Ацетилсалициловая кислота таблетки по 0,5 г, 100 шт.

діюча речовина: 1 таблетка містить кислоти ацетилсаліцилової 500 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний; тальк; кислота лимонна, моногідрат.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: цільні правильні круглі циліндри, верхня і нижня поверхні яких плоскі, краї поверхонь скошені, з рискою для поділу, білого кольору. На поверхні таблеток допускається мармуровість.

Анальгетики и антипиретики. Код ATX N02B A01.

Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств с анальгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Механизм ее действия состоит в необратимой инактивации ферментов циклооксигеназы, которые играют немаловажную роль при синтезе простагландинов.

При пероральном приеме в дозах от 0,3 г до 1 г препарат применяют для облегчения боли и состояний, сопровождающихся лихорадкой легкой степени, таких как простуда и грипп, для снижения температуры и ослабления боли в суставах и мышцах.

Ацетилсалициловую кислоту показано также при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартриты и анкилозирующий спондилит. При таких заболеваниях применяют, как правило, высокие дозы – от 4 г до 8 г ацетилсалициловой кислоты в сутки.

Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А2, применять при многих сосудистых заболеваниях в дозах 75-300 мг/сут.

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит – салициловую кислоту. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10-20 минут, салицилатов – через 20-120 минут соответственно.

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко.

Салициловая кислота испытывает метаболизм в печени.

Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. Период полувыведения зависит от дозы и возрастает от 2-3 часов при применении низких доз до 15 часов – при применении высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.

Для симптоматического лечения головной боли, зубной боли; боли в горле, обусловленной простудой; альгодисменореи; боли в мышцах и суставах; боли в спине; умеренной боли, обусловленной артритом.

При простуде или острых респираторных заболеваниях для симптоматического облегчения боли и лихорадки.

Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к любому компоненту препарата. Бронхиальная астма, вызванная применением салицилатов или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), в анамнезе. Острые желудочно-кишечные язвы. Геморрагический диатез. Выражена почечная недостаточность. Выражена печеночная недостаточность. Выражена сердечная недостаточность. Комбинация с метотрексатом в дозировке 15 мг в неделю или более (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).


Особые меры безопасности

Ацетилсалициловую кислоту применяют с осторожностью при:

• гиперчувствительность к анальгетических, противовоспалительных, противоревматических средств, а также при наличии аллергии на другие вещества;
• желудочно-кишечных язвах в анамнезе, в том числе при хронической или рецидивирующей язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе;
• одновременном применении антикоагулянтов;
• нарушениях функции почек или нарушениях кровообращения (таких как заболевания сосудов почек, застойная сердечная недостаточность, дегидратация, массивные хирургические вмешательства, сепсис или значительные кровопотери), поскольку ацетилсалициловая кислота может дополнительно повышать риск повреждения почек и вызывать ОПН;
• нарушениях функции печени

У пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипозом носа, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с гипер лечение ацетилсалициловой кислотой возможно развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы.

При хирургических операциях (в том числе стоматологических) применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность появления/усиления кровотечения, что обусловлено угнетением агрегации тромбоцитов в течение некоторого времени после применения ацетилсалициловой кислоты.

При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к возникновению подагры у пациентов с пониженным выведением мочевой кислоты.

Назначение препарата детям до 15 лет как противолихорадочного средства может способствовать возникновению синдрома Рея.

При длительном применении для выявления ульцерогенного действия необходимо периодически исследовать кал на наличие крови, а также производить анализы крови (1 раз в 2 недели). За 5-7 суток до хирургического вмешательства препарат следует отменить.

У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитическую анемию. Факторами, повышающими риск гемолиза, являются, например, применение высоких доз, лихорадка или острые инфекции.

Длительное применение аналгетиков может приводить к появлению головных болей.

Частый прием обезболивающих средств может повлечь за собой временное нарушение работы почек с риском развития почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия). Риск особенно высок, когда одновременно применять несколько различных анальгетиков.

Противопоказаны комбинации.

Применение метотрексата в дозах 15 мг в неделю и более повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение метотрексата салицилатами из связи с протеинами плазмы крови).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

При применении метотрексата в дозах менее 15 мг в неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение метотрексата салицилатами из связи с белками плазмы крови).

Одновременное применение ибупрофена препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском сердечно-сосудистых заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечения.

При одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВС (благодаря взаимоусиливающему эффекту) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (благодаря конкуренции выведение мочевой кислоты почечными канальцами).

При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается из-за снижения почечной экскреции.

При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и пероральных антидиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины, связанной с плазмой.

Диуретики в сочетании с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают фильтрацию клубочков благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.

Системные глюкокортикостероиды (включая гидрокортизон), применяемые для заместительной терапии при болезни Аддисона, в период лечения кортикостероидами снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения.

При применении с кортикостероидами повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Ингибиторы АПФ в сочетании с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты приводят к снижению фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорных простагландинов и снижения гипотензивного эффекта.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск кровотечения из верхних отделов пищеварительного тракта из-за возможности синергического эффекта.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из-за белков плазмы крови, повышая токсичность последней.

Этиловый спирт способствует повреждению слизистой пищеварительного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты с метамизолом может клинически значимо снизить уровень агрегации тромбоцитов.

Не відзначалося впливу на здатність керувати автомобілем або іншими механізмами.

Ацетилсаліцилову кислоту можна застосовувати у період вагітності тільки у тому випадку, коли інші лікарські засоби не є ефективними. Саліцилати можна застосовувати у період вагітності тільки після оцінки співвідношення ризик/користь.

Протягом І та ІІ триместру вагітності препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, призначати не слід, крім випадків надзвичайної необхідності. Якщо препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, застосовують жінки, які планують вагітність, а також протягом І та ІІ триместру вагітності, їх дози мають бути настільки низькими, а курс лікування настільки короткочасним, наскільки це можливо.

Застосування саліцилатів у І триместрі вагітності асоціювалося з підвищеним ризиком розвитку вроджених вад (палатосхиз («вовча паща»), вади серця, гастрошизис). Проте при довготривалому застосуванні препарату у терапевтичних дозах, що перевищували 150 мг на добу, цей ризик виявився низьким: у результаті дослідження, проведеного на парах «мати-дитина», не виявлено зв’язку між застосуванням ацетилсаліцилової кислоти та збільшенням ризику вроджених вад.

Згідно з попередніми оцінками, при довготривалому застосуванні препарату не рекомендується приймати його у дозі, що перевищує 150 мг на добу.

У ІІІ триместрі вагітності прийом саліцилатів у високих дозах (понад 300 мг на добу) може призвести до переношування вагітності та послаблення переймів під час пологів, а також до кардіопульмональної токсичності (передчасного закриття ductus arteriosus) або порушення ниркової функції у плода.

Застосування ацетилсаліцилової кислоти у великих дозах незадовго до пологів може призвести до внутрішньочерепних кровотеч, особливо у недоношених дітей.

Таким чином, крім надзвичайно особливих випадків, зумовлених кардіологічними або акушерськими медичними показаннями з використанням спеціального моніторингу, застосування ацетилсаліцилової кислоти протягом ІІІ триместру вагітності протипоказане.

Саліцилати та їх метаболіти проникають у грудне молоко у невеликій кількості.

Оскільки побічні реакції у немовлят після випадкового застосування препарату не спостерігалися, переривати годування груддю, як правило, не вимагається. При довготривалому застосуванні препарату або застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах слід вирішити питання про припинення годування груддю.

Ацетилсалициловую кислоту следует принимать внутрь после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Ацетилсалициловую кислоту нельзя применять дольше 3-5 суток без консультации врача.

Взрослые и дети от 15 лет.

Разовая доза – 500-1000 мг (1-2 таблетки). Повторный прием возможен спустя 4-8 часов. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 4 г (8 таблеток).

Предупреждение

Для больных с умеренными нарушениями функции печени или почек следует снизить дозу препарата или увеличить интервал между применениями.

Препарат не рекомендуется применять детям до 15 лет. Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редкой, но опасной для жизни болезнью, требующей безотлагательного медицинского вмешательства. Риск может быть повышен, если ацетилсалициловую кислоту применять как сопутствующий препарат, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются длительной рвотой, это может являться признаком синдрома Рея.

Передозировка салицилатов возможна из-за хронической интоксикации, возникшей вследствие длительной терапии (применение более 100 мг/кг/сут более 2 дней может вызвать токсические эффекты), а также острую интоксикацию, которая несет угрозу жизни (передозировка), и причинами которой могут быть, например , случайное применение детьми или непредвиденная передозировка.

Хроническое отравление салицилатами может носить скрытый характер, поскольку его признаки неспецифичны. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатом, или салицилизм возникают, как правило, только после повторных приемов больших доз.

Симптомы: нарушение равновесия, головокружение, звон в ушах, глухота, обратимые нарушения зрения, рвота, нарушение реологических свойств и свертываемость крови. При значительной передозировке – речевая спутанность, сонливость, коллапс, тремор, одышка, удушье, гипертермия, обезвоживание, кома, метаболический ацидоз, дыхательный алкалоз, нарушение углеводного обмена.

Указанные симптомы можно контролировать понижением дозы. Колокольный звон в ушах может отличиться при концентрации салицилатов в плазме крови свыше 150-300 мкг/мл. Более серьезные побочные реакции возникают при концентрации салицилатов в плазме крови более 300 мкг/мл.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Наиболее общим показателем для детей метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена только на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов в желудке или при приеме препарата в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

В силу сложных патофизиологических эффектов признаками отравления салицилатами могут быть:

интоксикация от слабой до умеренной – тахипное, гиперпное, дыхательный алкалоз, повышенная потливость, тошнота и рвота;
интоксикация от умеренной до тяжелой – респираторный алкалоз, сопровождающийся компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексией. Со стороны дыхательной системы: от гиперпноэ, некардиогенного отека легких до остановки дыхания и асфиксии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: от аритмии, артерильной гипотензии до остановки сердца. Также наблюдается дегидратация, олигоурия вплоть до почечной недостаточности; нарушение метаболизма глюкозы, кетоз; желудочно-кишечные кровотечения; гематологические изменения – от угнетения тромбоцитов до коагулопатии. Со стороны нервной системы: токсическая энцефалопатия и угнетение ЦНС, проявляющееся в виде сонливости, угнетение сознания развития комы и судорог.
Изменения со стороны лабораторных и других показателей: алкалемия, алкалурия, ацидемия, ацидурия, изменения артериального давления, изменения на ЭКГ, гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, изменения почечной функции, гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей).

Повышенный уровень кетоновых тел, гипопротромбинемия.

Лечение. Лечение интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, применяемыми при отравлении. Все предпринимаемые меры должны быть направлены на ускорение удаления препарата и восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса. Применяют активированный уголь, форсированный щелочной диурез. В зависимости от состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса производят инфузионное введение растворов электролитов. При тяжелых отравлениях показан гемодиализ.

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, боль в эпигастральной области, абдоминальная боль, изжога, тошнота, рвота; в отдельных случаях – воспаление пищеварительного тракта, эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, которые могут в единичных случаях повлечь за собой желудочно-кишечные кровотечения и перфорации с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями; редко – транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печени.

Со стороны системы крови: в результате антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения как интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен; редко или очень редко – серьезные кровотечения, такие как желудочно-кишечные кровотечения и мозговые геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при одновременном применении антигемостатических средств), которые в редких случаях могли потенциально угрожать жизни.

Кровотечения могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии, тромбоцитопении, лейкопении, синдрому Рея (в результате так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кож.

Аллергические реакции: у пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатам возможно развитие аллергических реакций, включая такие симптомы как токсикодермия, сыпь, крапивница, отек, зуд, ринит, заложенность носа.

У больных бронхиальной астмой возможно увеличение частоты возникновения бронхоспазма; аллергических реакций от незначительной до умеренной степени, потенциально поражающих кожу, дыхательную систему, желудочно-кишечный тракт и сердечно-сосудистую систему, при длительном применении: интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, нефротический синдром, заболевание крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение активности аминотрансфераз в крови.

Очень редко отмечали тяжелые реакции, включая анафилактический шок и некардиогенный отек легких.

Со стороны нервной системы: головная боль, спутанность сознания, головокружение и звон в ушах, снижение слуха, что может свидетельствовать о передозировке.

Со стороны мочевыделительной системы: сообщалось о нарушении функции почек и развитии ОПН.

4 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 10 блистеров в пачке.

По рецепту.

АО "Лубнифарм".

Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Барвенкова, 16.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.