Name: Пріліджи табл. 60мг №3
Brand: Берлін-Хемі/Менаріні Груп Німеччина
SKU: 2920.5790
Availability: InStock

Повні аналоги

Аналоги в інших формах випуску

Аналоги з подібним терапевтичним ефектом

Категорія

GTIN

Код АТС/ATX

Кількість в упаковці

Дозування

Код Моріон

Основні

Основні властивості

Берлін-Хемі/Менаріні Груп Німеччина

Пріліджи табл. 60мг №3

Склад

діюча речовина: дапоксетин;
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить дапоксетин гідрохлориду 67,2 мг, що відповідає дапоксетину 60 мг відповідно;
допоміжні речовини: ядро: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кроскармелози натрієва сіль, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;
оболонка: &nbsp;Powder Grey 3 (лактози моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), триацетин, заліза оксид чорний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, сірі, круглі, опуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням &laquo;60&raquo; всередині трикутника на одній стороні і чистою зворотною стороною.

Фармакотерапевтична група

Інші урологічні засоби. Код АТХ G04B X14.

Фармакодинаміка

Механізм дії.
Дапоксетин є сильнодіючим селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (SSRI) з IC50 1,12&nbsp;нM, тоді як його основні метаболіти, десметилдапоксетин (IC50&nbsp;&lt;&nbsp;1,0&nbsp;нM) та дидесметилдапоксетин (IC50&nbsp;=&nbsp;2,0&nbsp;нM), еквівалентні або менш потужні (дапоксетин-N-оксид (IC50&nbsp;=&nbsp;282&nbsp;нM)).
Еякуляція улюдини регулюється,впершучергу, симпатичноюнервовою системою.Еякуляціюзапускаєспінальнийрефлекторнийцентрза участюстовбура мозку, наякийвиявляєпервиннийвпливрядядермозку (медіальні преоптичні іпаравентрикулярніядра). Механізм діїдапоксетинуприпередчаснійеякуляції,імовірно,пов&rsquo;язанийз інгібуваннямзворотного захопленнясеротонінунейронамиі подальшимпосиленнямвпливунейромедіаторівнапре-іпостсинаптичнірецептори.
Клінічна ефективність і безпека. 
Ефективність Пріліджи&reg; прилікуванніпередчасноїеякуляціїбула встановленаприпроведенніп&rsquo;ятиподвійносліпихклінічнихдослідженьз контролемплацебо, врамкахяких буврандомізованийзагалом6081пацієнт.Вікпацієнтівбув від 18років. За6місяців довключення зазначених осібу дослідженняу нихв більшостістатевих актівбулапередчаснаеякуляція, яка визначалася відповідно додіагностичних критеріївDSM-IV (Керівництво з діагностики і статистикипсихічнихрозладів): короткий часнастанняеякуляції(латентний час інтравагінальноїеякуляції[IELT; час відвагінальноїпенетраціїдо моментуінтравагінальноїеякуляції] становить меншеніждві хвилини, щовимірювалосяз використаннямсекундоміравчотирьохдослідженнях), слабкий контрольнадеякуляцією, а також обумовлені такимстаномзначний стресабо складнощівміжособистіснихстосунках.
Особи з іншими видами статевої дисфункції, включаючи еректильну дисфункцію, а також особи, які застосовують інші лікарські засоби для лікування ПЕ, були виключені з усіх досліджень. Результати всіх рандомізованих досліджень зіставні. Ефективність спостерігалася після 12 тижнів лікування. Одне дослідження включало пацієнтів як з країн ЄС, так і з інших країн, тривалість їхнього лікування дорівнювала 24 тижням. У дослідженні 1162 пацієнти були рандомізовані: 385 приймали плацебо, 388 пацієнтів приймали Пріліджи&reg; 30 мг у разі потреби, 389 пацієнтів приймали Пріліджи&reg; 60&nbsp;мг у разі потреби. Середнє значення і середній IELT (Intravaginal Ejaculatory Latency Time &ndash; інтравагінальний латентний час еякуляції) в кінці дослідження представлено в таблиці 1, а загальний розподіл пацієнтів, які досягли принаймні певного рівня середнього показника IELT в кінці дослідження, представлено в таблиці 2. Інші дослідження та сукупний аналіз даних на 12-му тижні дали схожі результати.
&nbsp;
Таблиця 1. Середнє значення та медіана показника IELT в кінці дослідження, обчислені методом найменших квадратів*
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table" style="border-collapse: collapse; width: 100%;" border="1px">
<tbody>
<tr>
<td width="198">
Середній IELT
</td>
<td width="112">
Плацебо
</td>
<td width="155">
Пріліджи&reg; 30&nbsp;мг
</td>
<td width="155">
Пріліджи&reg; 60&nbsp;мг
</td>
</tr>
<tr>
<td width="198">
Медіана
</td>
<td width="112">
1,05 хв
</td>
<td width="155">
1,72 хв
</td>
<td width="155">
1,91 хв
</td>
</tr>
<tr>
<td width="198">
Різниця в порівнянні з плацебо [95 % CI]
</td>
<td width="112">
&nbsp;
</td>
<td width="155">
0,6 хв **
[0,37; 0,72]
</td>
<td width="155">
0,9 хв**
[0,66; 1,06]
</td>
</tr>
<tr>
<td width="198">
Середнє значення, обчислене методом найменших квадратів
</td>
<td width="112">
1,7 хв
</td>
<td width="155">
2,9 хв
</td>
<td width="155">
3,3 хв
</td>
</tr>
<tr>
<td width="198">
Різниця в порівнянні з плацебо [95 % CI]
</td>
<td width="112">
&nbsp;
</td>
<td width="155">
1,2 хв **
[0,59; 1,72]
</td>
<td width="155">
1,6 хв**
[1,02; 2,16]
</td>
</tr>
</tbody>
</table>
</div>
<div class="table-responsive custom-scroll">
* Фонове (вихідне) значення, перенесене на пацієнтів, стосовно яких немає початкових даних.
** Різниця була статистично значущою (значення р &le; 0,001).
&nbsp;
Таблиця 2. Пацієнти, які досягли принаймні характерного рівня середнього IELT в кінці дослідження*
<table style="border-collapse: collapse; width: 100%;" border="1px">
<tbody>
<tr>
<td width="155">
IELT
(хвилини)
</td>
<td width="155">
Плацебо
%
</td>
<td width="155">
Пріліджи&reg; 30&nbsp;мг
%
</td>
<td width="155">
Пріліджи&reg; 60&nbsp;мг
%
</td>
</tr>
<tr>
<td width="155">
&ge;1,0
</td>
<td width="155">
51,6
</td>
<td width="155">
68,8
</td>
<td width="155">
77,6
</td>
</tr>
<tr>
<td width="155">
&ge;2,0
</td>
<td width="155">
23,2
</td>
<td width="155">
44,4
</td>
<td width="155">
47,9
</td>
</tr>
<tr>
<td width="155">
&ge;3,0
</td>
<td width="155">
14,3
</td>
<td width="155">
26,0
</td>
<td width="155">
37,4
</td>
</tr>
<tr>
<td width="155">
&ge;4,0
</td>
<td width="155">
10,4
</td>
<td width="155">
18,4
</td>
<td width="155">
27,6
</td>
</tr>
<tr>
<td width="155">
&ge;5,0
</td>
<td width="155">
7,6
</td>
<td width="155">
14,3
</td>
<td width="155">
19,6
</td>
</tr>
<tr>
<td width="155">
&ge;6,0
</td>
<td width="155">
5,0
</td>
<td width="155">
11,7
</td>
<td width="155">
14,4
</td>
</tr>
<tr>
<td width="155">
&ge;7,0
</td>
<td width="155">
3,9
</td>
<td width="155">
9,1
</td>
<td width="155">
9,8
</td>
</tr>
<tr>
<td width="155">
&ge;8,0
</td>
<td width="155">
2,9
</td>
<td width="155">
6,5
</td>
<td width="155">
8,3
</td>
</tr>
</tbody>
</table>
*Вихідне значення, перенесене на пацієнтів з відсутністю вихідних даних.
Величина подовження IELT була пов&rsquo;язана з вихідним IELT і була непостійною в окремих пацієнтів: клінічна значимість ефективності лікування Пріліджи&reg; була продемонстрована у наведених показниках ефективності та аналізі даних пацієнтів з терапевтичним ефектом.
Пацієнт з терапевтичним ефектом визначався як такий, що мав принаймні 2 категорію збільшення в контролі еякуляції плюс принаймні 1 категорію зменшення розладів еякуляції. Статистично більшість пацієнтів мали терапевтичний ефект у кожній з груп застосування Пріліджи&reg; в порівнянні з групою плацебо в кінці дослідження: тиждень 12 або 24. Спостерігався більш високий відсоток пацієнтів з терапевтичним ефектом у групі прийому Пріліджи&reg; 30 мг (11,1&nbsp;%, 95&nbsp;% CI [7,24; 14,87]) і Пріліджи&reg; 60 мг (16,4 %, 95 % CI [13,01; 19,75]) порівняно з групою плацебо на 12 тижні (узагальнений аналіз).
Клінічне значення ефекту від лікування Пріліджи&reg; представлено на прикладі групи для вимірювання результату Загального клінічного враження пацієнта (CGIC), в якій пацієнтів попросили порівняти їхню передчасну еякуляцію з самого початку дослідження з градацією відповідей: від &laquo;набагато краще&raquo; до &laquo;набагато гірше&raquo;. У кінці дослідження (тиждень 24) &nbsp;&nbsp;&nbsp;28,4 % (група 30 мг) і 35,5 % (група 60&nbsp;мг) пацієнтів повідомили, що їхній стан став кращим чи набагато кращим у порівнянні з 14 % в групі плацебо. Також 53,4 % і 65,6 % пацієнтів, які приймали Пріліджи&reg; 30 мг і 60&nbsp;мг відповідно, повідомили, що їхній стан був принаймні дещо кращим в порівнянні з 28,8 % в групі плацебо.
</div>

Фармакокінетика

Всмоктування. Дапоксетин швидко всмоктується і досягає максимальної концентрації в плазмі (Cmax) приблизно через 1&ndash;2 години після прийому таблетки. Абсолютна біодоступність становить 42 % (діапазон 15&ndash;76 %), а в діапазоні від 30 мг до 60 мг Cmax і AUC (площа під кривою) підвищувалися пропорційно дозі. Після багаторазового прийому значення AUC для дапоксетину і активного метаболіту десметилдапоксетину збільшуються приблизно на 50 % порівняно зі значеннями AUC після одноразового прийому препарату. Прийом жирної їжі незначно знижував Cmax (на 10 %) і незначно підвищував AUC дапоксетину (на 12 %), а також дещо подовжував час досягнення пікової концентрації дапоксетину. Ці зміни не були клінічно значущими. Пріліджи&reg; можна приймати незалежно від прийому їжі.
Розподіл. Більше 99 % дапоксетину in vitro зв&rsquo;язується з білками сироватки у людини. Активний метаболіт десметилдапоксетин зв&rsquo;язується з білками на 98,5 %. Середній об&rsquo;єм розподілу дапоксетину в рівноважному стані становить 162&nbsp;л.
Біотрансформація. За даними досліджень in vitro дапоксетин метаболізується численними ферментними системами в тканини печінки і нирок (насамперед CYP2D6, CYP3A4) і флавін, що містить монооксигеназу (FMO1). Після перорального прийому 14C-дапоксетинуостанній активнометаболізуєтьсяз утворенням численнихметаболітівз залученням, насамперед, такихшляхівбіотрансформації: N-окислення, N-деметилювання, гідроксилюваннянафтилу, глюкуронізаціяісульфатування. Є свідченняпро наявністьпресистемногоефектупершого проходженняпісля прийомувсередину.
Більшість речовин, циркулюючих в плазмі, являли собою інтактний дапоксетин і N-оксид дапоксетину. Дані досліджень зв&rsquo;язування та транспортування, проведені in vitro, показали, що N-оксид дапоксетину є неактивним. Додаткові метаболіти, включаючи десметилдапоксетин і дидесметилдапоксетин, становили менше 3 % від загальної кількості речовин в плазмі, зв&rsquo;язаних з лікарським засобом. Дані досліджень зв&rsquo;язування, проведені in vitro, показали, що десметилдапоксетин і дапоксетин мають однакову ефективність, а активність дидесметилдапоксетину становить приблизно 50 % активності дапоксетину (див. розділ &laquo;Фармакодинаміка&raquo;). Концентрація вільного десметилдапоксетину (AUC і Cmax) становить відповідно 50 % і 23 % концентрації вільного дапоксетину.
Виведення. Метаболіти дапоксетину виводяться, перш за все, з сечею як кон&rsquo;югати. Активну речовину в незміненому стані в сечі не виявляли. Після перорального прийому початковий період напіврозпаду дапоксетину (фармакокінетика) становив приблизно 1,5 години, рівень у плазмі складав менше 5 % пікової концентрації через 24 години після прийому, а кінцевий період напіврозпаду дорівнював приблизно 19 годинам. Кінцевий період напіврозпаду десметилдапоксетину &ndash; приблизно 19 годин.
Фармакокінетика у пацієнтів особливих груп. 
Метаболіт десметилдапоксетин сприяє фармакологічному ефекту Пріліджи&reg;, зокрема, коли вплив десметилдапоксетину збільшується. Нижче представлено збільшення показників активної фракції в деяких групах пацієнтів. Це результат вільного впливу дапоксетину і десметилдапоксетину. Десметилдапоксетин має таку ж силу дії, як і дапоксетин. Попередній розрахунок передбачає рівномірний розподіл десметилдапоксетину в ЦНС, але невідомо, чи буде це так.
Раса.
Аналіз дослідження клінічної фармакології після однократного прийому дапоксетину в дозі 60 мг статистично значущої різниці між представниками латиноамериканців, а також європеоїдної, негроїдної та монголоїдної рас не виявив. Клінічні дослідження, які були проведені для порівняння фармакокінетики дапоксетину у японців та європейців виявили, що у японців наявний більш високий рівень дапоксетину у плазмі (на 10&ndash;20 %) (площа під кривою та пікова концентрація) завдяки меншій масі тіла. Значущого клінічного ефекту, якщо концентрація трохи вища, не очікується.
Пацієнти літнього віку (віком від 65 років).
Аналіз фармакології досліджень однократної дози 60 мг дапоксетину не показав істотних відмінностей фармакокінетичних параметрів (Cmax, AUCinf, Tmax) у здорових літніх чоловіків і здорових молодих чоловіків. Ефективність та безпека не були встановлені для пацієнтів цієї групи.
Пацієнти з порушенням функції нирок.
Клінічне фармакологічне дослідження застосування однократної дози 60 мг дапоксетину було проведено за участю пацієнтів з легким (кліренс креатиніну від 50 до 80 мл/хв), середнім (кліренс креатиніну від 30 до &lt; 50 мл/хв) і тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну &lt; 30 мл/хв) та пацієнтів з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну &gt;&nbsp;80&nbsp;мл/хв). Не спостерігалося тенденції до збільшення AUC дапоксетину зі зменшенням ниркової функції. AUC у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю була приблизно в 2 рази більша, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок, хоча є обмежені дані щодо пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю. Фармакокінетика дапоксетину не була оцінена у пацієнтів, які потребують гемодіалізу (див. розділи &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo; та &laquo;Особливості застосування&raquo;).
Пацієнти з порушенням функції печінки.
У пацієнтів з легким порушенням функції печінки вільне значення Cmax дапоксетину зменшується на 28 %, а вільне значення AUC є незмінним. Вільне значення Cmax і AUC активної фракції (сума вільного впливу дапоксетину та десметилдапоксетину) було знижено на 30 % і 5 % відповідно. У пацієнтів з помірними порушеннями печінки вільне значення Cmax дапоксетину практично не змінюється (зниження на 3 %) і вільне AUC збільшується на 66 %. Вільний Cmax і AUC активної фракції були практично незмінними і в два рази збільшені, відповідно.
У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю вільне значення Cmax дапоксетину було знижено на 42 %, але вільне значення AUC було збільшено приблизно на 223 %. Cmax і AUC активної фракції мали подібні зміни (див. розділи &laquo;Протипоказання&raquo; та &laquo;Особливості застосування&raquo;).
Поліморфізм CYP2D6. 
Клінічне фармакологічне дослідження застосування однократної дози 60 мг дапоксетину показало, що концентрація в плазмі в повільних метаболізаторів CYP2D6 була вищою, ніж у швидких метаболізаторів CYP2D6 (приблизно на 31 % вищою за показником Cmax, на 36 % вищою за показником AUCinf дапоксетину, на 98 % вищою за показником Cmax та на 161 % вищою за показником AUCinf десметилдапоксетину). Активна фракція Пріліджи&reg; може бути збільшена приблизно на 46 % щодо Cmax і приблизно на 90 % щодо AUC. Це збільшення може призвести до більш високої захворюваності та серйозних дозозалежних побічних ефектів (див. розділ &laquo;Протипоказання&raquo;). Безпека застосування Пріліджи&reg; у повільних метаболізаторів CYP2D6 викликає особливу занепокоєність при одночасному призначенні з іншими лікарськими засобами, які можуть пригнічувати метаболізм дапоксетину, такими як помірні та сильні інгібітори CYP3A4.

Показання

Лікування передчасної еякуляції (ПЕ) у дорослих чоловіків віком від 18 до 64 років.
Пріліджи&reg; рекомендовано призначати тільки пацієнтам, які відповідають таким критеріям:
<ul>
<li>латентний час інтравагінальної еякуляції (IELT) становить менше ніж двіхвилини;</li>
<li>персистуюча або повторна еякуляція після мінімальної сексуальної стимуляції перед, під час або незабаром після статевого проникнення, яка настає раніше бажаного для пацієнта моменту;</li>
<li>виражений стрес або труднощі, що виникали у між особистісних взаємовідносинах як наслідок ПЕ;</li>
<li>недостатній контроль за настанням еякуляції;</li>
<li>початок передчасної еякуляції в більшості спроб здійснення статевого акту за останні 6 місяців.</li>
</ul>
Пріліджи&reg; слід приймати у разі потреби тільки як лікування &ndash; перед передбачуваним статевим актом. Пріліджи&reg; не можна призначати для затримки еякуляції чоловікам, яким не був поставлений діагноз ПЕ.

Протипоказання

- &nbsp; &nbsp; &nbsp; &nbsp; Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини.&nbsp;
- &nbsp; &nbsp; &nbsp; &nbsp; Виражена патологія серцевого стану, така як серцева недостатність (II&ndash;IV класів за NYHA).&nbsp;
- &nbsp; &nbsp; &nbsp; &nbsp; Порушення провідності, такі як АV-блокада або синдром слабкості синусового вузла.
- &nbsp; &nbsp; &nbsp; &nbsp; Виражена ішемічна хвороба серця.&nbsp;
- &nbsp; &nbsp; &nbsp; &nbsp; Виражена вада клапанів серця.&nbsp;
- &nbsp; &nbsp; &nbsp; &nbsp; Наявність в анамнезі непритомності.
- &nbsp; &nbsp; &nbsp; &nbsp; Наявність в анамнезі манії або важкої депресії.&nbsp;
- &nbsp; &nbsp; &nbsp; &nbsp; Одночасний прийом інгібіторів моноаміноксидази (інгібітори МАО) та період до 14 днів після припинення їх прийому. Застосування Пріліджи&reg; слід припинити щонайменше за 7 днів до початку терапії інгібіторами МАО.
- &nbsp; &nbsp; &nbsp; &nbsp; Одночасний прийом тіоридазину та період протягом 14 днів після закінчення його прийому. Застосування Пріліджи&reg; слід припинити щонайменше за 7 днів до початку терапії &nbsp;тіоридазином (див. розділ &laquo;Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій&raquo;).
- &nbsp; &nbsp; &nbsp; &nbsp; Одночасний прийом інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), інгібітори зворотного захоплення серотоніну-норадреналіну (СІЗЗСН), трициклічні антидепресанти (ТЦА)) або інших лікарських засобів/препаратів рослинного походження з серотонінергічною &nbsp;дією [таких як L-триптофан, триптани, трамадол, лінезолід, літій, звіробій звичайний (Hypericum perforatum)] та період протягом 14 днів після відміни даних лікарських засобів/препаратів рослинного походження. Вищезазначені лікарські засоби/ препарати рослинного походження не слід приймати протягом 7 днів після закінчення прийому Пріліджи&reg; (див. розділ &laquo;Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій&raquo;).&nbsp;
- &nbsp; &nbsp; &nbsp; &nbsp; Одночасний прийом сильнодіючих інгібіторів CYP3А4, таких як кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, саквінавір, телітроміцин, нефазодон, нелфінавір, атазанавір тощо (див. розділ &laquo;Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій&raquo;).&nbsp;
- &nbsp; &nbsp; &nbsp; &nbsp; Порушення функції печінки середнього або тяжкого ступеня.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Особливості застосування

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Пріліджи&reg; має незначний або помірний вплив на здатність до керування транспортними засобами або іншими механізмами. При проведенні клінічних випробувань у осіб, які приймали дапоксетин, повідомлялося про виникнення запаморочення, порушення уваги, непритомності, розмитості зору і сонливості. Тому пацієнтів потрібно попередити про необхідність уникнення травмонебезпечних ситуацій, включаючи управління транспортними засобами та обслуговування небезпечних механізмів.
Комбінація алкоголю з дапоксетином може посилити нейрокогнітивні ефекти, пов&rsquo;язані з алкоголем. А також можуть посилюватися нейрокардіогенні побічні реакції, такі як непритомність, таким чином збільшуючи ризик випадкових травм. Тому пацієнтам слід рекомендувати уникати прийому алкоголю під час прийому Пріліджи&reg; (див. розділи &laquo;Особливості застосування&raquo;, &laquo;Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій&raquo;).

Застосування у період вагітності або годування груддю

Пріліджи&reg; не призначений для застосування жінкам.
Дослідження на тваринах не вказують на прямі чи непрямі небезпечні наслідки щодо фертильності, вагітності або розвитку ембріона/плода.
Невідомо, чи виводиться дапоксетин або його метаболіти в грудне молоко жінки.

Спосіб застосування та дози

Дозування.
Дорослі чоловіки віком від 18 до 64 років.
Рекомендована початкова доза для пацієнтів віком від 18 до 64 років становить 30 мг, яку слід приймати за 1&ndash;3 години до передбачуваного статевого акту. Лікування препаратом Пріліджи&reg; не можна починати з дози 60 мг.
Пріліджи&reg; не призначений для постійного щоденного застосування. Пріліджи&reg; слід приймати тільки у разі передбачуваного статевого акту. Лікарський засіб не слід приймати частіше ніж через 24 години.
Якщо індивідуальна реакція на препарат в дозі 30 мг недостатня і у пацієнта не було побічних реакцій середнього або тяжкого ступеня, а також продромальних симптомів, що дають змогу припустити можливий розвиток непритомності, дозу можна підвищити до максимальної рекомендованої дози 60 мг, яку слід приймати у разі потреби приблизно за 1&ndash;3 години до статевого акту. Частота і тяжкість побічних реакцій при прийомі препарату в дозі 60 мг підвищується. Якщо у пацієнтавиниклиортостатичніреакції післяприйому препаратувпочатковій дозі, не рекомендовано підвищуватидозу до60мг (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;).
Необхідний ретельний аналіз переваги користі над можливим ризиком при прийомі препарату Пріліджи&reg; після перших чотирьох тижнів лікування (або принаймні після 6 доз лікування), щоб визначити, чи доцільно продовжувати лікування препаратом Пріліджи&reg;.
Дані, що стосуються ефективності та безпеки прийому препарату Пріліджи&reg; впродовж понад 24 тижнів, обмежені. Клінічна необхідність продовження лікування та співвідношення користі/ризику лікування Пріліджи&reg;повинніпереглядатисяпринаймні кожнішістьмісяців.
Пацієнти літнього віку (понад 65 років). 
Ефективність та безпека прийому Пріліджи&reg; не були встановлені для пацієнтів віком від 65&nbsp;років (див. розділ &laquo;Фармакокінетика&raquo;).
Порушення функції нирок.
При прийомі препарату пацієнтами з порушенням функції нирок легкого або середнього ступеня слід дотримуватися обережності. Пацієнтам з тяжким порушенням функції нирок Пріліджи&reg; приймати не рекомендується (див. розділи &laquo;Фармакокінетика&raquo;, &laquo;Особливості застосування&raquo;). 
&nbsp;Порушення функції печінки.
Пацієнтам з порушенням функції печінки середнього або тяжкого ступеня препарат протипоказаний (класифікація за Чайлдом-П&rsquo;ю, клас B та С).
Встановлений повільний метаболізм CYP2D6 або пацієнти, які лікуються сильнодіючими інгібіторами CYP2D6.
Слід з обережністю збільшувати дозу до 60 мг пацієнтам, що мають встановлений генотип повільних метаболізаторів CYP2D6, та пацієнтам, які одночасно отримують сильнодіючі інгібітори CYP2D6 (див. розділи &laquo;Фармакокінетика&raquo;, &laquo;Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій&raquo;, &laquo;Особливості застосування&raquo;).
Пацієнти, які приймають інгібітори CYP3A4 середньої сили або сильнодіючі інгібітори CYP3A4.
Одночасний прийом сильнодіючих інгібіторів CYP3A4 протипоказаний. Пацієнтам, які одночасно приймають інгібітори CYP3А4 середньої сили, необхідно дотримуватися обережності і не перевищувати дозу 30 мг (див. розділи &laquo;Протипоказання&raquo;, &laquo;Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій&raquo;, &laquo;Особливості застосування&raquo;).
Спосіб застосування.
Препарат призначений для перорального застосування. Щоб уникнути гіркого смаку, таблетки слід ковтати цілими. Таблетки слід приймати, запиваючи принаймні одним повним стаканом води. Пріліджи&reg; можна приймати незалежно від прийому їжі (див. розділ &laquo;Фармакокінетика&raquo;).
Застереження перед застосуванням або призначенням лікарського засобу.
Перед початком лікування ознайомтеся з інформацією стосовно ортостатичної гіпотензії в розділі &laquo;Особливості застосування&raquo;.

Діти

Застосування препарату Пріліджи&reg; протипоказано дітям через відсутність досвіду клінічного застосування.

Передозування

Про випадкипередозуванняне повідомлялося.
При проведенні дослідження клінічної фармакології препарату Пріліджи&reg; непередбачуваних побічних реакцій при його застосуванні у добовій дозі до 240 мг не спостерігалося (препарат у двох дозах по 120 мг, прийнятий з різницею в 3 години). Загалом симптоми передозування СІЗЗС включають серотонінопосередковані побічні реакції, такі як сонливість, порушення з боку шлунково-кишкового тракту (нудота і блювання), тахікардія, тремор, збудження і запаморочення.
Лікування. У разі передозування лікування може бути симптоматичним і підтримуючим. У зв&rsquo;язку з високим ступенем зв&rsquo;язування з білками і великим об&rsquo;ємом розподілу дапоксетину гідрохлориду малоймовірно, що форсований діурез, діаліз, гемоперфузія і обмінне переливання крові принесуть користь. Специфічного антидоту немає.

Побічні реакції

Загальний профіль безпеки.
При проведенні клінічних випробувань повідомлялося про виникнення непритомності і ортостатичної гіпотензії (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;).
Найбільш часто у фазі 3 клінічних випробувань повідомлялося про такі побічні реакції, залежні від дози: нудота (11,0 % і 22,2 % у групах, які отримували дапоксетин у разі потреби в дозі 30 мг і 60 мг відповідно), запаморочення (5,8 % і 10,9 %), головний біль (5,6 % і 8,8 %), діарея (3,5 % і 6,9 %), безсоння (2,1 % і 3,9 %) і стомлюваність (2,0 % і 4,1 %). Найбільш частими небажаними явищами, що призводили до відміни препарату, були нудота (2,2 % пацієнтів, які отримували Пріліджи&reg;) і запаморочення (1,2 % пацієнтів, які отримували Пріліджи&reg;).
Безпека Пріліджи&reg; оцінювалася у 4224 пацієнтів з передчасною еякуляцією, які брали участь у п&rsquo;яти подвійно сліпих клінічних дослідженнях з контролем плацебо. З 4224 пацієнтів 1616 застосовували Пріліджи&reg; 30 мг у разі потреби, а 2608 &ndash; у дозі 60 мг у разі потреби або один раз на добу.
У таблиці 3 представлено побічні реакції, про які повідомлялося.
Частота побічних реакцій зазначена відповідно до класифікації MedRA.
&nbsp;
Таблиця 3. Побічні реакції за класами систем органів та частотою
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table" style="border-collapse: collapse; width: 100%;" border="1px">
<tbody>
<tr>
<td width="145">
Органи і системи органів
</td>
<td width="109">
Дуже часто (&gt;&nbsp;1/10)
</td>
<td width="138">
Часто
(&ge; 1/100 до &lt; 1/10)
</td>
<td width="143">
Нечасто
(&ge; 1/1000
до &lt; 1/100)
</td>
<td width="129">
Рідко
(&ge; 1/10000
до &lt;&nbsp;1/1000)
</td>
</tr>
<tr>
<td width="145">
Психічні розлади
</td>
<td width="109">
&nbsp;
</td>
<td width="138">
тривога, збудження, неспокій, безсоння, незвичайні сновидіння, зниження лібідо
</td>
<td width="143">
депресія, пригнічений настрій, ейфорійний настрій, мінливий настрій, нервовість, байдужість, апатія, сплутаність свідомості, дезорієнтація, порушення мислення, надмірна настороженість, порушення сну, порушення засинання, інтрасомнічні розлади, нічні кошмари, бруксизм, втрата лібідо, аноргазмія
</td>
<td width="129">
&nbsp;
</td>
</tr>
<tr>
<td width="145">
З боку нервової системи
</td>
<td width="109">
головний біль, запаморочення
</td>
<td width="138">
сонливість, порушення уваги, тремор, парестезія
</td>
<td width="143">
непритомність, вазовагальна непритомність, постуральне запаморочення, акатазія, дисгевзія, гіперсомнія, млявість, седативний ефект, зниження рівня свідомості
</td>
<td width="129">
запаморочення при фізичному навантаженні, раптове засинання
</td>
</tr>
<tr>
<td width="145">
З боку органів зору
</td>
<td width="109">
&nbsp;
</td>
<td width="138">
розмитість зору
</td>
<td width="143">
мідріаз (див. розділ Особливості застосування&raquo;), біль в очах, порушення зору
</td>
<td width="129">
&nbsp;
</td>
</tr>
<tr>
<td width="145">
З боку органів слуху та рівноваги
</td>
<td width="109">
&nbsp;
</td>
<td width="138">
дзвін у вухах
</td>
<td width="143">
вертиго
</td>
<td width="129">
&nbsp;
</td>
</tr>
<tr>
<td width="145">
З боку серцево-судинної системи
</td>
<td width="109">
&nbsp;
</td>
<td width="138">
припливи
</td>
<td width="143">
блокада синоатріального вузла, синусова брадикардія, тахікардія
&nbsp;
гіпотонія, систолічна гіпертензія, припливи
</td>
<td width="129">
&nbsp;
</td>
</tr>
<tr>
<td width="145">
З боку дихальних шляхів, органів грудної клітки та середостіння
</td>
<td width="109">
&nbsp;
</td>
<td width="138">
набряк придаткових пазух носа, позіхання
</td>
<td width="143">
&nbsp;
</td>
<td width="129">
&nbsp;
</td>
</tr>
<tr>
<td width="145">
З боку шлунково-кишкового тракту
</td>
<td width="109">
нудота
</td>
<td width="138">
діарея, блювання, запор, біль у животі, біль в епігастрії, диспепсія, метеоризм, відчуття дискомфорту в шлунку, здуття живота, сухість у роті
</td>
<td width="143">
відчуття дискомфорту у животі, дискомфорт в епігастральній ділянці
</td>
<td width="129">
імперативні позиви до дефекації
</td>
</tr>
<tr>
<td width="145">
З боку шкіри та підшкірної клітковини
</td>
<td width="109">
&nbsp;
</td>
<td width="138">
гіпергідроз
</td>
<td width="143">
свербіж, холодний піт
</td>
<td width="129">
&nbsp;
</td>
</tr>
<tr>
<td width="145">
З боку репродуктивної системи та молочних залоз
</td>
<td width="109">
&nbsp;
</td>
<td width="138">
еректильна дисфункція
</td>
<td width="143">
недостатність еякуляції, порушення чоловічого оргазму, чоловіча генітальна парестезія
</td>
<td width="129">
&nbsp;
</td>
</tr>
<tr>
<td width="145">
Загальні порушення
</td>
<td width="109">
&nbsp;
</td>
<td width="138">
стомлюваність, дратівливість
</td>
<td width="143">
слабкість, відчуття жару, відчуття тривоги, незвичні відчуття, відчуття сп&rsquo;яніння
</td>
<td width="129">
&nbsp;
</td>
</tr>
<tr>
<td width="145">
Додаткові методи дослідження
</td>
<td width="109">
&nbsp;
</td>
<td width="138">
підвищення артеріального тиску
</td>
<td width="143">
підвищення частоти серцевих скорочень, підвищення діастолічного артеріального тиску, підвищення ортостатичного артеріального тиску
</td>
<td width="129">
&nbsp;
</td>
</tr>
</tbody>
</table>
Побічні реакції, про які повідомляли у 9-місячному довгостроковому продовженому дослідженні, відповідали даним, отриманим в подвійно сліпих дослідженнях. Не виявлено додаткових побічних реакцій.
Опис окремих побічних реакцій.
У клінічних дослідженнях спостерігалася непритомність при брадикардії або внаслідок припинення активності синусового вузла, що пов&rsquo;язано з прийомом лікарського засобу, у пацієнтів, які носять холтерівський монітор. Більшість випадків відбулися протягом перших 3 годин після прийому препарату, після прийому першої дози або пов&rsquo;язані з процедурами проведення досліджень у клінічних умовах (такими як взяття крові для аналізу та ортостатичні процедури, вимірювання артеріального тиску). Продромальним симптомам часто передувала непритомність (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;).
Виникненнянепритомностіі, можливо, продромальних симптомів залежитьвіддози, частіші випадки спостерігалися упацієнтів, які отримуваливищі, ніжрекомендовані,дозиуфазі3клінічних досліджень.
У клінічних дослідженнях спостерігалася ортостатична гіпотензія (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;). Частота непритомності, яка характеризується як втрата свідомості в програмі клінічних досліджень Пріліджи&reg;, варіюєтьсязалежновід досліджуваноїпопуляції таколивається від0,06 % (30 мг) до 0,23 % (60 мг)у пацієнтів, включениху фазу3плацебо-контрольованого клінічноговипробування,до 0,64 % (всі дозикомбіновані) дляфази 1дослідження за участю здоровихдобровольців.
Інші особливі популяції
Слід з обережністю призначати збільшену дозу до 60 мг пацієнтам, які приймають сильнодіючі інгібітори CYP2D6 або у яких встановлений генотип повільних метаболізаторів CYP2D6 (див. розділи &laquo;Фармакокінетика&raquo;, &laquo;Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій&raquo;, &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo;, &laquo;Особливості застосування&raquo;).
Синдром відміни прийому препарату.
Різке припинення постійного прийому СІЗЗС для лікування хронічних депресивних розладів, як повідомляється, призводить до таких симптомів: дисфоричний розлад, дратівливість, збудження, запаморочення, порушення чутливості (наприклад парестезія, така як відчуття удару електричного струму), тривога, сплутаність свідомості, головний біль, млявість, емоційна лабільність, безсоння і гіпоманія.
Результати дослідження безпеки прийому препарату показали частіші симптоми легкого або помірного безсоння та запаморочення у пацієнтів, що перейшли на плацебо після 62 днів щоденного прийому препарату.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу відіграють важливу роль. Це дає змогу продовжувати спостереження за співвідношенням користь/ризик застосування лікарського засобу. Працівники закладів охорони здоров&rsquo;я повинні повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.
</div>

Термін придатності

3 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання

Спеціальні умови зберігання не вимагаються. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

Блістер з ПВХ-ПЕ-ПВДХ/алюмінію у розкладній упаковці для продавлювання із захистом від відкривання дітьми, що містить 3 таблетки, вкритих плівковою оболонкою.

Категорія відпуску

Виробник

Менаріні-Фон Хейден ГмбХ.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Лейпцігер штрасе 7-13, 01097 Дрезден, Німеччина.

Підлягає поверненню та обміну

Підлягає поверненню та обміну протягом 14 днів

Аналоги і замінники для Пріліджи табл. 60мг №3