Name: Флуконазол-КР капсулы по 150 мг, 2 шт.
Brand: Красная Звезда, Украина (Харьков)
SKU: 5408.5736
Price: 56.38 UAH
Availability: InStock

Форма выпуска

Производитель

Тева

Флуконазол-Тева капсулы по 150 мг, 1 шт.

Есть в наличии

флуконазол

Здоровье, Украина (Харьков)

Флуконазол-Здоровье капсулы по 150 мг, 3 шт.

Артериум, Украина

Дифлюзол-КМП капсулы по 150 мг, 1 шт.

Дифлюзол-КМП капс. 150мг №1

Астрафарм, Украина

Флуконазол капсулы 150 мг, 1 шт. - Баум Фарм

Дарница, Украина (Киев)

Флуконазол-Дарница капсулы по 150 мг, 1 шт.

Флуконазол-Дарница капсулы по 150 мг, 2 шт.

Флуконазол капсулы по 150 мг, 1 шт.

Флуконазол капсулы по 150 мг, 2 шт.

Дифлюзол-КМП капсулы по 150 мг, 2 шт.

Ранбакси, Индия

Флюкорик капсулы по 150 мг, 1 шт.

Уорлд Медицин Илач Сан. Ве Тдж., Турция

Флузамед капсулы по 150 мг, 1 шт.

Нобель, Турция

Флунол капсулы по 150 мг, 1 шт.

КРКА, Словения

Дифлазон капсулы по 150 мг, 1 шт.

Пфайзер, США

Дифлюкан капсулы по 150 мг, 1 шт.

Полные аналоги

Кусум, Индия

Фуцис таблетки по 150 мг, 2 шт.

Фуцис таблетки, 150 мг, 1 шт.

Аналоги в других формах выпуска

Флуконазол-Здоровье капсулы по 100 мг, 10 шт.

Фуцис ДТ таблетки диспергированные по 50 мг, 4 шт.

Технолог, Украина

Флуконазол таблетки по 50 мг, 10 шт.

Флуконазол

Фуцис таблетки по 50 мг, 10 шт.

Флуконазол-Здоровье форте капсулы по 200 мг, 2 шт.

Новофарм-Биосинтез, Украина

Дифлюзол раствор для инфузий 2 мг/мл во флаконе, 100 мл

Флуконазол-Дарница капсулы по 50 мг, 10 шт.

Флуконазол таблетки по 100 мг, 10 шт.

Флуконазол капсулы по 50 мг, 10 шт.

Дифлюзол-КМП капсулы по 100 мг, 7 шт.

Дифлюзол-КМП капс. 100мг №7

Фуцис таблетки по 100 мг, 10 шт.

Флуконазол-Тева капсулы по 50 мг, 10 шт.

Флуконазол-Здоровье форте капсулы по 200 мг, 4 шт.

Флуконазол капсулы по 100 мг, 10 шт.

Флуконазол-Дарница капсулы по 150 мг, 3 шт.

Фуцис таблетки по 150 мг, 4 шт.

Флуконазол-Дарница капсулы по 100 мг, 10 шт.

Инфузия, Украина (Киев)

Флуконазол раствор для инфузий 0,2%, 100 мл - Инфузия

Флуконазол-Тева капсулы по 100 мг, 10 шт.

Фуцис таблетки по 200 мг, 4 шт.

Юрия-Фарм, Украина

Флуконазол Юрия-Фарм, раствор для инфузий 0,2%, 100 мл 

Флуконазол раствор для инфузий 0,2%, 100 мл - Юрия-Фарм

Флуконазол-Дарница раствор для инфузий 0,2%, 100 мл

Дифлазон для инфузий по 2мг/мл, 100 мл

Дифлюкан капсулы по 50 мг, 7 шт.

Аналоги со сходным терапевтическим эффектом

Действующее вещество

Торговое название

Категория

GTIN

Страна производитель

Код АТС/ATX

Лекарственная форма

Температура хранения

Хранить это средство необходимо при комнатной температуре от 5 до 25 &deg;С.

Срок годности

Код Морион

Рецептурный отпуск

Препарат отпускается только по рецепту. При приобретении в аптеке медикаментозного средства необходимо иметь при себе рецепт или выписку с назначением врача на данный препарат, которые фармацевт обязан потребовать у вас для его отпуска. Применяться такие препараты должны строго по назначению врача.

Рецептурный отпуск только с рецептом

Кол-во в упаковке

Способ введения

Упаковка

Международное наименование

Дозировка

Основные

Аллергикам

Положение &laquo;С осторожностью&raquo; подразумевает, что это средство имеет некие риски для здоровья у данной категории людей. Использовать этот медикамент можно в случае, если польза превышает возможные риски и только после предварительной консультации с врачом.

Аллергикам с осторожностью

Диабетикам

Положение &laquo;Разрешено&raquo; подразумевает, что это средство может использоваться для данной категории людей и несет за собой минимальный риск для состояния здоровья. Однако во избежание индивидуальной непереносимости данного препарата, перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом, так как самолечение может быть небезопасным для вашего здоровья.

Диабетикам разрешено

Водителям

Водителям с осторожностью

Беременным

Беременным с осторожностью

Кормящим матерям

Кормящим матерям с осторожностью

Детям

Это средство можно применять детям с указанного возраста. Однако в любом случае, перед применением рекомендуется консультация врача. Для детей младше 2 лет любые медикаменты должны применяться только по назначению врача.

дітям з обережністю

Кому можно

Основные свойства

Красная Звезда, Украина (Харьков)

Флуконазол-КР капсулы по 150 мг, 2 шт.

Состав

действующее вещество: fluconazole;
1 капсула содержит флуконазол 150 мг;
другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармелоза;
оболочка: желатин, титана диоксид (Е 171), хинолиновый желтый (Е 104), эритрозин (Е 127).

Капсулы.
Основные физико-химические свойства:&nbsp;жесткие желатиновые капсулы желтого цвета.
Содержимое капсул &ndash; порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола. Код ATX J02A C01.

Фармакодинамика

Механизм действия
Флуконазол является противогрибковым средством триазолового класса. Первичным механизмом его действия является угнетение грибкового альфа-ланостерол-деметилирования, опосредованного цитохромом Р450, что является неотъемлемым этапом биосинтеза грибкового эргостерола. Аккумуляция 14 альфа-метил-стеролов коррелирует с последующей потерей эргостерола мембраной грибковой клетки и может отвечать за противогрибковую активность флуконазола. Флуконазол более селективен к грибковым ферментам цитохрома Р450, чем к различным системам ферментов цитохрома Р450 млекопитающих.
Применение флуконазола в дозе 50 мг/сут в течение 28 дней не влияет на уровень тестостерона в плазме крови у мужчин или на уровень эндогенных стероидов у женщин репродуктивного возраста. Флуконазол в дозе 200&ndash;400 мг в сутки не оказывает клинически значимого влияния на уровень эндогенных стероидов или ответ на стимуляцию адренокортикотропного гормона (АКТГ) у здоровых добровольцев мужского пола.
Исследования взаимодействия с антипирином показали, что применение 50 мг флуконазола разово или многократно не влияет на метаболизм антипирина.
Чувствительность in vitro
Флуконазол in vitro демонстрирует наиболее часто встречающиеся противогрибковую активность в отношении видов Candida (включая C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis). C. glabrata проявляет пониженную чувствительность к флуконазолу, тогда как C. krusei и C. auris устойчивы к флуконазолу.
Также флуконазол in vitro демонстрирует активность как против Cryptococcus neoformans и Cryptococcus gattii, так и против эндемичных плесневых грибов Blastomices dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum и Paracoccidioides brasiliensis.
Взаимосвязь фармакокинетических и фармакодинамических свойств
Согласно результатам исследований на животных существует корреляция между минимальной ингибирующей концентрацией и эффективностью против экспериментальных моделей микозов, вызванных видами Candida. Согласно результатам клинических исследований существует линейная зависимость между AUC и дозой флуконазола (приблизительно 1:1). Также существует прямая, но недостаточная связь между AUC или дозой и положительным клиническим ответом на лечение орального кандидоза и в меньшей степени &ndash; кандидемии. Аналогично лечение инфекций, вызванных штаммами, к которым флуконазол демонстрирует высокую минимальную ингибирующую концентрацию, менее удовлетворительным.
Механизм резистентности
Микроорганизмы рода Candida демонстрируют многочисленные механизмы резистентности к азольным противогрибковым средствам. Флуконазол демонстрирует высокую минимальную ингибирующую концентрацию против штаммов грибов, обладающих одним или более механизмами резистентности, что негативно влияет на эффективность in vivo и в клинической практике. Были сообщения о суперинфекциях видами Candida, отличными от C. albicans, которые часто имеют с самого начала пониженную чувствительность (C.glabrata) или стойкость к флуконазолу (например, C. krusei, C. auris). Такие инфекции могут нуждаться в альтернативной противогрибковой терапии.
Контрольные точки (в соответствии с рекомендациями Европейского комитета по исследованиям чувствительности к антимикробным средствам).
Основываясь на исследовании фармакокинетической/фармакодинамической информации, чувствительности in vitro и клиническом ответе, были определены контрольные точки для флуконазола для микроорганизмов рода Candida. Они были распределены на контрольные точки, не связанные с определенным видом, которые в большей степени определялись на основе фармакокинетической/фармакодинамической информации и не зависят от распределения на определенные виды по минимальной ингибирующей концентрации и на контрольные точки, связанные с определенным видом. , которые чаще всего ассоциируются с инфекциями у человека Эти контрольные точки приведены ниже.
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table" style="border-collapse: collapse; width: 100%;" border="1px">
<tbody>
<tr>
<td style="width: 13.3028%;" rowspan="2">Противогрибковое средство</td>
<td style="width: 13.3028%;" colspan="5">
Контрольные точки, связанные с определенным видом S &le; / R &gt;
</td>
<td style="width: 13.3049%;" rowspan="2">
Контрольные точки, не связанные с определенным видом S &le; /R &gt;
</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 13.3028%;">Candida albicans</td>
<td style="width: 13.3028%;">Candida glabrata</td>
<td style="width: 13.3028%;">Candida krusei</td>
<td style="width: 13.3028%;">Candida parapsilosis</td>
<td style="width: 13.3028%;">Candida tropicals</td>
</tr>
<tr>
<td style="width: 13.3028%;">Флуконазол</td>
<td style="width: 13.3028%;">2/4</td>
<td style="width: 13.3028%;">
IE
</td>
<td style="width: 13.3028%;">--</td>
<td style="width: 13.3028%;">2/4</td>
<td style="width: 13.3028%;">2/4</td>
<td style="width: 13.3049%;">2/4</td>
</tr>
</tbody>
</table>
S = чувствительный;
</div>
R=резистентный;
&alpha; &ndash; контрольные точки, не связанные с определенным видом, которые в большей степени определялись на основе фармакокинетической/фармакодинамической информации и не зависят от распределения на определенные виды по минимальной ингибирующей концентрации. Их исследовали только у микроорганизмов, у которых нет специфической контрольной точки;
&ndash; исследования чувствительности не рекомендованы, поскольку данный вид не является целью лекарственной терапии;
IE &ndash; доказательств того, является ли данный вид целью лекарственной терапии, недостаточно.

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства флуконазола сходны при внутривенном и пероральном применении.
Абсорбция
Флуконазол хорошо всасывается при пероральном применении, а уровень препарата в плазме крови и системная биодоступность превышают 90% уровня флуконазола в плазме крови, что достигается при введении препарата. Одновременное употребление пищи не влияет на всасывание препарата при его пероральном применении. Пиковая концентрация в плазме крови достигается через 0,5&ndash;1,5 ч после приема препарата натощак. Концентрация препарата в плазме крови пропорциональна дозе. Равновесная 90% концентрация достигается на 4&ndash;5 сут лечения препаратом при многократном применении 1 раз в сутки. Равновесная концентрация на уровне 90% достигается на второй день лечения при применении в первый день погрузочной дозы, что вдвое превышает обычную суточную дозу.
Распределение
Объем распределения примерно равен общему содержанию жидкости в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11&ndash;12%).
Флуконазол хорошо проникает во все изучаемые жидкости организма. Уровень флуконазола в слюне и мокроте похож на концентрацию препарата в плазме крови. У пациентов с грибковым менингитом уровень флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% концентрации в плазме крови.
Высокие концентрации флуконазола в коже, превышающие сывороточные, достигаются в роговом слое, эпидермисе, дерме и поте. Флуконазол скапливается в роговом слое. При применении дозы 50 мг 1 раз в сутки концентрация флуконазола после 12 дней лечения составляла 73 мкг/г, а через 7 дней после завершения лечения концентрация все еще составляла 5,8 мкг/г. При применении дозы 150 мг 1 раз в неделю концентрация флуконазола в 7-й день лечения составляла 23,4 мкг/г; через 7 дней после приема следующей дозы концентрация все еще составляла 7,1 мкг/г.
Концентрация флуконазола в ногтях после 4 мес применения 150 мг 1 раз в неделю составляла 4,05 мкг/г у здоровых добровольцев и 1,8 мкг/г при заболеваниях ногтей; флуконазол определялся в образцах ногтей спустя 6 месяцев после завершения терапии.
Биотрансформация
Флуконазол метаболизируется в незначительной степени. При введении дозы, меченной радиоактивными изотопами, только 11% флуконазола экскретируется с мочой в измененном виде. Флуконазол является умеренным ингибитором изоферментов CYP2С9 и CYP3А4, а также мощным ингибитором изофермента CYP2С19.
Вывод
Период полувыведения флуконазола из плазмы крови составляет около 30 часов. Большая часть препарата выводится почками, причем 80% введенной дозы находится в моче в неизмененном состоянии. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующих метаболитов не обнаружено.
Длительный период полувыведения из плазмы крови дает возможность разового применения препарата при влагалищном кандидозе, а также применения препарата 1 раз в неделю при других показаниях.
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации &lt; 20 мл/мин) период полувыведения увеличивается с 30 часов до 98 часов. Поэтому этой категории пациентов необходимо снизить дозу флуконазола. Флуконазол удаляется путем гемодиализа и в меньшей степени путем интраперитонеального диализа. Сеанс гемодиализа продолжительностью 3 ч снижает уровень флуконазола в плазме крови примерно на 50%.
Лактация
Концентрации флуконазола в плазме крови и материнском молоке в течение 48 часов после приема однократной дозы 150 мг препарата Флуконазол-КР оценивали в ходе фармакокинетического исследования с участием десяти женщин в период лактации, которые временно или постоянно прекратили кормить грудных детей. В материнском молоке флуконазол обнаружили в средней концентрации примерно 98% от той, что отмечали в плазме матери. Через 5,2 ч после приема дозы средняя пиковая концентрация в материнском молоке составляла 2,61 мг/л. Суточная доза флуконазола, полученная младенцем из материнского молока (если принять среднее потребление молока за 150 мл/кг/сутки), рассчитана на основе средней пиковой концентрации в молоке, равная 0,39 мг/кг/сутки, составляет примерно 40% от дозы , рекомендованной новорожденным (возрастом &lt; 2 недели), или 13% от дозы, рекомендованной младенцам для лечения кандидоза слизистых.
Дети
Данные по фармакокинетике были оценены у 113 детей во время 5 исследований: 2 исследования разового применения, 2 исследования многократного применения и 1 исследования недоношенных новорожденных.
После введения 2&ndash;8 мг/кг флуконазола детям от 9 месяцев до 15 лет AUC составляла около 38 мкг*ч/мл на 1 мг/кг дозы. После многократного применения средний период полувыведения флуконазола из плазмы крови варьировался между 15 и 18 ч; объем распределения составил 880 мл/кг. Более длительный период полувыведения из плазмы крови, составлявший примерно 24 ч, был после разового применения флуконазола. Этот показатель сопоставим с периодом полувыведения флуконазола из плазмы крови после разового применения дозы 3 мг/кг внутривенно детям в возрасте от 11 дней до 11 месяцев. Объем распределения у пациентов этой возрастной группы составил около 950 мл/кг.
Опыт применения флуконазола новорожденным ограничивается фармакокинетическими исследованиями 12 недоношенных детей со сроком гестации примерно 28 недель. Средний возраст ребенка при введении первой дозы составлял 24 ч (от 9 до 36 ч); средняя масса тела при рождении составила 900 г (от 750 до 1100 г). Для 7 пациентов протокол исследования был выполнен. Максимум 5 в/в инъекций флуконазола в дозе 6 мг/кг вводили каждые 72 часа. Средний период полувыведения составлял 74 часа (44-185) в первый день, затем уменьшился до 53 часов (30-131) в 7-й день и до 47 (27-68) в 13-й день. Площадь под кривой (мкг*ч/мл) составляла 271 (173-385) в первый день, увеличилась до 490 (292-734) на 7-й день, затем уменьшилась до 360 (167-566) на 13-й день. Объем распределения (мл/кг) составил 1183 (1070-1470) в первый день, увеличивался до 1184 (510-2130) на 7-й день и до 1328 (1040-1680) на 13-й день.
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетическое исследование проводили с участием 22 пациентов (возрастом от 65 лет), применявших 50 мг флуконазола перорально. 10 пациентов одновременно применяли диуретики. Cmax составляла 1,54 мкг/мл и достигалась в течение 1,3 ч после применения флуконазола. Средняя AUC составляла 76,4&plusmn;20,3 мкг*ч/мл. Средний период полувыведения составляет 46,2 часа. Эти фармакокинетические показатели выше по сравнению с аналогичными у здоровых добровольцев младшего возраста. Одновременное применение диуретиков не оказывало значительного влияния на Cmax и AUC. Также клиренс креатинина (74 мл/мин), процент флуконазола, который экскретировался с мочой в неизмененном виде (0-24 часа, 22%), и почечный клиренс флуконазола (0,124 мл/мин/кг) у пациентов данной возрастной группы были ниже чем аналогичные показатели у младших добровольцев. Поэтому изменения фармакокинетики у пациентов пожилого возраста зависят от параметров функций почек.

Показания

Флуконазол-КР показан для лечения таких грибковых инфекций у взрослых (см. раздел &laquo;Фармакодинамика&raquo;):
<ul>
<li>криптококковый менингит (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;);</li>
<li>кокцидиоидоз (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;);</li>
<li>инвазивные кандидозы;</li>
<li>кандидозы слизистых, включая кандидоз ротоглотки и кандидоз пищевода, кандидурия, хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек;</li>
<li>хронический атрофический кандидоз полости рта (кандидоз, вызванный использованием зубных протезов) при неэффективности гигиены полости рта или местной терапии;</li>
<li>вагинальный кандидоз, острый или рецидивирующий, когда местная терапия не целесообразна;</li>
<li>кандидозный баланит, когда местная терапия не целесообразна;</li>
<li>дерматомикозы, включая микоз стоп, микоз гладкой кожи, паховый дерматомикоз, разноцветный лишай и кандидозные инфекции кожи, когда показано применение системной терапии;</li>
<li>дерматофитный онихомикоз, когда применение других лекарственных средств не целесообразно.</li>
</ul>
Флуконазол-КР показан для профилактики таких заболеваний у взрослых как:
<ul>
<li>рецидив криптококкового менингита у пациентов с высоким риском его развития;</li>
<li>рецидив кандидоза ротоглотки или пищевода у пациентов с ВИЧ с высоким риском его развития;</li>
<li>для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза (4 или более случая в год);</li>
<li>профилактика кандидозных инфекций у пациентов с длительной нейтропенией (например, пациентов со злокачественными заболеваниями крови, получающими химиотерапию или пациентов при трансплантации гемопоэтических стволовых клеток) (см. &laquo;Фармакологические свойства. Фармакодинамика&raquo;).</li>
</ul>
Флуконазол-КР показан детям для лечения кандидозов слизистых (кандидоз ротоглотки, кандидоз пищевода), инвазивных кандидозов, криптококкового менингита и для профилактики кандидозных инфекций у пациентов с пониженным иммунитетом. Препарат можно применять как поддерживающую терапию для предупреждения рецидива криптококкового менингита у детей с высоким риском его развития (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;).
Применять лекарственное средство в форме капсул этой категории пациентов можно тогда, когда дети способны безопасно проглотить капсулу, что обычно возможно в возрасте от 5 лет.
Терапию препаратом Флуконазол-КР можно приступать к получению результатов культуральных и других лабораторных исследований; однако после получения результатов противоинфекционную терапию следует скорректировать соответствующим образом.

Противопоказания

<ul>
<li>Гиперчувствительность к флуконазолу, другим азольным соединениям или любому из вспомогательных веществ препарата, указанным в разделе &laquo;Состав&raquo;.</li>
<li>Одновременное применение флуконазола и терфенадина пациентам, принимающим флуконазол многократно в дозах 400 мг/сут и выше (согласно результатам исследования взаимодействия многократного применения).</li>
<li>Одновременное применение флуконазола и других лекарственных средств, удлиняющих интервал QT и метаболизирующихся с помощью фермента CYP3А4 (например цизаприда, астемизола, пимозида, хинидина и эритромицина) (см. разделы &laquo;Особенности применения&raquo; и &laquo;Взаимодействие с другими лекарственными средствами&raquo; &raquo;).</li>
</ul>

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Особенности применения

Кандидоз. Исследования показали растущую распространенность инфекций, вызванных другими видами Candida, кроме C.albicans. Они часто по своей природе устойчивы (например, C. krusei и C. auris) или демонстрируют пониженную чувствительность к флуконазолу (C. glabrata). Такие инфекции могут нуждаться в альтернативной противогрибковой терапии из-за неэффективности лечения. Таким образом, врачи рекомендуют принимать во внимание распространенность стойкости к флуконазолу у разных видов Candida.
Дерматофития. Согласно результатам исследования флуконазола для лечения дерматофитии у детей, флуконазол не превышает гризеофульвин по эффективности и общий показатель эффективности составляет менее 20%. Поэтому Флуконазол-КР не следует использовать для лечения дерматофитии.
Криптококкоз. Доказательств эффективности флуконазола для лечения криптококкоза других локализаций (например, легочного криптококкоза и криптококкоза кожи) недостаточно, поэтому рекомендаций по дозовому режиму для лечения таких заболеваний нет.
Глубокие эндемические микозы. Доказательств эффективности флуконазола для лечения других форм эндемических микозов, таких как паракокцидиоидомикоз, гистоплазмоз и кожно-лимфатический споротрихоз, недостаточно, поэтому рекомендаций по дозовому режиму для лечения таких заболеваний нет.
Почечная система. Пациентам с нарушением функций почек препарат следует применять с осторожностью (см. &laquo;Способ применения и дозы&raquo;).
Недостаточность надпочечников. Кетоконазол, как известно, приводит к недостаточности надпочечников, и это также может касаться флуконазола, хотя наблюдается редко. Недостаточность надпочечников, связанная с одновременным лечением преднизоном, описана в разделе &laquo;Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий&raquo; &laquo;Влияние флуконазола на другие лекарственные средства&raquo;.
Гепатобилиарная система. Пациентам с нарушением функций печени следует применять с осторожностью. Применение флуконазола ассоциировалось с возникновением редких случаев развития тяжелой гепатотоксичности, включая летальные случаи, главным образом, у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями. В случаях, когда развитие гепатотоксичности ассоциировалось с применением флуконазола, не была отмечена ее явная зависимость от общей суточной дозы препарата, длительности терапии, пола или возраста пациента. Обычно гепатотоксичность, вызванная флуконазолом, обратима, а ее проявления исчезают после прекращения терапии.
За пациентами, у которых при применении флуконазола наблюдаются отклонения результатов функциональных проб печени, следует установить тщательное наблюдение за развитием более тяжелого поражения печени.
Пациентов следует проинформировать о симптомах, которые могут свидетельствовать о серьезном влиянии на печень (выраженная астения, анорексия, постоянная тошнота, рвота и желтуха). В таком случае применение флуконазола следует прекратить и проконсультироваться с врачом.
Сердечно-сосудистая система. Некоторые азолы, в том числе и флуконазол, ассоциируются с удлинением интервала QТ на электрокардиограмме. Флуконазол удлиняет QT-интервал путем угнетения выпрямляющего калиевого канала (Ikr). Удлинение интервала QТ вследствие действия других лекарственных средств (например, амиодарона) может усиливаться в результате угнетения фермента CYP3А4 цитохрома Р450. Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QТ и пароксизмальной желудочковой тахикардии типа &laquo;пируэт&raquo; при применении препарата Флуконазол-КР. Такие сообщения касались пациентов с тяжелыми заболеваниями при сочетании многих факторов риска, таких как структурные заболевания сердца, нарушения электролитного обмена и одновременное применение других лекарственных средств, влияющих на интервал QТ. Пациенты с гипокалиемией и прогрессирующей сердечной недостаточностью имеют повышенный риск возникновения угрожающих жизни желудочковых аритмий и пароксизмальной желудочковой тахикардии типа &laquo;пируэт&raquo;.
Флуконазол-КР следует с осторожностью применять пациентам с риском развития аритмий. Одновременное применение вместе с лекарственными средствами, пролонгирующими интервал QTс и метаболизируемыми с помощью фермента CYP3А4 цитохрома Р450, противопоказано (см. разделы &laquo;Противопоказания&raquo; и &laquo;Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий&raquo;).
Галофантрин. Галофантрин является субстратом фермента CYP3А4 и пролонгирует интервал QTс при применении в рекомендованных терапевтических дозах. Одновременное применение галофантрина и флуконазола не рекомендуется (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).
Дерматологические реакции. При применении флуконазола редко сообщали о развитии таких эксфолиативных кожных реакций, как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Сообщалось о реакции лекарственных средств с эозинофилией и системными симптомами (DRESS синдром). Пациенты со СПИДом более подвержены развитию тяжелых кожных реакций при применении многих лекарственных средств. Если у пациента с поверхностной грибковой инфекцией появляется сыпь, что можно связать с применением флуконазола, дальнейшее применение препарата следует прекратить. Если у пациента с инвазивной/системной грибковой инфекцией появляются сыпь на коже, за его состоянием следует тщательно наблюдать, а в случае развития буллезной сыпи или мультиформной эритемы применение флуконазола следует прекратить.
Гиперчувствительность. В редких случаях сообщали о развитии анафилактических реакций (см. &laquo;Противопоказания&raquo;).
Цитохром Р450. Флуконазол является умеренным ингибитором ферментов CYP2C9 и CYP3A4. Также флуконазол является сильным ингибитором фермента CYP2C19. Следует наблюдать за состоянием пациентов, одновременно применяющих Флуконазол-КР и препараты с узким терапевтическим окном, метаболизируемые с участием CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).
Терфенадин. Следует тщательно наблюдать состояние пациента при одновременном применении терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг в сутки (см. разделы &laquo;Противопоказания&raquo; и &laquo;Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий&raquo;).
Вспомогательные вещества. Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует применять.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Исследования влияния препарата Флуконазол-КР на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами не проводились.
Пациентам следует проинформировать о возможности развития головокружения или судорог (см. раздел &laquo;Побочные реакции&raquo;) при применении препарата Флуконазол-КР. При развитии подобных симптомов не рекомендуется управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность
По данным обсервационного исследования, существует повышенный риск спонтанного аборта у женщин, получавших флуконазол в течение I триместра беременности.
Данные нескольких тысяч беременных женщин, получавших кумулятивную дозу флуконазола &le; 150 мг в первом триместре, не показывают увеличения общего риска пороков развития плода.
В одном крупном надзорном когортном исследовании влияние орального флуконазола в первом триместре было связано с небольшим повышенным риском развития опорно-двигательного аппарата, что соответствует примерно 1 дополнительному случаю на 1000 женщин, получавших кумулятивные дозы &le;450 мг по сравнению с женщинами, получающими местные азолы, и примерно 4 дополнительных случая на 1000 женщин, получавших кумулятивные дозы свыше 450 мг. Скорректированный относительный риск составил 1,29 (95% ДИ 1,05-1,58) для 150 мг перорального приема флуконазола и 1,98 (95% ДИ 1,23-3,17) для доз свыше 450 мг флуконазола.
Сообщали о многочисленных врожденных патологиях у новорожденных (включая брахицефалию, дисплазию ушной раковины, чрезмерное увеличение переднего родничка, искривление бедра, плечолучевой синостоз), матери которых принимали высокие дозы флуконазола (400&ndash;800 мг/сут). лечение кокцидиоидоза. Связь между применением флуконазола и этими случаями не определена.
Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность.
Не следует применять обычные дозы флуконазола и кратковременные курсы лечения флуконазолом в период беременности, за исключением крайней необходимости.
Не следует применять высокие дозы флуконазола и/или длительные курсы лечения флуконазолом в период беременности, за исключением лечения инфекций, которые могут угрожать жизни.
Кормление грудью
Флуконазол проникает в грудное молоко и достигает концентрации подобной уровню в плазме крови (см. раздел &laquo;Фармакокинетика&raquo;). Кормление грудью можно продолжать после однократного применения обычной дозы флуконазола, составляющей 150 мг. Кормить не рекомендуется при многократном применении флуконазола или при применении высоких доз флуконазола. Следует оценить пользу кормления грудью для развития и здоровья ребенка, а также клиническую потребность матери в препарате Флуконазол-КР и любые потенциальные побочные эффекты препарата Флуконазол-КР или основного заболевания матери для ребенка, получающего грудное вскармливание.
Фертильность
Флуконазол не влиял на фертильность самцов и крыс.

Способ применения и дозы

Доза флуконазола зависит от вида и тяжести грибковой инфекции. В большинстве случаев вагинального кандидоза достаточно разового применения препарата.
При необходимости многократного применения препарата лечение инфекций следует продолжать до исчезновения клинических и лабораторных проявлений активности грибковой инфекции. Недостаточная продолжительность лечения может привести к возобновлению активного инфекционного процесса.
Флуконазол-КР применять в зависимости от лекарственной формы перорально (капсулы) или внутривенно путем инфузии (раствор для инфузий). Способ применения препарата зависит от клинического состояния пациента. Нет необходимости изменять суточную дозу препарата при изменении пути его применения с перорального на внутривенное и наоборот.
Капсулы следует глотать целиком. Прием препарата не зависит от приема пищи.
Взрослые
Криптококкоз
<ul>
<li>Лечение криптококкового менингита: погрузочная доза составляет 400 мг в первый день. Поддерживающая доза &ndash; 200&ndash;400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения обычно составляет не менее 6&ndash;8 недель. При инфекциях, угрожающих жизни, суточную дозу можно увеличить до 800 мг.</li>
<li>Поддерживающая терапия для предупреждения рецидива криптококкового менингита у пациентов с высоким риском его развития: рекомендуемая доза составляет 200 мг один раз в сутки в течение неограниченного времени.</li>
</ul>
Кокцидиоидоз
Рекомендуемая доза составляет 200&ndash;400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 11-24 месяца или дольше в зависимости от состояния пациента. Для лечения некоторых форм инфекции, особенно для лечения менингита, может быть целесообразным применение дозы 800 мг/сут.
Инвазивные кандидозы
<ul>
<li>Погрузочная доза составляет 800 мг в первый день. Поддерживающая доза &ndash; 400 мг 1 раз в сутки. Обычно рекомендуемая продолжительность лечения кандидемии составляет 2 недели после первых отрицательных результатов гемокультуры и исчезновения признаков и симптомов кандидемии.</li>
</ul>
Кандидоз слизистых
<ul>
<li>Кандидоз ротоглотки: погрузочная доза составляет 200&ndash;400 мг в первый день, поддерживающая доза &ndash; 100&ndash;200 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 7&ndash;21 день (до достижения ремиссии), но может быть увеличена для пациентов с тяжелым иммунодефицитом.</li>
<li>Кандидоз пищевода: погрузочная доза составляет 200&ndash;400 мг в первый день, поддерживающая доза &ndash; 100&ndash;200 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 14&ndash;30 дней (до достижения ремиссии), но может быть увеличена для пациентов с тяжелым иммунодефицитом.</li>
<li>Кандидурия: рекомендуемая доза составляет 200&ndash;400 мг 1 раз в сутки в течение 7&ndash;21 дней. Для пациентов с тяжелым иммунодефицитом продолжительность лечения может быть увеличена.</li>
<li>Хронический атрофический кандидоз: рекомендуемая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней.</li>
<li>Хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек: рекомендуемая доза составляет 50&ndash;100 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения составляет до 28 дней, но может быть увеличена в зависимости от тяжести и вида инфекции или снижения иммунитета.</li>
</ul>
Предупреждение рецидива кандидоза слизистых у пациентов с ВИЧ, имеющих высокий риск его развития.
<ul>
<li>Кандидоз ротоглотки, кандидоз пищевода: рекомендуемая доза составляет 100&ndash;200 мг 1 раз в сутки или 200 мг 3 раза в неделю. Продолжительность лечения не ограничена для пациентов с угнетенным иммунитетом.</li>
</ul>
Профилактика кандидозных инфекций у пациентов с длительной нейтропенией
Рекомендуемая доза составляет 200&ndash;400 мг 1 раз в сутки. Лечение следует начинать за несколько дней до ожидаемого развития нейтропении и продолжать в течение 7 дней после повышения количества нейтрофилов более 1000/мм3.
Генитальные кандидозы
<ul>
<li>острый вагинальный кандидоз, кандидозный баланит: рекомендуемая доза составляет 150 мг разово.</li>
<li>оечение и профилактика рецидивирующих вагинальных кандидозов (4 или более случаев в год): рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в 3 дня. Всего следует применить 3 дозы (1-й день, 4-й день и 7-й день). После этого следует применять поддерживающую дозу 150 мг 1 раз в неделю в течение 6 месяцев.</li>
</ul>
Дерматомикоз
<ul>
<li>Микоз стоп, микоз гладкой кожи, паховый дерматомикоз, кандидозные инфекции кожи: рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 2-4 недели. Лечение микоза стоп может занять до 6 недель.</li>
<li>Разноцветный лишай: рекомендуемая доза составляет 300&ndash;400 мг 1 раз в неделю в течение 1&ndash;3 нед или 50 мг/сут в течение 2&ndash;4 нед.</li>
<li>Дерматофитный онихомикоз: рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать, пока на месте инфицированного ногтя вырастет здоровый. Для отрастания здоровых ногтей на руках и больших пальцах ног обычно необходимо 3-6 месяцев и 6-12 месяцев соответственно. Однако скорость роста ногтей у пациентов может быть разной и зависит от возраста. После успешного лечения длительных хронических инфекций, форма ногтя иногда остается измененной.</li>
</ul>
Пациенты пожилого возраста
Дозу следует подбирать в зависимости от состояния функций почек (см. &laquo;Пациенты с почечной недостаточностью&raquo; ниже).
Пациенты с почечной недостаточностью
Флуконазол-КР выводится из организма преимущественно с мочой в неизмененном виде. При однократном применении корректировать дозу флуконазола не требуется. Пациентам (включая детей) с нарушением функций почек при необходимости многократного применения препарата в первый день лечения следует применять начальную дозу 50&ndash;400 мг в зависимости от показаний. После этого суточную дозу (в зависимости от показания) следует рассчитывать согласно таблице ниже:
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table" style="border-collapse: collapse; width: 100%;" border="1px">
<tbody>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 48.9922%; height: 22px;">Клиренс креатинина (мл/мин)</td>
<td style="width: 48.9922%; height: 22px;">Процент от рекомендуемой дозы</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 48.9922%; height: 22px;">&gt; 50</td>
<td style="width: 48.9922%; height: 22px;">100%</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 48.9922%; height: 22px;">&le; 50 (без гемодиализа)</td>
<td style="width: 48.9922%; height: 22px;">50%</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 48.9922%; height: 22px;">Гемодиализ</td>
<td style="width: 48.9922%; height: 22px;">100% после каждого гемодиализа</td>
</tr>
</tbody>
</table>
Пациенты, находящиеся на регулярном гемодиализе, должны получать 100% рекомендуемой дозы после каждого гемодиализа. В день, когда диализ не проводится, пациент должен получать дозу, откорректированную в зависимости от клиренса креатинина.
</div>
Пациенты с нарушением функций печени
Флуконазол следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функций печени, поскольку информации о применении флуконазола этой категории пациентов недостаточно (см. разделы &laquo;Особенности применения&raquo; и &laquo;Побочные реакции&raquo;).
Дети
Не следует превышать максимальную суточную дозу 400 мг.
Как и при аналогичных инфекциях у взрослых, продолжительность лечения зависит от клинического и микологического ответа. Флуконазол-КР использовать 1 раз в сутки.
Дозировка препарата для детей с нарушением функций почек приведена в разделе &laquo;Пациенты с почечной недостаточностью&raquo;.
Фармакокинетику флуконазола не исследовали у детей с почечной недостаточностью.
Дети от 12 лет
В зависимости от массы тела и пубертатного развития врачу следует оценить, какая доза препарата (для взрослых или для детей) оптимальна для пациента. Клинические данные свидетельствуют о том, что у детей клиренс флуконазола выше по сравнению со взрослыми. Применение доз 100, 200 и 400 мг взрослым и 3, 6 и 12 мг/кг 1 раз в сутки детям приводит к достижению сопоставимой системной экспозиции.
Эффективность и безопасность применения препарата для лечения генитальных кандидозов у ​​детей не установлены. Имеющаяся в настоящее время информация приведена в разделе &laquo;Побочные реакции&raquo;. Если требуется применение препарата подросткам (возрастом от 12 до 17 лет), следует применять обычные дозы для взрослых.
Дети от 5 до 11 лет
Кандидозы слизистых оболочек: начальная доза составляет 6 мг/кг/сутки, поддерживающая доза &ndash; 3 мг/кг/сутки. Начальную дозу можно применять в первый день для более быстрого достижения равновесной концентрации.
Инвазивные кандидозы, криптококковый менингит: доза препарата составляет 6&ndash;12 мг/кг 1 раз в сутки в зависимости от степени тяжести заболевания.
Поддерживающая терапия для предупреждения рецидива криптококкового менингита у детей с высоким риском развития: доза препарата составляет 6 мг/кг 1 раз в сутки в зависимости от степени тяжести заболевания.
Профилактика кандидозов у ​​пациентов с иммунодефицитом: доза препарата составляет 3&ndash;12 мг/кг 1 раз в сутки в зависимости от выраженности и длительности индуцированной нейтропении (см. дозы для взрослых).

Дети

Применять лекарственное средство в форме капсул этой категории пациентов можно тогда, когда дети способны безопасно проглотить капсулу, которая обычно возможна в возрасте от 5 лет (см. Способ применения и дозы).

Передозировка

Получены сообщения о передозировке флуконазолом; одновременно сообщали о галлюцинациях и параноидальном поведении.
При передозировке необходимо провести симптоматическую поддерживающую терапию и при необходимости промыть желудок.
Флуконазол в значительной степени экскретируется с мочой; форсированный диурез может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа продолжительностью 3 ч снижает уровень флуконазола в плазме крови примерно на 50%.

Побочные реакции

Чаще (&gt;1/10) сообщали о таких побочных реакциях: головные боли, боли в брюшной полости, диарея, тошнота, рвота, повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ), повышение уровня аспартатаминотрансферазы (АСТ), повышение уровня щелочной фосфатазы крови, сыпь.
Для оценки частоты возникновения побочных реакций используют следующую классификацию: очень часто (&ge; 1/10), часто (от &ge; 1/100 до &lt; 1/10), редко (от &ge; 1/1000 до &lt; 1/100), редко (от &ge; 1/10000 до &lt; 1/1000), очень редко (&lt; 1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить из имеющихся данных).
Со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто: анемия.
Редко: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.
Со стороны иммунной системы
Редко: анафилаксия.
Метаболические и алиментарные нарушения
Нечасто: понижение аппетита.
Редко: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Психические нарушения
Нечасто: бессонница, сонливость.
Со стороны нервной системы
Часто: головные боли.
Нечасто: судороги, парестезия, головокружение, нарушение вкуса.
Редко: тремор.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата
Нечасто: вертиго.
Со стороны сердца
Редко: пароксизмальная желудочковая тахикардия типа &laquo;пируэт&raquo;, удлинение интервала QT (см. &laquo;Особенности применения&raquo;).
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: боль в брюшной полости, тошнота, диарея, рвота.
Нечасто: запор, диспепсия, метеоризм, сухость во рту.
Гепатобилиарные расстройства
Часто: повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ), повышение уровня аспартатаминотрансферазы (АСТ), повышение уровня щелочной фосфатазы (см. &laquo;Особенности применения&raquo;).
Нечасто: холестаз, желтуха, повышение уровня билирубина (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;).
Редко: печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярный некроз, гепатиты, гепатоцеллюлярное поражение (см. &laquo;Особенности применения&raquo;).
Со стороны кожи и подкожной ткани
Часто: сыпь (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;).
Нечасто: медикаментозный дерматит (включая фиксированный медикаментозный дерматит), крапивница, зуд, повышенное потоотделение (см. &laquo;Особенности применения&raquo;).
Редко: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, отек лица, алопеция (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;).
Неизвестно: медикаментозная реакция с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS).
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
Нечасто: миалгия.
Общие нарушения и реакции в месте введения
Нечасто: повышенная утомляемость, недомогание, астения, лихорадка.
Дети
Частота и характер побочных реакций и отклонений от нормы результатов лабораторных анализов в ходе клинических исследований с участием детей сопоставимы с таковыми у взрослых.
Отчет о подозреваемых побочных реакциях
Отчет о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения между пользой и рисками, связанными с применением этого лекарственного средства. Медицинских работников просят отчитываться о любых подозреваемых побочных реакциях в соответствии с требованиями местного законодательства.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25&deg;С.

По 2 капсулы в блистере, в пачке из картона.

Категория отпуска

ПАО &laquo;Химфармзавод &laquo;Красная звезда&raquo;.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

61010, Украина, г. Харьков, ул. Гордиенковская, 1.

Источник инструкции

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Государственного реестра лекарственных средств Украины</a>.

Не подлежит возврату и обмену

Согласно законодательства Украины: Лекарственные средства и изделия медицинского назначения надлежащего качества, отпущенные из аптек и их структурных подразделений, возврату не подлежат.

Наличие в аптеках для Флуконазол-КР капсулы по 150 мг, 2 шт.