Налбуфин-раствор для инъекций по 1 мл в ампулах, 10 мг/мл, 10 шт.

Действующее вещество: nalbuphine;

1 мл раствора содержит 10 мг налбуфина гидрохлорида.

Вспомогательные вещества: натрия цитрат, лимонная кислота, натрия хлорид, вода для инъекций

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор.

Анальгетики. Опиоиды. Производные морфинана. Код АТХ N02А F02.

Налбуфин – опиоидный анальгетик группы агонистов-антагонистов опиатных рецепторов. Является агонистом каппа-рецепторов и антагонистом мю-рецепторов, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на разных уровнях центральной нервной системы (ЦНС), воздействуя на высшие отделы головного мозга. Тормозит условные рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр. В меньшей степени, чем морфин, промедол, фентанил, нарушает дыхательный центр и оказывает влияние на моторику желудочно-кишечного тракта.

Применение налбуфина не приводит к существенным изменениям в параметрах сердечно-сосудистой системы и моторики желудочно-кишечного тракта. Налбуфин не показал спазматического действия на уровне гладкой мускулатуры. При применении препарата в терапевтических дозах угнетение дыхания умеренное и не увеличивается при превышении дозы 0,3 мг/кг (краевой эффект). Не влияет на гемодинамику. Риск развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом применении значительно ниже, чем для опиоидных антагонистов. При внутривенном введении эффект развивается через несколько минут, при внутримышечном – через 10–15 мин.

Максимальный эффект достигается через 30–60 мин, продолжительность действия – 3–6 часов.

Препарат обладает быстрым обезболивающим действием. Время достижения Сmax при внутримышечном введении – 0,5-1 час. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов с желчью, в незначительном количестве – с мочой. Проходит через плацентарный барьер, в период родов может вызывать угнетение дыхания у новорожденного. Проникает в грудное молоко. Период полувыведения – 2,5-3 часа.

Болевой синдром сильной и средней интенсивности; как дополнительное средство при проведении анестезии; для снижения боли в перед- и послеоперационный период; обезболивание во время родов.

• Повышенная чувствительность к налбуфину гидрохлориду или любому из компонентов препарата.
• Не следует применять при угнетении дыхания или выраженном угнетении центральной нервной системы, повышенном внутричерепном давлении, травме головы, остром алкогольном отравлении, алкогольном психозе, явном нарушении функции печени и почек.
• Не рекомендуется комбинированное применение препарата с чистыми агонистами морфиномиметиков.
• Не рекомендуется применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом брюшном синдроме, поскольку налбуфин может маскировать его проявления.

Под пристальным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять препарат на фоне действия наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков для предотвращения чрезмерного угнетения ЦНС и дыхательного центра. Алкоголь также усиливает угнетающее действие налбуфина на ЦНС. Препарат не следует применять вместе с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезирующего действия и возможности провоцирования синдрома отмены у пациентов с зависимостью от опиоидов.

Сочетание с производными фенотиазина и препаратами пенициллина может усилить тошноту и рвоту.

Противопоказанное сообщение

Алфентанил, кодеин, декстропроксифен, дигидрокодеин, фентанил, метадон, морфин, оксикодон, петидин, суфентанил, трамадол – наблюдается уменьшение обезболивающего эффекта в результате блокирования рецепторов с риском появления синдрома отмены.

Нерекомендованное сообщение

Алкоголь – повышение седативного эффекта морфоаналгетиков. Ухудшение внимания может быть опасно при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует избегать употребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих этанол.

Применять с осторожностью

С противокашлевыми средствами или при заместительной терапии бензодиазепинами, барбитуратами – возрастает риск угнетения дыхания, что может привести к летальному исходу в случае передозировки; с морфиноаналгетиками, анксиолитиками, седативными антидепрессантами (амитриптилином, доксепином, миансерином, миртазапином, тримипрамином), антигистаминными (Н1) средствами, снотворными, антигипертензивными средствами центрального действия, нейролептиками, нейролептиками, нейролептиками клофеном – усиливается угнетение ЦНС. Лекарственные средства с антихолинергической активностью, противодиарейные средства, в том числе лоперамид, повышают риск развития запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и подавление ЦНС. Усиливает гипотензивное действие средств, снижающих АД, в т. ч. ганглиоблокаторов, диуретиков. Снижает эффективность метоклопрамида. С осторожностью следует применять вместе с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с развитием гипер- или гипотензивных кризов (сначала для оценки эффекта взаимодействия дозу необходимо уменьшить до ¼ от рекомендуемой).

Налбуфин содержит 0,16 ммоль (или 3,67 мг) натрия на дозу 10 мг лекарственного средства и 0,32 ммоль (или 7,34 мг) натрия на дозу 20 мг, то есть почти свободный от натрия.

Не рекомендуется применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом брюшном синдроме, поскольку Налбуфин может маскировать его проявления.

Налбуфин имеет умеренную способность вызывать угнетение дыхания, поэтому его применение может спровоцировать развитие дыхательной недостаточности.

У пациентов, страдающих наркоманией, препарат может вызывать острый приступ абстиненции.

Возможна физическая и психическая зависимость в период длительного применения совместно с другими производными морфина. Внезапное прекращение длительного применения может вызвать синдром отмены.

Не рекомендуется применять Налбуфин в амбулаторных условиях из-за риска возникновения дневной сонливости.

Налбуфин следует с осторожностью применять женщинам с раскрытием шейки матки 4 см. В таком случае следует избегать введения.

С осторожностью следует применять препарат при наличии следующих факторов: пожилой возраст, кахексия, печеночная и почечная недостаточность, дыхательная недостаточность (в том числе при хроническом обструктивном заболевании легких, уремии), преждевременные роды и вероятно незрелость плода, желчнокаменная болезнь, тяжелые воспалительные заболевания кишечнике, бронхиальная астма, аритмия, артериальная гипертензия, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала, склонность к суициду, эмоциональная лабильность, ослабленное состояние пациента.

В связи с тем, что препарат метаболизируется в печени и выводится почками, следует тщательно взвешивать необходимость применения налбуфина пациентам с печеночной и / или почечной недостаточностью, а в случае необходимости применения - уменьшить дозы и тщательно контролировать состояние пациента.

При применении налбуфина пациентам, которым планируется оперативное вмешательство по поводу хирургической патологии пищеварительной системы, следует иметь в виду высокий риск развития спазма сфинктера Одди.

У пациентов с опиатной зависимостью могут развиться симптомы отмены (абстинентный синдром) при применении налбуфина. В таком случае необходимо назначить морфин внутривенно медленно с постепенным повышением дозы до исчезновения болевого синдрома. Если перед назначением налбуфина пациент получал морфин, меперидин, кодеин или другой опиоидный анальгетик с подобной продолжительностью активности, следует сначала назначить 25% от необходимой дозы налбуфина и наблюдать за пациентом из-за возможного возникновения синдрома отмены (спазмы живота, тошнота, рвота, слезотечение, ринорея, тревожность, возбудимость, гипертермия или пилоэрекция). Если симптомы отмены не возникают, дозу налбуфина нужно постепенно увеличивать через рекомендованные промежутки времени до наступления необходимого уровня обезболивания.

В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Из-за отсутствия исследований препарат нельзя применять в период беременности и кормления грудью.

Беременность

Исследования, проведенные на животных, не выявили никаких признаков тератогенного воздействия. Из-за отсутствия тератогенного эффекта у животных врожденные пороки развития у человека не ожидается. В настоящее время вещества, ответственные за пороки развития у человека, оказались тератогенными по двум видов животных во время должным образом проведенных исследований на животных.

В клинической практике пока не существует достаточного количества обоснованных данных для оценки возможного мальформативного эффекта налбуфина в случае его применения во время первого триместра беременности.

Таким образом, в качестве меры предосторожности налбуфин в период беременности лучше не применять.

Как и в случае применения любого лекарственного средства морфийная типа, длительное применение препарата беременной, особенно в конце беременности, независимо от дозы может привести к развитию неонатального синдрома отмены. Применение женщине высоких доз лекарственного средства в конце беременности даже при кратковременном лечении может привести к угнетению дыхания у ребенка.

В случае применения налбуфина во время родов у новорожденных наблюдалось угнетение (даже с задержкой) дыхание. Таким образом, максимальная доза не должна превышать 20 мг для внутримышечного введения. Следует рассмотреть возможность мониторинга состояния новорожденных, в том числе функции дыхания.

Следует избегать применения налбуфина во время беременности высокого риска, в частности, в случае преждевременных родов или рождения двойни.

Период кормления грудью

Налбуфин проникает в грудное молоко; были описаны несколько случаев гипотонии и остановки дыхания у грудных детей после применения матерями производных морфина в дозах, превышающих терапевтические дозы.

Таким образом, кормление грудью противопоказано в случае длительного применения этого лекарственного средства.

В рамках применения препарата в акушерской практике грудное вскармливание возможно.

Налбуфин назначают для внутривенного и внутримышечного введения.

Дозу необходимо рассчитывать в соответствии с интенсивностью боли, физического состояния пациента и учитывать взаимодействие с другими одновременно применяемыми лекарственными средствами. Обычно при болевом синдроме вводят внутривенно или внутримышечно от 0,15 до 0,3 мг / кг массы тела пациента; разовую дозу вводят при необходимости каждые 3-6 часов.

Максимальная разовая доза - 0,3 мг / кг массы тела максимальная суточная доза - 2,4 мг / кг массы тела.

При инфаркте миокарда часто бывает достаточно 20 мг, которые вводят медленно в вену, однако может потребоваться увеличение дозы до 30 мг. При отсутствии четкой положительной динамики болевого синдрома - 20 мг повторно, через 30 мин.

При применении налбуфином качестве вспомогательного средства для анестезии необходимы более высокие дозы, чем для обезболивания.

Для премедикации: 100-200 мкг / кг массы тела. При проведении внутривенного наркоза: для введения в наркоз - 0,3-1 мг / кг за период 10-15 мин, для поддержания наркоза - 250-500 мкг / кг медленно каждые 30 мин.

При обезболивании во время родов препарат следует применять в дозе 20 мг внутримышечно.

С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста, при общем истощении, недостаточной функции дыхания. В таком случае следует начинать применение с минимально эффективных доз в связи с более частым возникновением побочных реакций.

Не применяют.

В случае передозировки возможны такие симптомы: угнетение дыхания, артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения, углубление комы, судороги, рабдомиолиз, что прогрессирует до почечной недостаточности.

При лечении передозировки применять:

• на ранней стадии пациентам в сознании активированный уголь внутрь;
• поддерживающую терапию (кислород, введение заместительной жидкости, средства, повышающие артериальное давление);
• внутривенное введение налоксона (специфический антидот).

У пациентов, которые лечатся налбуфином, чаще всего наблюдаются реакции седативного характера.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, мышечная ригидность, повышение внутричерепного давления.

Психические нарушения: привыкание к препарату, психомиметические реакции, невротические реакции, сонливость, депрессия, спутанность сознания, дисфория, нарушение речи, изменение настроения, беспокойство, нервозность (неугомонность), галлюцинации, эйфория.

Возможность возникновения физической и психической зависимости, а также толерантности во время длительного лечения такая же, как и для других производных морфина.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функциональных показателей печени, спазм желчевыводящих путей.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: антидиуретический эффект, спазм мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: снижение либидо или потенции.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, спазмы в животе, запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения.

Со стороны органов зрения: нечеткость или нарушение зрения, миоз.

Со стороны кожи: крапивница, зуд.

Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: гипотермия, может возникнуть локальная боль, отек, покраснение, жжение и ощущение тепла, приливы, повышенная потливость.

При применении препарата в акушерской практике – угнетение дыхания у новорожденных, которое может быть длительным или с задержкой циркуляции.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет вести постоянный мониторинг по соотношению польза / риск от применения лекарственного средства. Специалисты здравоохранения сообщают о каких-либо подозреваемых нежелательных реакциях с помощью национальной системы отчетности.

2 года.

Хранить при температуре выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 1 мл в ампуле, по 10 ампул в картонной пачке.

По рецепту.

ООО «Юрия-Фарм».

Украина, 18030, Черкасская обл., г. Черкассы, ул. Кобзарская, 108.