Пирацетам раствор для инъекций по 200 мг/мл в ампулах по 5 мл, 10 шт.

действующее вещество: piracetam;

1 мл содержит 200 мг пирацетама;

вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТХ N06B X03.

Активным компонентом лекарственного средства является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты.

Пирацетам является ноотропным средством, действует на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем влияния на реологические характеристики крови, при этом сосудорасширяющее действие отсутствует. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Пирацетам подавляет агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации и электрошоковой терапии. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Пирацетам применяют как монопрепарат или в комплексном лечении кортикальной миоклонии как средство для снижения выраженности провоцирующего фактора - вестибулярного нейронита.

С max после введения 2 г препарата достигается в плазме крови через 30 мин, а в спинномозговой жидкости - в течение 2-8 ч и составляет 40-60 мкг/мл. Объем распределения пирацетама - почти 0,6 л/кг. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 часов и 6-8 часов из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьер и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Взрослые:

• симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия);
• лечение кортикальной миоклонии в составе моно- или комплексной терапии.

1. Повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата.
2. Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).
3. Терминальная стадия почечной недостаточности.
4. Хорея Хантингтона.

Тиреоидные гормоны.

При совместном применении с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол.

Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применения пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения ПВ международного нормализованного отношения (МНО) 2,5-3,5, но при одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобулина, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта [коагуляционная активность (VIII: С) кофакторов ристоцетин (VIII: vW: Rco) и протеина в плазме (VIII: vW: Ag)], вязкости цельной крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия.

Вероятность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, поскольку 90% выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не угнетает основные изоформы цитохрома Р450 человека CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрациях 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако уровень Ки для ингибирования этих двух CYP изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергаются биотрансформации этими ферментами, мало возможна.

Противоэпилептические лекарственные средства.

Применение пирацетама в дозе 20 г ежедневно в течение 4 недель и больше не меняло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию (max) противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных эпилепсией, которые получали стабильные дозы.

Алкоголь.

Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в плазме крови, и концентрация алкоголя без изменений при применении 1,6 г пирацетама.

Влияние на агрегацию тромбоцитов.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время больших хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт, пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста. При длительной терапии больным пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать показатели функции почек, при необходимости корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»).

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.

Препарат содержит 1 ммоль (23 мг) натрия в расчете на 24 г пирацетама. Это необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с контролем содержания натрия.

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами.

Не следует применять препарат в период беременности и кормления грудью.

Препарат в виде инъекционного раствора применяют в острых случаях или при невозможности применения пероральных форм пирацетама. Препарат применяют внутривенно (вводят медленно, в течение нескольких минут) или в виде инфузий (применяют в течение 24 часов непрерывно).

Препарат применяют взрослым.

Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.

Рекомендуемая доза составляет от 2,4 г до 4,8 г, которые распределяют на 2 или 3 введения. Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная суточная доза составляет 7,2 г, которую увеличивают на 4,8 г каждые 3-4 дня до максимальной дозы 24 г, которую распределяют на два или три введения. Лечение другими антимиоклоническими лекарственными средствами следует продолжать в тех же дозах. В зависимости от полученного терапевтического эффекта, если возможно, следует снизить дозу других антимиоклонических лекарственных средств.

Лечение пирацетамом следует продолжать до исчезновения симптомов первичного заболевания мозга. У пациентов с острым течением заболевания со временем может наблюдаться спонтанное улучшение, поэтому каждые 6 месяцев следует делать попытку снизить дозу или отменить лечения. С этой целью дозу пирацетама снижают на 1,2 г каждые два дня (каждые 3 или 4 дня в случае синдрома Ланца-Адамса с целью предупреждения внезапного рецидива или возникновения судорог, связанных с отменой препарата).

Пациенты пожилого возраста.

Корректировка дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек (см. «Пациенты с нарушением функции почек»). При лечении необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватного корректировки дозы таким пациентам в случае необходимости.

Пациенты с нарушением функции почек.

Поскольку препарат выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью у таких пациентов рекомендуется контролировать функцию почек.

Увеличение периода полувыведения непосредственно связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых уровень выведения креатинина зависит от возраста.

Интервал между приложениями должен быть скорректирован на основе уровня снижения функции почек.

Расчет дозы должен исходить из оценки клиренса креатинина у пациента.

Расчитывают по формуле:

                                          [140 – возраст (в годах)] × масса тела (в кг)                 х (0,85 для женщин);
Клиренс креатинина =    72 × концентрация креатинина в плазме (мг/дл)
 

Лечение таким больным назначают в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, следуя рекомендациям, изложенным в таблице 1.

Таблица 1

Не применяют.

Симптомы: усиление проявлений побочных эффектов препарата. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении препарата в дозе 75 г.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50-60% пирацетама).

Побочные реакции были отмечены в ходе клинических испытаний.

Частота определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1 / 1000), очень редко (<1/10000), единичные случаи (нельзя оценить частоту на основе доступных данных).

Со стороны нервной системы: гиперкинезия - часто (≥ 1/100, <1/10).

Расстройства метаболизма и питания: увеличение массы тела - часто (≥ 1/100, <1/10).

Психические расстройства: нервозность - часто (≥ 1/100, <1/10), депрессия - нечасто (≥ 1/1000, <1/100).

Общие расстройства и расстройства в месте введения: астения - нечасто (≥ 1/1000, <1/100).

Побочные реакции, отмеченные в ходе постмаркетинговых наблюдений, перечисленные ниже системами органов.

Со стороны крови и лимфы.
Единичные случаи: геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы.
Единичные случаи: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.

Психические расстройства.
Часто: нервозность.
Нечасто: депрессия.
Единичные случаи: повышенная возбудимость, тревожность, замешательство, галлюцинации.

Со стороны нервной системы.
Часто: гиперкинезия.
Нечасто: сонливость.
Единичные случаи: атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожь.

Со стороны органов слуха и лабиринта.
Единичные случаи: головокружения.

Со стороны пищеварительной системы.
Единичные случаи: боль в животе, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей.
Единичные случаи: ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы.
Единичные случаи: повышения сексуальной активности.

Сосудистые расстройства.
Очень редко: гипотензия, тромбофлебит.

Общие расстройства и расстройства в месте введения.
Нечасто: астения.
Очень редко: боль в месте введения, лихорадка.

2 года.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

По 5 мл в ампуле; по 10 или по 100 ампул в пачке; или по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачке.

По рецепту.

Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Украина, 61115, Харьковская обл., Город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.