Name: Каберлин таблетки по 0,5 мг, 2 шт.
Brand: САН Фармасьютикалз, Индия
SKU: 6753.1626
Price: 306.12 UAH
Availability: InStock

Производитель

Форма выпуска

Айвакс, Чешская Республика

Алактин таблетки по 0,5 мг, 2 шт.

Есть в наличии

каберголин

Пфайзер, США

Достинекс таблетки по 0,5 мг, 2 шт.

Алактин таблетки по 0,5 мг, 8 шт.

Достинекс таблетки по 0,5 мг, 8 шт.

Полные аналоги

Аналоги в других формах выпуска

Аналоги со сходным терапевтическим эффектом

Действующее вещество

Торговое название

Категория

GTIN

Страна производитель

Импортный

Температура хранения

Хранить это средство необходимо при комнатной температуре от 5 до 25 &deg;С.

Срок годности

Упаковка

Рецептурный отпуск

Препарат отпускается только по рецепту. При приобретении в аптеке медикаментозного средства необходимо иметь при себе рецепт или выписку с назначением врача на данный препарат, которые фармацевт обязан потребовать у вас для его отпуска. Применяться такие препараты должны строго по назначению врача.

Рецептурный отпуск только с рецептом

Кол-во в упаковке

Код Морион

Дозировка

Способ введения

Основные

Аллергикам

Положение &laquo;С осторожностью&raquo; подразумевает, что это средство имеет некие риски для здоровья у данной категории людей. Использовать этот медикамент можно в случае, если польза превышает возможные риски и только после предварительной консультации с врачом.

Аллергикам с осторожностью

Диабетикам

Диабетикам с осторожностью

Водителям

Водителям с осторожностью

Беременным

Положення &laquo;Заборонено&raquo; передбачає, що користь від застосування цього препарату для цієї категорії людей набагато нижча від можливих ризиків. Використовувати такий препарат не рекомендується, оскільки це може завдати істотної шкоди здоров'ю.

Беременным запрещено

Кормящим матерям

Кормящим матерям запрещено

Детям

Это средство можно применять детям с указанного возраста. Однако в любом случае, перед применением рекомендуется консультация врача. Для детей младше 2 лет любые медикаменты должны применяться только по назначению врача.

дітям з обережністю

Кому можно

Основные свойства

САН Фармасьютикалз, Индия

Каберлин

Каберлин таблетки по 0,5 мг, 2 шт.

Состав

действующее вещество: каберголин; 1 таблетка содержит каберголин 0,5 мг; другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, L лейцин.

Лекарственная форма

Таблетки. Основные физико-химические свойства: круглые, плоские таблетки белого цвета со скошенными краями и линией разлома по бокам.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые в гинекологии. Ингибиторы пролактина. Код ATX G02C B03.

Фармакодинамика

Каберголин &ndash; это дофаминергическое производное спорыньи, характеризующееся сильной и длительной пролактинснижающей активностью. Препарат непосредственно стимулирует D2-дофаминовые рецепторы на поверхности лактотропных клеток гипофиза, таким образом ингибируя секрецию пролактина. Это вещество уменьшает секрецию пролактина у крыс при пероральном применении в дозе 325 мкг/кг и in vitro в концентрации 45 пг/мл. Кроме того, каберголин оказывает центральное дофаминергическое действие через стимуляцию рецепторов D2 в пероральных дозах, превышающих дозы, эффективные для снижения уровней пролактина в сыворотке крови. Длительное влияние каберголина на снижение уровня пролактина, вероятно, связано с его длительной персистенцией в органе-мишени, на что указывает медленная скорость элиминации общей радиоактивности по гипофизу после применения однократной пероральной дозы у крыс (t&frac12; составляет примерно 60 часов). Фармакодинамические эффекты изучались у здоровых добровольцев, женщин в послеродовом периоде и больных пролактинемией. После однократного приема каберголина в дозе 0,3-1,5 мг наблюдается значительное снижение уровней пролактина в плазме крови в каждой из исследуемых популяций. Этот эффект развивается быстро &ndash; в течение 3 часов после введения препарата и сохраняется в течение 7-28 суток у здоровых добровольцев и пациентов с гиперпролактинемией и в течение 14&ndash;21 суток &ndash; у женщин после родов. Степень понижения уровня пролактина и длительность применения препарата зависят от дозы. Относительно эндокринных эффектов каберголина, не связанных с антипролактинемическим действием, данные исследования с привлечением людей подтверждают экспериментальные результаты, полученные при исследовании на животных, и свидетельствуют о том, что исследуемое вещество характеризуется высоким селективным действием и не влияет на базальный уровень секреции. гипофиза и кортизола Фармакодинамическое действие каберголина не коррелировало с терапевтическим эффектом только по снижению АД. Максимальный гипотензивный эффект препарата в однократной дозе обычно наблюдается в течение первых 6 ч после приема препарата и зависим от дозы как по максимальному снижению, так и по частоте возникновения.

Фармакокинетика

Фармакокинетику и метаболические профили каберголина исследовали у здоровых добровольцев обоих полов и у пациентов женского пола с гиперпролактинемией. После перорального применения вещества, меченного радиоактивной меткой, оно быстро абсорбировалось из желудочно-кишечного тракта, а пик радиоактивности в плазме достигался через 0,5-4 часа. Через 10 дней после применения препарата около 18 и 72% радиоактивной дозы выделялось с мочой и фекалиями соответственно. Содержание неизмененного препарата в моче составляло 2-3% введенной дозы. Основным метаболитом, идентифицированным в моче, был 6-аллил-8-карбокси-эрголин, который составлял 4-6% дозы препарата. В моче были обнаружены три дополнительных метаболита, которые в общей сложности составляли менее 3% дозы препарата. Активность метаболитов in vitro по подавлению секреции пролактина значительно меньше, чем каберголина. Биотрансформация каберголина также изучалась в плазме крови здоровых добровольцев мужского пола, получавших лечение [14C]-каберголином: было установлено, что каберголин подлежит быстрой и значительной биотрансформации. Низкий уровень выделения с мочой неизмененного каберголина был подтвержден также в исследованиях с использованием нерадиоактивного препарата. Период полувыведения каберголина, который определялся по скорости выделения препарата с мочой, длительный (6368 часов у здоровых добровольцев (при использовании радиоиммуноанализа) и 79115 часов у пациентов с гиперпролактинемией (при использовании метода ВЭЖХ)). Учитывая значение периода полувыведения, равновесное состояние должно достигаться через 4 недели, что было подтверждено средними значениями пиковой концентрации каберголина в плазме крови после однократного применения (37 8 пг/мл) и через 4 недели при многократном применении (101&plusmn;43 пг/мл). Результаты экспериментов in vitro показали, что каберголин в концентрациях 0,1&ndash;10 нг/мл на 41&ndash;42% связывается с белками плазмы крови. Пища не влияет на абсорбцию и распределение препарата.

Показания

Ингибирование/угнетение физиологической лактации Ингибирование физиологической послеродовой лактации сразу после родов или для угнетения установившейся лактации в следующих случаях: 
<ul>
<li>после родов, если мать решила не кормить ребенка грудью или когда кормление грудью противопоказано матери или ребенку по медицинским причинам;</li>
<li>после рождения мертвого плода или аборта.</li>
</ul>
Каберголин ингибирует/подавляет физиологическую лактацию путем ингибирования секреции пролактина. В контролируемых клинических исследованиях однократный прием каберголина в дозе 1 мг в первый день после родов был эффективным в ингибировании секреции молока, а также при набухании груди и боли у 70-90% женщин. Менее 5% женщин испытывали возобновление симптоматики в груди на третьей неделе после родов (которая, как правило, была легкой по степени тяжести). Подавление секреции молока и облегчение при набухании груди и боли в груди отмечалось примерно у 85% женщин в период лактации при применении в течение двух дней суммарной дозы каберголина 1 мг, разделенной на четыре приема. Случаи возобновления симптоматики в груди через 10 дней редки (примерно 2% случаев). Лечение гиперпролактинемических состояний Нарушения, связанные с гиперпролактинемией, включая аменореи, олигоменореи, ановуляции и галактореи. Лечение пациентов с пролактинсекретирующими аденомами гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатической гиперпролактинемией или с синдромом &laquo;пустого&raquo; турецкого седла с сопутствующей гиперпролактинемией, которые являются основными патологическими состояниями, обусловливающими вышеупомянутые клинические проявления. При длительном лечении в дозах от 1 до 2 мг в неделю каберголин был эффективен для нормализации уровня пролактина в сыворотке крови примерно у 84% пациентов с гиперпролактинемией. Регулярные циклы возобновились у 83% женщин с аменореей. Восстановление овуляции документировано у 89% женщин по показателям прогестерона, уровень которого контролировался в течение лютеиновой фазы. Галакторея, которая имела место перед началом лечения, исчезла в 90% случаев. У 50-90% женщин и мужчин с микро- или макропролактиномой выявлено уменьшение размера опухоли.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к каберголину, к любому из вспомогательных веществ препарата или к любым алкалоидам спорыньи. Неконтролируемая гипертензия. Наличие в анамнезе фиброзных болезней легких, перикарда и забрюшинного места. Для длительного лечения: признаки поражения клапанов сердца, определяемые с помощью эхокардиографии до начала лечения (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;). Каберголин противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью и беременным с гестозом. Каберголин не следует применять одновременно с антипсихотическими лекарственными средствами или женщинам с послеродовым психозом в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение препарата Каберлин с другими лекарственными средствами, особенно с алкалоидами спорыньи, в послеродовом периоде не ассоциировалось с явными взаимодействиями, которые изменяли эффективность и безопасность применения этого препарата. Ввиду отсутствия данных о взаимодействии каберголина с другими алкалоидами спорыньи, одновременное применение этих препаратов в течение длительного применения Каберлина не рекомендуется. Поскольку терапевтическое действие Каберголина происходит путем прямой стимуляции дофаминовых рецепторов, не рекомендуется его одновременное применение с антагонистами дофаминовых рецепторов (например, с фенотиазинами, ибутирофенонами, тиоксантенами и метоклопрамидом), поскольку эти препараты могут уменьшать пролактинпонижающий эффект каберголина. Как и другие производные спорыньи, Каберлин не следует применять с макролидными антибиотиками (например, с эритромицином) в связи с повышением системной биодоступности каберголина.

Особенности применения

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

В течение первых дней применения препарата Каберлин пациентов следует предостеречь от участия в деятельности, требующей быстрых и точных реакций, таких как управление автомобилем или работа с другими автоматизированными системами. Пациентам, применяющим Каберлин и у которых наблюдается сонливость, необходимо посоветовать воздержаться от управления транспортными средствами или от деятельности, при которой нарушение бдительности может подвергать их самих и окружающих людей опасности серьезной травмы или летального исхода (работа с автоматизированными системами), кроме случаев, когда пациенты способны преодолеть чувство сонливости (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;).

Применение в период беременности или кормления грудью

Адекватные и хорошо контролируемые исследования применения каберголина беременным не проводились. Исследования на животных продемонстрировали отсутствие тератогенного эффекта, однако сообщали о снижении фертильности и эмбриотоксичности, связанных с фармакодинамической активностью. Зафиксированы случаи появления больших врожденных пороков развития или преждевременного прерывания беременности после терапии каберголином беременных. Наиболее распространенными неонатальными аномалиями оказались мальформации опорно-двигательной системы и кардиопульмональные аномалии. Информации о перинатальных расстройствах или длительном развитии младенцев, подвергавшихся действию каберголина во время внутриутробного развития, нет. Согласно последним опубликованным научным данным, распространенность больших врожденных пороков развития у населения в целом составляет 6,9% и более. Частота врожденных аномалий варьирует в разных популяциях. Точно определить, существует ли повышенный риск невозможно. Перед началом применения препарата Каберлин следует исключить наличие беременности, а после окончания лечения необходимо предотвращать возникновение беременности не менее 1 месяца. При появлении регулярного овуляторного цикла женщинам, желающим забеременеть, следует прекратить лечение каберголином за 1 месяц до запланированного оплодотворения. Это будет предотвращать возможное влияние лекарственного средства на плод и не будет препятствовать возможности оплодотворения, поскольку овуляторные циклы продолжаются в некоторых случаях в течение 6 месяцев после отмены препарата. Если оплодотворение состоится в течение лечения, прием препарата следует прекратить сразу, как только подтвердится беременность, чтобы ограничить его влияние на плод (см. &laquo;Особенности применения&raquo;). Матери не рекомендуется кормить грудью, если применение препарата Каберлин не привело к ингибированию/угнетению лактации. Поскольку препарат предотвращает лактацию, Каберлин не следует применять матерям с гиперпролактинемическими состояниями, желающими кормить грудью.

Способ применения и дозы

Каберлин предназначен для перорального применения. Поскольку в клинических исследованиях Каберлин применяли преимущественно вместе с пищей и поскольку переносимость этого класса лекарственных средств при приеме с пищей улучшается, препарат рекомендуется принимать во время приема пищи при всех терапевтических показаниях. Ингибирование/угнетение физиологической лактации Каберлин применяют в течение первого дня после родов. Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 1 мг (2 таблетки по 0,5 мг), которая принимается однократно. Для угнетения уже установленной лактации рекомендуемый терапевтический режим дозирования составляет 0,25 мг (1/2 таблетки по 0,5 мг) каждые 12 часов в течение 2 дней (общая доза &ndash; 1 мг). Такой режим дозировки лучше переносится женщинами, решившими угнетать лактацию, чем прием в виде однократной дозы, и сопровождается меньшей частотой возникновения нежелательных явлений, особенно симптомов артериальной гипотензии. Лечение гиперпролактинемических состояний Рекомендуемая начальная доза Каберлина составляет 0,5 мг 1 раз в неделю или 1/2 таблетки по 0,5 мг 2 раза в неделю (например, в понедельник и четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно, желательно повышать ее на 0,5 мг в неделю каждый месяц до достижения оптимальной терапевтической эффективности. Обычно терапевтическая доза составляет 1 мг/нед и может колебаться в диапазоне от 0,25 до 2 мг/нед. Для лечения пациентов с гиперпролактинемией Каберлин применяли в дозах до 4,5 мг в неделю. Максимальная доза препарата не должна превышать 3 мг/сут. Недельную дозу можно принять за 1 раз или распределить на два или большее количество приемов в неделю, в зависимости от переносимости препарата пациентом. Если назначенные дозы превышают 1 мг в неделю, рекомендуется делить недельную дозу на несколько приемов, поскольку переносимость препарата в дозировке превышает 1 мг при приеме разовой недельной дозы оценивалась только у нескольких пациентов. При повышении дозы следует провести обследование пациента для определения минимальной дозы препарата, что вызывает терапевтический эффект. После того, как будет выбран эффективный терапевтический режим дозировки, рекомендуется проводить регулярное (ежемесячное) определение уровней пролактина в сыворотке крови, поскольку нормализация этих уровней обычно наблюдается в течение двух или четырех недель. После отмены Каберлина обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у некоторых пациентов наблюдалось сохранение угнетения уровней пролактина в течение нескольких месяцев. У 23 из 29 женщин из группы последующего наблюдения после прекращения приема Каберлина овуляторные циклы длились дольше 6 месяцев. Пациенты пожилого возраста Опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста очень ограничен вследствие предложенных показаний к применению препарата Каберлин. Доступные данные свидетельствуют об отсутствии особого риска.

Дети

Безопасность и эффективность применения Каберлина пациентам в возрасте до 16 лет не изучались.

Передозировка

Симптомы передозировки могут быть аналогичны тем, что возникают вследствие чрезмерной стимуляции дофаминовых рецепторов (например тошнота, рвота, жалобы на желудок, постуральная артериальная гипотензия, спутанность сознания/психоз или галлюцинации). В случае необходимости следует принять поддерживающие меры для удаления любых остатков неабсорбированного препарата и поддержания АД. Кроме того, может быть целесообразным введение препаратов группы антагонистов дофамина.

Побочные реакции

В общем, нежелательные явления зависят от дозы препарата. У пациентов с известной непереносимостью дофаминергических препаратов вероятность возникновения нежелательных явлений можно уменьшить, если начинать лечение препаратом Каберлин со сниженными дозами, например 0,25 мг 1 раз в неделю с последующим постепенным повышением до достижения терапевтической дозы. При возникновении стойких или тяжелых нежелательных явлений временное снижение дозы с последующим более постепенным ее повышением, например на 0,25 мг/неделю каждые 2 недели, может улучшить переносимость препарата. Во время лечения каберголином наблюдались следующие побочные реакции с такой частотой: очень часто (&ge; 1/10); часто ( &ge; 1/100 и &lt; 1/10); нечасто (&ge; 1/1000 и &lt; 1/100); редко (&ge;1/10000 и &lt;1/1000); очень редко (&lt;1/10000); частота неизвестна (нельзя оценить исходя из имеющихся данных). Со стороны сердца: 
<ul>
<li>очень часто: поражение клапанов (в том числе регургитация) и родственные расстройства (перикардит и выпот в полость перикарда);</li>
<li>нечасто: пальпитация;</li>
<li>частота неизвестна: стенокардия.</li>
</ul>
Со стороны дыхательной системы, торакальные и медиастинальные нарушения: 
<ul>
<li>нечасто: диспноэ, выпот в плевральную полость, фиброз (включая фиброз легких), носовое кровотечение;</li>
<li>очень редко: фиброз плевры;</li>
<li>частота неизвестна: нарушение дыхания, дыхательная недостаточность, плеврит, боль в груди.</li>
</ul>
Со стороны иммунной системы: 
<ul>
<li>редко: реакция гиперчувствительности.</li>
</ul>
Со стороны нервной системы: 
<ul>
<li>очень часто: головная боль*, головокружение/вертиго;</li>
<li>часто: сонливость;</li>
<li>нечасто: транзиторная гемианопсия, синкопе, парестезия;</li>
<li>частота неизвестна: внезапное засыпание, тремор.</li>
</ul>
Со стороны органов зрения: 
<ul>
<li>частота неизвестна: нарушение зрения.</li>
</ul>
Со стороны психики: 
<ul>
<li>часто: депрессия;</li>
<li>нечасто: повышение либидо;</li>
<li>частота неизвестна: агрессия, бред, гиперсексуальность, патологическое пристрастие к азартным играм, психические расстройства, галлюцинации.</li>
</ul>
Со стороны сосудов: 
<ul>
<li>часто: гипотензивный эффект у пациентов, получающих длительное лечение; постуральная артериальная гипотензия, приливы**;</li>
<li>редко: периферический вазоспазм, потеря сознания.</li>
</ul>
Со стороны пищеварительной системы: 
<ul>
<li>очень часто: тошнота, диспепсия, гастрит, боль в животе;</li>
<li>часто: запор, рвота**;</li>
<li>редко: боли в эпигастральной области.</li>
</ul>
Общие расстройства и реакции в месте введения: 
<ul>
<li>очень часто: астения***, повышенная утомляемость;</li>
<li>нечасто: отек, периферический отек.</li>
</ul>
Со стороны гепатобилиарной системы: 
<ul>
<li>частота неизвестна: нарушение функции печени.</li>
</ul>
Со стороны кожи и подкожных тканей: 
<ul>
<li>нечасто: сыпь, алопеция.</li>
</ul>
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: 
<ul>
<li>нечасто: судороги в ногах;</li>
</ul>
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: 
<ul>
<li>часто: боли в молочных железах.</li>
</ul>
Исследование: 
<ul>
<li>часто: бессимптомное снижение артериального давления (&ge; на 20 мм рт. ст. систолическое и  10 мм рт. ст. диастолическое);</li>
<li>нечасто: у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после менструации;</li>
<li>частота неизвестна: повышен уровень креатинфосфокиназы в крови, аномальные показатели печеночных проб.</li>
</ul>
*Очень часто &ndash; у пациенток при лечении гиперпролактинемических состояний; часто &ndash; у пациенток при ингибировании/угнетении лактации. ** Часто &ndash; у пациенток при лечении гиперпролактинемических состояний; нечасто &ndash; у пациенток при ингибировании/угнетении лактации. ***Очень часто &ndash; у пациенток при лечении гиперпролактинемических состояний; часто &ndash; у пациенток при ингибировании/угнетении лактации. Нарушение импульсного контроля Патологическое пристрастие к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, компульсивное желание тратить деньги и покупать, отказ от еды и компульсивное переедание могут возникать у пациентов, получающих лечение агонистами дофамина, в частности каберголином (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;).

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 &deg;С в недоступном для детей месте.

По 2 таблетки в блистере или стрипе, по 1 блистеру или стрипу в картонной упаковке.

Категория отпуска

Сан Фармасьютикал Индастриз Лимитед.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

с. Ганговала, Паонта Сахиб, Дистрикт Сирмоур, Химачал Прадеш 173025, Индия.

Источник инструкции

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Государственного реестра лекарственных средств Украины</a>.

Не подлежит возврату и обмену

Согласно законодательства Украины: Лекарственные средства и изделия медицинского назначения надлежащего качества, отпущенные из аптек и их структурных подразделений, возврату не подлежат.

Наличие в аптеках для Каберлин таблетки по 0,5 мг, 2 шт.