Луцетам раствор для инъекций 200 мг/мл в ампулах по 15 мл (3 г), 4 шт.

действующее вещество: пирацетам;

1 мл раствора содержит 200 мг пирацетама;

вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор без запаха, наполненный в ампулы из бесцветного стекла емкостью 5 или 15 мл.

Психостимулирующие и ноотропные средства. Код АТХ N06B X03.

Активным компонентом Луцетама® является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты. Пирацетам является ноотропным средством, действует на мозг, улучшая когнитивные функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность у здоровых лиц и больных с когнитивными нарушениями. Эти эффекты не связаны с седативным или стимулирующим действием. Эффекты пирацетама связаны со стимуляцией нуклеотидного метаболизма в нейронах, повышением уровня глюкозы и утилизации кислорода в головном мозге, а также с усилением холинергических и дофаминергических механизмов передачи возбуждения в нервной ткани. Пирацетам имеет свойство дозозависимого связывания с фосфолипидным двойным слоем клеточных мембран, причем он восстанавливает их структуру, таким образом, повышается текучесть и улучшается функция мембран.

Механизмов влияния препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем влияния на реологические характеристики крови без причинения при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Пирацетам подавляет агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллибранда на 30-40% и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное или восстановительное когнитивное действие при нарушении функции головного мозга (гипоксии, отравлении, электросудорожной терапии) или после этих состояний. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нейронита.

Сmax після введення 2 г препарату досягається у плазмі крові через 30 хвилин, а у спинномозковій рідині – протягом 2-8 годин і становить 40-60 мкг/мл. Об'єм розподілу пірацетаму – майже 0,6 л/кг. Період напіввиведення препарату з плазми крові становить   4-5 годин і, відповідно, 6-8 години зі спинномозкової рідини. Цей період може подовжуватися при нирковій недостатності. Не зв’язується з білками плазми крові, не метаболізується в організмі. 

80-100 % пірацетаму виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв. Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих із печінковою недостатністю. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний, плацентарний бар’єри і мембрани, що використовуються при гемодіалізі. При дослідженні на тваринах установлено, що пірацетам вибірково накопичується у тканинах кори головного мозку, переважно в лобних, тім’яних та потиличних зонах, мозочку і базальних гангліях.

Взрослые:

• симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия);
• лечение кортикальной миоклонии: как монопрепарат или в составе комплексной терапии.

• Повышенная чувствительность к пирацетаму и другим производным пирролидона, а также другим компонентам препарата;острое нарушение мозгового кровообращения;
• (геморрагический инсульт);
• терминальная стадия почечной недостаточности;
• Хорея Хантингтона.

Тиреоидные гормоны

При совместном применении с тиреоидными гормонами (Т3 + Т4) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол

Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применения пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения ПВ (INR) 2,5-3,5, но при одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: Rco), вязкости крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия

Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, поскольку 90% выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9 /11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4/5 (11%). Однако уровень Ки двух CYP изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергаются биотрансформации этими ферментами, мало возможна.

Противоэпилептические лекарственные средства

Применение пирацетама в дозе 20 мг/сутки в течение 4 недель и больше не меняло кривую уровня концентрации и максимальной концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных эпилепсией.

Алкоголь

Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.

Влияние на агрегацию тромбоцитов

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. Раздел «Фармакодинамика»), необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушениями гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время обширных хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста

При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Прерывание применения

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.

Предупреждение, связанные с содержанием вспомогательных веществ

Препарат содержит 2 ммоль (46 мг) натрия из расчета на 24 г пирацетама. Это необходимо учитывать пациентам, которые придерживаются диеты с контролем потребления натрия.

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами.

Не слід застосовувати препарат у період вагітності або годування груддю.

Препарат в виде инъекционного раствора применять в острых случаях или при невозможности применения пероральных форм пирацетама. Препарат применять или внутривенно (вводят медленно, в течение нескольких минут), или в виде инфузии (применяют в течение 24 часов непрерывно).

Препарат применять взрослым пациентам.

Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.

Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Обычно дозу распределять на 2-3 введения. Поддерживающая доза составляет 2,4 г в сутки. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г в сутки.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная суточная доза составляет 24 г, назначать в течение 3 дней. Если за это время не достигнуто желаемого терапевтического эффекта, продолжать применение препарата в той же дозировке (24 г / сут) до 7 суток. Если на 7 сутки лечения не получено терапевтического эффекта, лечение следует прекратить. Если терапевтический эффект был достигнут, то начиная со дня, когда достигнуто устойчивое улучшение, следует начинать снижать дозу на 1,2 г пирацетама каждые 2 суток, пока снова не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу.

Лечение другими антимиоклоничнимы средствами поддерживается в дозах, которые были назначены ранее. Лечение продолжать до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г пирацетама каждые 2-3 дня. Каждые 6 месяцев назначать повторные курсы лечения, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента до исчезновения или уменьшения проявлений болезни.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек (см. «Пациенты с нарушением функции почек»). При лечении необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы таким пациентам при необходимости.

Пациенты с нарушением функции почек.

Поскольку препарат выводится из организма почками, следует проявлять осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.

Увеличение периода полувыведения непосредственно связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также относится к пациентам пожилого возраста, у которых уровень выведения креатинина зависит от возраста. Интервал между применением должен быть скорректирован на основе уровня снижения функции почек.

Лечение таких больных назначать в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации:

Пациенты с нарушением функции печени

Корректировка дозы не требуется только для больных с нарушением функции печени. В случае диагностированных или подозреваемых нарушений функции печени и почек, коррекцию дозы проводят так как указано в разделе «Пациенты с нарушением функции почек».

Раствор Луцетам совместим с такими инфузионными растворами:

• 0,9% раствор натрия хлорида
• 5%, 10%, 20% раствор фруктозы;
• 5%, 10%, 20% раствор глюкозы
• 5% раствор левулозы;
• 10% раствор Декстрана 40 в 0,9% растворе натрия хлорида
• 6% раствор Декстрана 100 в 0,9% растворе натрия хлорида
• раствор Рингера;
• раствор Рингера лактат
• раствор маннитол-Декстран;
• 6% раствор гидроксиетилового крахмала (HES).

Не применять.

Симптоми: посилення проявів побічної дії препарату. Симптоми передозування спостерігалися при оральному застосування препарату у дозі 75 г. 

Лікування: симптоматичне. Специфічного антидоту немає, можна застосовувати гемодіаліз (виведення 50-60 % пірацетаму). 

3 года.

Нельзя применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 25 ° в недоступном для детей месте.

По 15 мл ( 3 г) в ампулі: по 4 ампули у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці.

За рецептом.

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС / EGIS Pharmaceuticals PLC.

1165, г. Будапешт, ул. Бекеньфелди, 118-120, Венгрия / 1165, Budapest, Bokenyfoldi ut. 118-120, Hungary.