульфонилмочевины или натеглинид, следует тщательно контролировать развитие гипогликемии.

Не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме мелоксикама с антацидами, циметидином и дигоксином.

Дети

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Побочные реакции можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего срока . р раздел «Способ применения и дозы» и информацию о желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисках ниже).

Рекомендуемую максимальную суточную дозу нельзя превышать при недостаточном терапевтическом эффекте, также не следует применять дополнительно НПВП, так как это может повысить токсичность, тогда как терапевтические преимущества не доказаны. Следует избегать одновременного применения мелоксикама с НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Мелоксикам не применять для лечения пациенты , требующие облегчения острой боли.

В случае отсутствия улучшения после нескольких дней клинические преимущества лечения следует повторно оценить.

Необходимо обратить внимание на эзофагит, гастрит и пептическую язву в анамнезе, чтобы обеспечить их полное лечение перед началом терапии мелоксикамом. Следует регулярно проявлять внимание на возможное проявление рецидива у пациентов, лечившихся мелоксикамом, и пациентов с такими случаями в анамнезе.

Желудочно-кишечные нарушения

Как и при применении других НПВП, потенциально летальное желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения, независимо от наличия предыдущих симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. >

Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации больше при повышении дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненным кровотечением или перфорацией (см. Противопоказания), и у пациентов пожилого возраста. Таким пациентам следует начинать лечение с наименьшей эффективной дозы. Для этих пациентов, а также для пациентов, требующих совместного применения низкой дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, повышающих желудочно -кишечные риски, может потребоваться комбинированная терапия с защитными лекарственными средствами, такими как мисопростол или ингибиторы протонной помпы (см. информацию ниже и раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о всех и необычных абдоминальных симптомах (прежде всего желудочно-кишечных кровотечениях), главным образом на начальных этапах лечения.

Пациентам, одновременно применяющим лекарственные средства, повышающие риск язвы или кровотечения, такие как гепарин, антикоагулянты, в частности варфарин, или другие НПВП, или ацетилсалициловая кислота в дозах ≥ 500 мг за один прием или ≥ 3 г общей суточной дозы, применение мелоксикама не рекомендуется (см. раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, применяющих мелоксикам, следует отменить лечение.

НПВП следует с осторожностью применять пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться . Раздел «Побочные реакции»).

Нарушения со стороны печени

Приблизительно 15% пациентов, применяющих НПВП (включая лекарственное средство САНАКОМ), могут иметь повышение значений одного или более печеночных тестов. Такие лабораторные отклонения могут прогрессировать, оставаться неизменными или могут быть временными при продолжении лечения. Существенное повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспартатаминотрансферазы (АСТ) (приблизительно в три и более раза выше нормы) было зафиксировано у 1% пациентов во время клинических испытаний с НПВП. Кроме этого, в течение клинических испытаний с НПВП отмечались редкие случаи тяжелой печеночной реакции, включая желтуху и молниеносный летальный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, некоторые из них — с летальным исходом.

Состояние пациентов с симптомами и/или признаками печеночной дисфункции или с отклонением печеночных тестов следует оценить по поводу развития симптома в более тяжелой печеночной недостаточности на протяжении терапии лекарственным средством САНАКОМ. Если клинические признаки и симптомы указывают на возможность развития печеночных заболеваний или наблюдаются системные проявления заболевания (например, эозинофилия, сыпь), применение лекарственного средства САНАКОМ следует прекратить.

Сердечно-сосудистые нарушения

Пациентам с артериальной гипертензией и/или с застойной сердечной недостаточностью от легкой до умеренной степени в анамнезе рекомендуется тщательный надзор, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка и отек.

Пациентам с факторами риска рекомендуется клиническое наблюдение АД в начале терапии, особенно в начале курса лечения мелоксикамом.

Данные опыты и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) несколько повышает риск сосудистых тромботических явлений (таких как инфаркт миокарда или инсульт). Недостаточно данных для исключения такого риска при применении.

У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, периферическим артериальным заболеванием и/или цереброваскулярным заболеванием следует проводить терапию мелоксикамом только после тщательного обследования . Подобное обследование необходимо для начала длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия , сахарный диабет, курение). РБК-Украина
НПВП увеличивают риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут иметь летальное последствие. Увеличение риска связано с продолжительностью применения. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний имеют повышенный риск тромботических осложнений.

Нарушения со стороны кожи

Сообщали об опасных для жизни тяжелых поражениях кожи: синдром В. ивенса – Джонсон и токсический эпидермальный некролиз при применении мелоксикама. Пациенты должны быть проинформированы и о признаках и симптомах тяжелых поражений и внимательно следить за реакцией кожи. Наибольший риск возникновения синдрома В. ивенса –; Джонсон или токсический эпидермальный некролиз существует в течение первых недель лечения. Если у пациента имеются симптомы или признаки синдрома В. ивенса –; Джонсона или токсического эпидермального некролиза (например, прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырьками или поражением слизистой оболочки), нужно прекратить лечение мелоксикамом. Важно как можно быстрее диагностировать и прекратить применение любых лекарственных средств, которые могут вызвать тяжелые поражения кожи: синдром В. ивенса –; Джонсон или токсический эпидермальный некролиз. С этим связан лучший прогноз при тяжелых поражениях кожи. Если у пациента обнаружили синдром В. ивенса –; Джонсона или токсический эпидермальный некролиз при применении мелоксикама лечение препаратом нельзя восстанавливать в любое время в будущем.

Анафилактические реакции

Как и при применении других НПВП, анафилактические реакции могут наблюдаться у пациента , у которых не было ранее реакции на мелоксикам. Лекарственное средство САНАКОМ не следует применять пациентам с аспириновой триадой . Этот симптоматический комплекс встречается у пациентов с астмой, у которых наблюдались риниты, с назальными полипами или без, или у которых проявлялся тяжелый, потенциально летальный бронхоспазм после применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВП. Следует принять меры неотложной помощи при выявлении анафилактической реакции.

Параметры печени и функция почек

При лечении НПВП наблюдались единичные случаи повышения уровня трансаминаз в сыворотке крови, билирубина в сыворотке крови или других параметров функции печени, повышения уровня креатинина в сыворотке крови и уровня азота мочевины в крови, а также другие отклонения лабораторных показателей. В большинстве случаев эти отклонения были незначительны и носили временный характер. При значительном или устойчивом подтверждении таких отклонений применение мелоксикама следует прекратить и провести контрольные тесты.

Функциональная почечная недостаточность

НПВП вследствие угнетения сосудорасширяющего воздействия почечных простагландинов могут индуцировать функциональную почечную недостаточность путем снижения клубочковой фильтрации. Этот побочный эффект является дозозависимым. В начале лечения или после увеличения дозы рекомендуется тщательный контроль функции почек, включая объем диуреза, у пациентов со следующими факторами риска:

• летний в ик;
• сопутствующее применение с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, сартанами, диуретиками (см . р раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• гиповолемия (любого генеза);
• застойная сердечная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• нефротический синдром;
• волчья нефропатия;
• тяжелая степень печеночной дисфункции (сывороточный альбумин <25 г/л или ≥10 по классификации Чайлда – П ’ю).

В единичных случаях НПВП могут приводить к интерстициальному нефриту, гломерулонефриту, ренальному медуллярному некрозу или нефротическому синдрому.

Доза мелоксикама для пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на диализе, не должна превышать 7,5 мг. Пациентам с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени дозу можно не снижать ( уровень клиренса креатинина более 25 мл/мин).

Задержка натрия, калия и воды

НПВП могут усилить задержку натрия, калия и воды и повлиять на натрийуретические эффекты диуретиков. Кроме того, может наблюдаться снижение антигипертензивного эффекта гипотензивных лекарственных средств . Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В результате у чувствительных пациентов может ускоряться или обостряться отек, сердечная недостаточность или артериальная гипертензия. Поэтому пациентам с риском задержки натрия, калия и воды рекомендуется клинический мониторинг . р разделы «Противопоказания» и «Способ применения и дозы»).

Гиперкалиемия

Гиперкалиемию может вызвать сахарный диабет или одновременное применение лекарственных средств, повышающих калиемию (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В таких случаях на регулярной основе необходимо проводить контроль уровня калия.

Комбинация с пеметрекседом

У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью, получающих пеметрексед, лечение мелоксикамом нужно приостановить по крайней мере на 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и по меньшей мере на 2 дня после введения (см. раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Другие меры предосторожности и меры безопасности

Побочные реакции часто хуже переносят пациенты пожилого возраста, слабые или ослабленные пациенты, нуждающиеся в тщательном наблюдении. При лечении НПВП следует соблюдать осторожность в отношении больных пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца. Пациенты пожилого возраста имеют более высокую частоту побочных реакций при применении НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, которые могут быть летальными . Раздел «Способ применения и дозы»).

Me локсикам, как и любой НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

При внутреннем применении НПВП в месте инъекции может возникнуть абсцесс или некроз.

Применение мелоксикама может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендовано женщинам, желающим забеременеть. Поэтому для женщин, которые планируют забеременеть или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения приема мелоксикама . Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на ампулу 1,5 мл, то есть по существу свободно от натрия.

Маскирование воспаления и горячки

Фармакологическое действие лекарственного средства САНАКОМ, направленное на уменьшение лихорадки и воспаления, может уменьшить пользу данных диагностики при определении осложнений подозреваемого неинфекционного болевого состояния.

Лечение кортикостероидами

Врачебное средство САНАКОМ не может быть заместителем кортикостероидов при лечении кортикостероидной недостаточности.

Гематологические эффекты

Анемия может наблюдаться у пациента , получающих НПВП, включая САНАКОМ. Это может быть связано с задержкой жидкости , желудочно-кишечным кровотечением неизвестного происхождения или макроскопическим кровотечением, воздействием на эритропоэз. При длительном применении лекарственного средства Санаком следует контролировать у пациента уровень гемоглобина или гематокрит, если имеются симптомы и признаки анемии. Фермеры
НПВП тормозят агрегацию тромбоцитов и могут продлить время кровотечения у некоторых пациентов. В отличие от ацетилсалициловой кислоты, их влияние на функцию тромбоцита в количественно меньшее, кратковременное и обратимое. Требуют тщательного наблюдения пациенты, которым назначено САНАКОМ и у которых возможны побочные реакции на функцию тромбоцита , такие как расстройства свертывания крови, и пациенты, получающие антикоагулянты.

Применение пациентам с астмой

Пациенты с астмой могут иметь аспириновую астму. Применение ацетилсалициловой кислоты пациентам с аспириновой астмой ассоциировано с тяжелым бронхоспазмом, который может быть летальным. В связи с перекрестной реакцией, включая бронхоспазм, между ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП лекарственное средство САНАКОМ не следует применять пациентам, чувствительным к ацетилсалициловой кислоте, и следует осторожно применять пациентам с астмой.

Специальных исследований относительно влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами нет. Учитывая фармакодинамический профиль и побочные реакции мелоксикама, значительного влияния на указанную деятельность не ожидается. Однако пациентам, у которых наблюдались расстройства функции зрения, включая нечеткость зрения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендовано воздержаться от управления автомобилем или работы с другими механизмами.

Беременность. Угнетение синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить увеличение риска выкидыша и развития пороков сердца и гастрошизисов после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранний период беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличивается с менее 1% до примерно 1,5%. Считается, что этот риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения.

Во время I и II триместра беременности мелоксикам не следует применять, за исключением насущной необходимости. Для женщин, пытающихся забеременеть, а также для беременных в течение I и II триместра дозировка и продолжительность лечения мелоксикамом должны быть как можно меньше.

В процессе III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут создавать для плода риск:

• сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
• нарушение работы почек, что может развиться в почечную недостаточность с олигогидрамнионом.

Возможные риски в последние сроки беременности для матери и новорожденного:

• удлинение времени кровотечения, противоагрегационного эффекта, даже при очень низких дозах;
• подавление сокращений матки, что приводит к задержке или затягиванию родов.

Поэтому мелоксикам противопоказан во время III триместра беременности.

Период кормления грудью. Хотя конкретных данных относительно лекарственного средства САНАКОМ нет, о НПВП известно, что они могут проникать в грудное молоко. Поэтому не рекомендовано применять данное лекарственное средство женщинам, которые кормят грудью.

Фертильность. Мелоксикам, как и другие лекарственные средства, ингибирующие синтез циклооксигеназы/простагландина, может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендован женщинам, которые хотят забеременеть. Поэтому для женщин, планирующих беременность или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения применения мелоксикама.

Дозировка

Одна инъекция 15 мг 1 раз в сутки.

НЕ ПРЕВЫЩАТЬ ДОЗУ 15 мг в сутки.

Лечение должно ограничиваться одной инъекцией в начале терапии с максимальной продолжительностью до 2-3 дней в исключительных случаях (когда другие пути применения невозможны). Побочные реакции могут быть минимизированы применением наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего срока лечения, необходимого для контроля симптомов (см. раздел «особенности применения»).

Следует периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом облегчении и его ответ на лечение.

Особые категории пациентов

Пациенты пожилого возраста (см. раздел»фармакокинетика") 

Рекомендуемая доза для пациентов пожилого возраста составляет 7,5 мг в сутки (половина ампулы вместимостью 1,5 мл) (Также см. подраздел «пациенты с повышенным риском развития побочных реакций» и раздел «особенности применения»).  

Пациенты с повышенным риском развития побочных реакций (см. раздел «особенности применения») 

Для пациентов с повышенным риском развития побочных реакций, например с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе или факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, лечение следует начинать с дозы 7,5 мг в сутки (половина ампулы вместимостью 1,5 мл).

Почечная недостаточность

Это лекарственное средство противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, которые не находятся на гемодиализе (см. раздел «противопоказания»). 

Для пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки (половина ампулы 1,5 мл).

Пациентам с легкой и средней почечной недостаточностью (пациентам с клиренсом креатинина выше 25 мл/мин) снижение дозы не требуется. 

Печеночная недостаточность

Пациентам с легкой и средней печеночной недостаточностью уменьшение дозы не требуется. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью лекарственное средство противопоказано (см. раздел «противопоказания»).

Способ применения

Для внутримышечного применения.

Раствор для инъекций 15 мг/1,5 мл вводится путем глубокой внутримышечной инъекции в верхний наружный квадрант ягодицы с соблюдением строгой асептической техники. В случае повторного введения рекомендуется чередовать левую и правую ягодицы. Перед инъекцией важно проверить, чтобы острие иглы не попало в сосуд.

Инъекцию следует немедленно прекратить в случае сильной боли во время инъекции.

Если у пациента есть протез тазобедренного сустава, инъекцию необходимо сделать в другую ягодицу.

Для продолжения лечения нужно применять пероральные формы препарата (таблетки).

САНАКОМ, раствор для инъекций 15 мг / 1,5 мл, противопоказан детям в возрасте до 18 лет (см. раздел «Противопоказания»).

Симптомы

Симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и эпигастральной болью, которые в целом обратимы при поддерживающей терапии. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение. Тяжелое отравление может привести к артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, дисфункции печени, угнетению дыхания, коме, судорогам, сердечно-сосудистой недостаточности и остановке сердца. Сообщалось об анафилактоидных реакциях при терапевтическом применении НПВП, что также может наблюдаться при передозировке.

Терапия

При передозировке лекарственного средства САНАКОМ пациентам рекомендованы симптоматические и поддерживающие мероприятия. Исследования показали, что вследствие применения 4 пероральных доз холестирамина 3 раза в сутки происходит ускоренное выведение мелоксикама.

Данные исследований и эпидемиологические данные дают возможность предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) несколько повышает риск сосудистых тромботических явлений, таких как инфаркт миокарда или инсульт (см. раздел «особенности применения»).

Отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность наблюдались при лечении НПВП.

Большинство побочных реакций, наблюдаемых, желудочно-кишечного происхождения. Возможна пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда летальная, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особенности применения»). После применения НПВП наблюдалась тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, абдоминальная боль, молотая, рвота кровью, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона (см. раздел «Особенности применения»). С меньшей частотой наблюдался гастрит.

Зафиксированы тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «особенности применения»).

Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100, <1/10); нечастые (≥1/1000, <1/100); одиночные (≥1/10000, <1/1000); редкие (<1/10000); частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

нечасто - анемия;

единичные - отклонения показателей крови от нормы (включая изменение количества лейкоцитов), лейкопения, тромбоцитопения.

Сообщалось об очень редких случаях агранулоцитоза (см. «Отдельные серьезные и/или частые побочные реакции» ниже).

Со стороны иммунной системы:

нечастые - аллергические реакции, кроме анафилактических или анафилактоидных;

частота неизвестна - анафилактический шок, анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, включая шок.

Психические расстройства:

одиночные - смена настроения, ночные ужасы;

частота неизвестна - спутанность сознания, дезориентация, бессонница.

Со стороны нервной системы:

частые - головная боль;

нечастые - головокружение, сонливость.

Со стороны органов зрения:

единичные - расстройства функции зрения, включающие нечеткость зрения; конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата:

нечасто - головокружение;

одиночные - звон в ушах.

Кардиальные нарушения: 

одиночные - ощущение сердцебиения.

Сообщалось о сердечной недостаточности, связанной с применением НПВП.

Со стороны сосудов:

нечастые - повышение артериального давления (см. раздел «особенности применения»), приливы. 

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

одиночные - астма у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВП;

частота неизвестна - инфекции верхних дыхательных путей, кашель.

Со стороны пищеварительной системы:

очень частые - расстройства пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея;

нечастые - скрытое или макроскопическое желудочно - кишечное кровотечение, стоматит, гастрит – отрыжка;

одиночные - колит, гастродуоденальная язва, эзофагит;

редкие - желудочно - кишечная перфорация;

частота неизвестна - панкреатит.

Желудочно - кишечное кровотечение, язвы или перфорация могут быть тяжелыми и потенциально летальными, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «особенности применения»).

Со стороны гепатобилиарной системы:

нечастые - нарушение показателей функции печени (например, повышение уровня трансаминаз или билирубина);

редкие - гепатит;

частота неизвестна - желтуха, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

нечастые - ангионевротический отек, зуд, высыпания;

одиночные - синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница;

редкие - буллезный дерматит, мультиформная эритема;

частота неизвестна - реакции фоточувствительности, эксфолиативный дерматит.

Со стороны мочевыделительной системы:

нечастые - задержка натрия и воды, гиперкалиемия (см. разделы "взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и "особенности применения"), изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины сыворотки крови);

редкие - острая почечная недостаточность, в частности у пациентов с факторами риска (см. раздел «особенности применения»);

частота неизвестна - инфекции мочевыводящих путей, нарушения частоты мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

частота неизвестна - женское бесплодие, задержка овуляции.

Общие расстройства и реакция в месте введения:

частые - затвердевание в месте инъекции, боль в месте инъекции;

нечастые - отек, включая отек нижних конечностей;

частота неизвестна - гриппоподобные симптомы.

Со стороны опорно - двигательной системы:

частота неизвестна - артралгия, боль в спине, признаки и симптомы, связанные с суставами.

Отдельные серьезные и / или частые побочные реакции

Сообщалось об очень редких случаях агранулоцитоза у пациентов, принимавших мелоксикам и другие потенциально миелотоксические лекарственные средства (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Побочные реакции, которые не ассоциировались с применением препарата, но которые характерны для других соединений класса

Органическое почечное поражение, которое, вероятно, приводит к острой почечной недостаточности: сообщалось об очень редких случаях интерстициального нефрита, острого тубулярного некроза, нефротического синдрома и папиллярного некроза (см. раздел «особенности применения»).

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. 

По 1,5 мл в ампуле, по 5 ампул в блистере, по 1 блистеру в пачке.

По рецепту.

Частное акционерное общество "Лекхим-Харьков".

Украина, 61115, Харьковская обл., Город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.