Name: Ксельянз таблетки по 5 мг, 56 шт.
Brand: Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленг ГМБХ, Німеччина
SKU: 3102.0739
Price: 21621.39 UAH
Availability: InStock

Повні аналоги

Аналоги в інших формах випуску

Аналоги з подібним терапевтичним ефектом

тофацитиніб

Діюча речовина

Торгівельна назва

Категорія

GTIN

Країна виробник

Виробник

Імпортний

Дозування

Упаковка

Температура зберігання

Зберігати цей засіб необхідно лише за кімнатної температури від 5 до 25 &deg;С.

Температура хранения

Термін придатності

Міжнародне найменування

Код АТС/ATX

Код Моріон

Рецептурний відпуск

Препарат відпускається лише за рецептом. При придбанні в аптеці медикаментозного засобу необхідно мати при собі рецепт або витяг з призначенням лікаря на даний препарат, які фармацевт зобов'язаний вимагати у вас для його відпустки. Застосовуватись такі препарати повинні суворо за призначенням лікаря.

Рецептурна відпустка тільки за рецептом

Форма випуску

Кількість в упаковці

Спосіб введення

Основні

Алергікам

Положення &laquo;З обережністю&raquo; має на увазі, що цей засіб має деякі ризики для здоров'я у цієї категорії людей. Використовувати цей медикамент можна у разі, якщо користь перевищує можливі ризики і лише після попередньої консультації з лікарем.

Алергікам з обережністю

Дітям

Цей засіб можна застосовувати дітям із зазначеного віку. Однак у будь-якому разі, перед застосуванням рекомендується консультація лікаря. Для дітей віком до 2 років будь-які медикаменти повинні застосовуватися тільки за призначенням лікаря.

дітям з обережністю

Кому можна

Основні властивості

Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленг ГМБХ, Німеччина

Ксельянз

Ксельянз таблетки по 5 мг, 56 шт.

Склад

діюча речовина: tofacitinib citrate; 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить тофацитинібу цитрат у перерахунку на тофацитиніб 5 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, Opadry&reg; II White 33G28523.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіюванням &laquo;Pfizer&raquo; з одного боку та &laquo;JKI 5&raquo; &ndash; з іншого.

Фармакотерапевтична група

Селективні імуносупресанти. Код АТХ L04A A29.

Фармакодинаміка

Механізм дії. Тофацитиніб &ndash; інгібітор янус-кінази. Янус-кінази &ndash; це внутрішньоклітинні ферменти, які передають сигнали, що виникають при взаємодіях цитокіну або рецептора фактора росту на клітинній мембрані, для впливу на клітинні процеси кровотворення та роботу клітин імунної системи. На шляху проходження сигналу янус-кінази фосфорилюють та активують сигнальні трансдуктори та активатори транскрипції (СТАТи), які модулюють внутрішньоклітинну активність, включаючи експресію генів. Тофацитиніб модулює шлях проходження сигналу, починаючи з янус-кіназ, і запобігає фосфориляції та активації сигнальних трансдукторів та активаторів транскрипції. Ферменти янус-кінази передають сигнал цитокіну через пари янус-кіназ (наприклад, JAK1/JAK3, JAK1/JAK2, JAK1/TyK2, JAK2/JAK2). Тофацитиніб in vitro пригнічує активність комбінацій JAK1/JAK2, JAK1/JAK3 та JAK2/JAK2, при цьому значення концентрації напівмаксимального інгібування становить 406, 56 і 1377 нМ відповідно. Однак значення або вплив певних комбінацій янус-кіназ на терапевтичну ефективність невідомий. Фармакодинамічні ефекти. Лікування препаратом Ксельянз супроводжувалось дозозалежним зниженням циркулюючих природних кілерів CD16/56+; розрахункове максимальне зниження досягається приблизно через 8-10 тижнів після початку терапії. Загалом такі зміни зникають через 2-6 тижнів після припинення терапії. Лікування препаратом Ксельянз супроводжувалося дозозалежним збільшенням кількості B-лімфоцитів. Зміни кількості T-лімфоцитів і підгруп T-лімфоцитів (CD3+, CD4+ і CD8+) були незначними та непостійними. Клінічне значення цих змін невідоме. Загальний рівень імуноглобулінів IgG, IgM та IgA в сироватці крові пацієнтів із ревматоїдним артритом після 6 місяців застосування тофацитинібу був нижчим, ніж у групі плацебо; проте ці зміни були незначними та не залежали від дози. Після лікування препаратом Ксельянз у пацієнтів із ревматоїдним артритом спостерігалося швидке зниження рівня C-реактивного білка в сироватці, яке зберігалось протягом усього лікування. Зміни рівня C-реактивного білка, які відмічалися протягом лікування препаратом Ксельянз, не зникали повністю протягом 2 тижнів після відміни препарату, що свідчить про більш тривалу фармакодинамічну активність порівняно з періодом напіввиведення.

Фармакокінетика

Після перорального застосування лікарського засобу Ксельянз пікові концентрації в плазмі досягаються протягом 0,5&minus;1 години, період напіввиведення становить приблизно 3 години, а підвищення системної експозиції пропорційне дозі в межах терапевтичних доз. Рівноважні концентрації досягаються протягом 24&minus;48 годин із незначним накопиченням після застосування двічі на день. Фармакокінетичні параметри препарату Ксельянз 
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table" style="border-collapse: collapse; width: 100%;" border="1px">
<tbody>
<tr style="height: 25.2148px;">
<td style="text-align: center; height: 25.2148px;" width="217">Фармакокінетичні параметри1 (КВ%)</td>
<td style="text-align: center; height: 25.2148px;" width="161">Ксельянз</td>
</tr>
<tr style="height: 22.3828px;">
<td style="height: 22.3828px;" width="217">Дозування</td>
<td style="height: 22.3828px;" width="161">5 мг двічі на день</td>
</tr>
<tr style="height: 26.8555px;">
<td style="height: 26.8555px;" width="217">AUC24 (нг.год/мл)</td>
<td style="height: 26.8555px;" width="161">263,4 (15)</td>
</tr>
<tr style="height: 26.8555px;">
<td style="height: 26.8555px;" width="217">Сmax (нг/мл)</td>
<td style="height: 26.8555px;" width="161">42,7 (26)</td>
</tr>
<tr style="height: 26.8555px;">
<td style="height: 26.8555px;" width="217">Сmin (нг/мл)</td>
<td style="height: 26.8555px;" width="161">1.41 (40)</td>
</tr>
<tr style="height: 25.3633px;">
<td style="height: 25.3633px;" width="217">Tmax (год)</td>
<td style="height: 25.3633px;" width="161">1,0 (0,5 &ndash; 14,02)</td>
</tr>
</tbody>
</table>
</div>
 1- Значення представляють геометричне середнє, за винятком Tmax, для якого показана медіана (діапазон). AUC24 = площа під кривою залежності концентрації і часу від 0 до 24 годин; Cmax = максимальна концентрація в плазмі; Cmin = мінімальна концентрація в плазмі; Tmax = час до Cmax; КВ = Коефіцієнт варіації. 2- Значення понад 12 годин після прийнята вечірньої дози, яку вводили через 12 годин після ранкової дози Ксельянз двічі на добу. Абсорбція. Абсолютна біодоступність тофацитинібу при пероральному застосуванні становить 74&nbsp;%. Застосування лікарського засобу Ксельянз з прийомом дуже жирної їжі не впливає на AUC, проте знижує Cmax на 32&nbsp;%. Під час клінічних досліджень Ксельянз застосовували незалежно від прийому їжі. Розподіл. Після внутрішньовенного застосування об&rsquo;єм розподілу становить 87&nbsp;л. Близько 40&nbsp;% тофацитинібу зв&rsquo;язується з білками. Тофацитиніб зв&rsquo;язується переважно з альбуміном і, ймовірно, не зв&rsquo;язується з &alpha;1-кислим глікопротеїном. Тофацитиніб однаково розподіляється між еритроцитами та плазмою. Метаболізм і виділення. Кліренс тофацитинібу приблизно на 70&nbsp;% відбувається шляхом метаболізму в печінці та на 30&nbsp;% шляхом виділення нирками у вигляді незміненої сполуки. Метаболізм тофацитинібу здійснюється переважно CYP3A4 з участю CYP2C19. У дослідженні тофацитинібу, міченого радіоактивним ізотопом, у людей більше 65&nbsp;% загальної циркулюючої радіоактивності припадало на незмінений тофацитиніб, а решта 35&nbsp;% &ndash; на 8&nbsp;метаболітів, загальна радіоактивність кожного з яких становила менше 8&nbsp;%. Фармакологічна активність пов&rsquo;язана з неметаболізованим тофацитинібом. Фармакокінетика в різних групах пацієнтів. Фармакокінетичний аналіз у різних групах пацієнтів вказує на аналогічність фармакокінетичних характеристик у пацієнтів з ревматоїдним артритом, псоріатичним артритом та виразковим колітом. У пацієнтів з цими хворобами в цілому був такий самий коефіцієнт варіації&nbsp;(%) показника AUC тофацитинібу, який коливався в межах 22&ndash;34&nbsp;%. Експозиція лікарського засобу Ксельянз у пацієнтів, які отримували препарат у дозі 5&nbsp;мг двічі на день 
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table" style="border-collapse: collapse; width: 100%;" border="1px" width="100%">
<tbody>
<tr>
<td rowspan="2" width="48%">Фармакокінетичні параметриa Геометричне середнє (КВ&nbsp;%)</td>
<td width="51%">Ксельянз 5 мг двічі на день</td>
</tr>
<tr>
<td width="51%">Ревматоїдний артрит</td>
</tr>
<tr>
<td width="48%">AUC0-24,ss (нг*год/мл)</td>
<td width="51%">504 (22,0 %)</td>
</tr>
</tbody>
</table>
</div>
 AUC0-24,ss &ndash; площа під кривою залежності концентрації в плазмі крові протягом 24 годин у рівноважному стані; КВ &ndash; коефіцієнт варіації. a Фармакокінетичні параметри розраховано на підставі фармакокінетичного аналізу в різних групах пацієнтів. Окремі групи пацієнтів Оцінювання коваріат у межах фармакокінетичного аналізу в різних групах дорослих пацієнтів продемонструвало, що немає клінічно значущих змін рівня експозиції тофацитинібу залежно від стану функції нирок (тобто кліренсу креатиніну), статі, віку, маси тіла та етнічної групи. Спостерігалася майже лінійна залежність між масою тіла та об&rsquo;ємом розподілу, що зумовило вищі пікові (Cmax) і нижчі залишкові (Cmin) концентрації в пацієнтів з меншою масою тіла. Однак ця різниця не вважається клінічно значущою. Оцінювання коваріат у межах фармакокінетичного аналізу у пацієнтів з активним поліартикулярним ювенільним ідіопатичним артритом продемонструвало, що маса тіла пацієнта суттєво впливає на концентрацію тофацитинібу в плазмі, що підтверджує рекомендацію дозування на основі маси тіла для цієї групи пацієнтів. Не потрібна додаткова корекція дози залежно від віку, статі, раси або тяжкості захворювання для пацієнтів з активним поліартикулярним ювенільним ідіопатичним артритом. У пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, яким було призначено гемодіаліз, середнє значення AUC було приблизно на 40% вище ніж за даними, отриманими для здорових пацієнтів, що відповідає приблизно 30% ниркового кліренсу тофацитинібу від його загального кліренсу. Для пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, яким було призначено гемодіаліз, рекомендовано коригування дози (див. розд. &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo;).

Показання

<ul>
<li>Лікування дорослих пацієнтів із ревматоїдним артритом, що характеризується середнім та тяжким ступенем активності, за наявності непереносимості або недостатньої відповіді на метотрексат.&nbsp;</li>
<li>Лікування активного поліартикулярного ювенільного ідіопатичного артриту (ЮІА) у дорослих та пацієнтів дитячого віку з масою тіла більше 40 кг.</li>
</ul>
Не слід одночасно застосовувати з біологічними базисними протиревматичними препаратами або сильними імунодепресантами, такими як азатіоприн і циклоспорин.

Протипоказання

<ul>
<li>Тяжкі інфекції.</li>
<li>Не застосовувати вакцинацію живими вакцинами під час лікування препаратом.</li>
<li>Активний туберкульоз.</li>
<li>Гепатит В та/або С (наявність серологічних маркерів вірусного гепатиту В та С).</li>
<li>Абсолютна кількість нейтрофілів &lt; 500/мм3, абсолютна кількість лімфоцитів &lt; 500/мм3, рівень гемоглобіну нижче 80 г/л.</li>
<li>Вагітність (безпека та ефективність препарату не досліджувались).&nbsp;</li>
<li>Період годування груддю (безпека та ефективність препарату не досліджувались).&nbsp;</li>
</ul>

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Сильні інгібітори CYP3A4. Експозиція тофацитинібу підвищується при одночасному застосуванні лікарського засобу Ксельянз з сильними інгібіторами CYP3A4 (наприклад кетоконазолом) (див. розділ &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo;). Інгібітори CYP3A4 середньої сили та сильні інгібітори CYP2C19. Експозиція тофацитинібу підвищується при супутньому застосуванні лікарського засобу Ксельянз та лікарських засобів, що спричинюють середнє пригнічення CYP3A4 та сильне пригнічення CYP2C19 (наприклад флуконазолу) (див. розділ &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo;).&nbsp; Сильні індуктори CYP3A4. Експозиція тофацитинібу знижується, якщо Ксельянз одночасно застосовують з сильними індукторами CYP3A4 (наприклад рифампіном) (див. розділ &laquo;Спосіб застосування та дози&raquo;). Імунодепресанти. Якщо Ксельянз одночасно застосовують із сильними імунодепресантами (наприклад азатіоприном, такролімусом, циклоспорином), виникає ризик додаткової імуносупресії. Під час досліджень ревматоїдного артриту застосування препарату Ксельянз (в різних дозах) у комбінації з сильними імунодепресантами або біологічними базисними протиревматичними препаратами не вивчалося, тому одночасне застосування з цими препаратами не рекомендується (див. розділ &laquo;Показання&raquo;).&nbsp;

Особливості застосування

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Досліджень впливу лікарського засобу на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами не проводили.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність. Застосування лікарського засобу Ксельянз під час вагітності протипоказане.&nbsp; Тератогенні ефекти&nbsp; Доступні дані щодо застосування лікарського засобу Ксельянз вагітним жінкам недостатні для оцінювання пов&rsquo;язаного з лікарським засобом ризику тяжких вроджених вад, викидня або несприятливих результатів вагітності у матері або плода. Існують ризики для матері та плода, пов&rsquo;язані з ревматоїдним артритом під час вагітності.&nbsp; Опубліковані дані свідчать про те, що підвищення активності захворювання пов&rsquo;язане з ризиком розвитку несприятливих результатів вагітності у жінок з ревматоїдним артритом. Ці несприятливі результати включають передчасні пологи (раніше 37 тижнів вагітності), низьку масу тіла новонародженого (менше 2500 г) і гіпотрофію новонародженого. За результатами досліджень на тваринах, препарат Ксельянз потенційно може вражати плід, що розвивається.&nbsp; У рамках клінічної програми розробки тофацитинібу для лікування ревматоїдного артриту повідомлялося про вроджені вади та викидні у людей. Годування груддю. На сьогодні день немає даних щодо присутності тофацитинібу в грудному молоці жінок, впливу на немовлят на грудному вигодовуванні, чи впливу на вироблення молока. Тофацитиніб виділяється у молоко лактуючих щурів. Якщо препарат присутній у молоці тварин, цілком імовірно, що він буде присутнім і в жіночому молоці. З огляду на серйозні побічні реакції, що спостерігаються в осіб, які отримували Ксельянз, зокрема підвищений ризик тяжких інфекцій, необхідно повідомити жінкам, що грудне вигодовування не рекомендується під час лікування препаратом та протягом щонайменше 18 годин після застосування останньої дози препарату Ксельянз (приблизно 6 періодів напіввиведення). Контрацепція у жінок У репродуктивних дослідженнях на тваринах у результаті застосування доз тофацитинібу, при яких значення AUC перевищувало в 13 разів значення AUC, яке досягається в людини при застосуванні препарату в рекомендованій дозі 5 мг двічі на день, були продемонстровані несприятливі результати для ембріонів та плодів. Однак існує невизначеність щодо того, як ці результати в тварин стосуються жінок репродуктивного віку, які отримують рекомендовану клінічну дозу препарату. Жінкам репродуктивного віку слід планувати вагітність та використовувати засоби контрацепції. У дослідженнях ембріофетального розвитку на щурах та кролях спостерігалась ембріофетальна токсичність у т. ч. вроджені вади. Жінкам репродуктивного віку слід рекомендувати застосування ефективних засобів контрацепції протягом лікування препаратом Ксельянз та принаймні протягом 4 тижнів після прийому останньої дози. У разі настання вагітності або підозри на вагітність протягом лікування препаратом Ксельянз жінкам рекомендовано звернутися до медичних працівників. Безпліддя За результатами досліджень на щурах, лікування препаратом Ксельянз може призвести до зниження фертильності у жінок репродуктивного віку. Невідомо, чи цей ефект є оборотним.&nbsp;

Спосіб застосування та дози

Ксельянз застосовують перорально незалежно від прийому їжі. Таблетки ковтають цілими. Не можна роздавлювати, розламувати або жувати таблетки. Рекомендована доза препарату Ксельянз для дорослих та дітей з масою тіла більше 40 кг становить 5&nbsp;мг 2 рази на день. Корекція дози у зв&rsquo;язку з виникненням тяжких інфекцій та цитопенії. Якщо у пацієнта розвивається тяжка інфекція, слід перервати застосування препарату Ксельянз до отримання контролю над інфекцією. Не починайте лікування препаратом Ксельянз, якщо кількість лімфоцитів у крові пацієнта менше 500&nbsp;клітин/мм3, абсолютна кількість нейтрофілів менше 1000&nbsp;клітин/мм3 або рівень гемоглобіну менше 90&nbsp;г/л. Рекомендується призупинити терапію у разі необхідності проведення лікування лімфопенії, нейтропенії або анемії (див. розділи &laquo;Особливості застосування&raquo; і &laquo;Побічні реакції&raquo;). &nbsp; Таблиця 1. Корекція дози за наявності лімфопенії 
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table" style="border-collapse: collapse; width: 100%;" border="1px">
<tbody>
<tr>
<td style="text-align: center;" colspan="2" width="661">Низька кількість лімфоцитів у крові (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;)</td>
</tr>
<tr>
<td width="359">Лабораторний показник (клітин/мм3)</td>
<td width="302">Рекомендації</td>
</tr>
<tr>
<td width="359">Кількість лімфоцитів більше або дорівнює 500</td>
<td width="302">Не змінювати дозу</td>
</tr>
<tr>
<td width="359">Кількість лімфоцитів менша 500 (підтверджено результатами повторного аналізу)</td>
<td width="302">Припинити терапію препаратом Ксельянз&nbsp;</td>
</tr>
</tbody>
</table>
</div>
 &nbsp;Таблиця 2.Корекція дози за наявності нейтропенії 
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table" style="border-collapse: collapse; width: 100%;" border="1px">
<tbody>
<tr>
<td style="text-align: center;" colspan="2" width="661">Мала абсолютна кількість нейтрофілів (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;)</td>
</tr>
<tr>
<td width="359">Лабораторний показник (клітин/мм3)</td>
<td width="302">Рекомендації</td>
</tr>
<tr>
<td width="359">Абсолютна кількість нейтрофілів більше 1000</td>
<td width="302">Не змінювати дозу</td>
</tr>
<tr>
<td width="359">Абсолютна кількість нейтрофілів 500&ndash;1000</td>
<td width="302">При постійному зниженні показника в цьому інтервалі призупинити застосування до підвищення кількості нейтрофілів понад 1000. Коли кількість нейтрофілів перевищить 1000, продовжити застосування лікарського засобу Ксельянз по 5&nbsp;мг 2 рази на день</td>
</tr>
<tr>
<td width="359">Абсолютна кількість нейтрофілів менше 500 (підтверджено результатами повторного аналізу)</td>
<td width="302">Припинити терапію препаратом Ксельянз</td>
</tr>
</tbody>
</table>
</div>
 Таблиця 3.Корекція дози за наявності анемії 
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table" style="border-collapse: collapse; width: 100%;" border="1px">
<tbody>
<tr style="height: 22.3828px;">
<td style="width: 95.8453%; height: 22.3828px; text-align: center;" colspan="2" width="669">Низький рівень гемоглобіну (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;)</td>
</tr>
<tr style="height: 22.3828px;">
<td style="width: 51.4327%; height: 22.3828px;" width="359">Лабораторний показник (г/л)</td>
<td style="width: 44.4126%; height: 22.3828px;" width="310">Рекомендації</td>
</tr>
<tr style="height: 44.7656px;">
<td style="width: 51.4327%; height: 44.7656px;" width="359">Зниження рівня гемоглобіну на 20 г/л або менше, а сам рівень 90 г/л або вище</td>
<td style="width: 44.4126%; height: 44.7656px;" width="310">Не змінювати дозу</td>
</tr>
<tr style="height: 49.895px;">
<td style="width: 51.4327%; height: 49.895px;" width="359">Зниження рівня гемоглобіну на 20 г/л або більше, а сам рівень нижче 80 г/л (підтверджено результатами повторного аналізу)</td>
<td style="width: 44.4126%; height: 49.895px;" width="310">Призупинити застосування препарату Ксельянз до нормалізації рівня гемоглобіну</td>
</tr>
</tbody>
</table>
</div>
 &nbsp;Таблиця 4.Корекція дози за наявності порушення функції печінки або нирок 
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table" style="border-collapse: collapse; width: 100%;" border="1px">
<tbody>
<tr>
<td width="330">Порушення функції нирок середнього або тяжкого ступеня</td>
<td width="330">Дозу лікарського засобу Ксельянз потрібно зменшити до 5 мг 1 раз на день Для пацієнтів, яким призначено гемодіаліз, дозу препарату слід вводити у день проведення діалізу після процедури діалізу. Якщо доза препарату була прийнята перед процедурою діалізу, введення пацієнтам додаткової дози після діалізу не рекомендується.</td>
</tr>
<tr>
<td width="330">Порушення функції печінки середнього ступеня</td>
<td width="330">Дозу лікарського засобу Ксельянз потрібно зменшити до 5 мг 1 раз на день</td>
</tr>
</tbody>
</table>
</div>
 &nbsp;Корекція дози у зв&rsquo;язку із взаємодією лікарських засобів. Дозу лікарського засобу Ксельянз необхідно зменшити до 5&nbsp;мг 1 раз на день для пацієнтів: 
<ul>
<li>яким застосовують сильні інгібітори цитохрому P450&nbsp;3A4 (CYP3A4) (наприклад, кетоконазол);</li>
<li>яким супутньо застосовують один або більше препаратів, що спричинюють пригнічення CYP3A4 середнього ступеня та пригнічення CYP2C19 тяжкого ступеня (наприклад, флуконазол).</li>
</ul>
Комбінація препарату Ксельянз із сильними індукторами CYP3A4 (наприклад рифампіном) може призвести до зниження чи повної відсутності клінічної відповіді на Ксельянз. Не рекомендується одночасне застосування сильних індукторів CYP3A4 та препарату Ксельянз. Корекція дози для пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю. Порушення функції печінки. Для пацієнтів із порушенням функції печінки легкого ступеня коригувати дозу не потрібно. У пацієнтів із порушенням функції печінки середнього ступеня, які отримували лікування препаратом Ксельянз, спостерігалися вищі концентрації тофацитинібу в крові порівняно з пацієнтами без порушень функції печінки. Висока концентрація препарату в крові може підвищувати ризик деяких побічних реакцій. Тому пацієнтам із порушенням функції печінки середнього ступеня дозу лікарського засобу Ксельянз потрібно зменшити до 5&nbsp;мг 1 раз на день. Не досліджували безпеку та ефективність застосування препарату пацієнтам із порушенням функції печінки тяжкого ступеня та пацієнтам з позитивним результатом серологічних тестів на вірус гепатиту B або C (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;). Не рекомендується застосовувати Ксельянз пацієнтам із порушенням функції печінки тяжкого ступеня. Порушення функції нирок. Для пацієнтів із порушенням функції нирок легкого ступеня коригувати дозу не потрібно. У пацієнтів із порушенням функції нирок середнього та тяжкого ступеня, які отримували лікування препаратом Ксельянз, спостерігалися вищі концентрації тофацитинібу в крові порівняно з пацієнтами без порушень функції нирок. Тому для цієї групи пацієнтів (включаючи, але не обмежуючись, пацієнтами з нирковою недостатністю тяжкого ступеня, яким призначено гемодіаліз) рекомендована корекція дози. Для пацієнтів із порушенням функції нирок середнього та тяжкого ступеня дозу лікарського засобу Ксельянз потрібно зменшити до 5&nbsp;мг 1 раз на день. До клінічних досліджень препарату Ксельянз не залучались пацієнти із ревматоїдним артритом, які мали початкове значення кліренсу креатиніну (розрахунок за формулою Кокрофта &minus; Голта) менше 40&nbsp;мл/хв. Для пацієнтів, яким призначено гемодіаліз, дозу препарату слід вводити у день проведення діалізу після процедури діалізу. Якщо доза препарату була прийнята перед процедурою діалізу, введення пацієнтам додаткової дози після діалізу не рекомендуються.

Діти

Безпека та ефективність застосування препарату Ксельянз для лікування активного поліартикулярного ювенільного ідіопатичного артриту (ЮІА) встановлені ​​для пацієнтів віком від 2 до 17 років. Застосування препарату Ксельянз для лікування пацієнтів дитячого віку з активним поліартикулярним ЮІА у вищезазначеній віковій групі підтверджується доказами з належно спланованих та добре контрольованих досліджень застосування лікарського засобу Ксельянз дорослим пацієнтам із ревматоїдним артритом та додатковими даними клінічного дослідження застосування препарату пацієнтам дитячого віку (віком від 2 до 17 років) з активним поліартикулярним ЮІА, що складалося з 18-тижневого відкритого дослідження з подальшим вступним 26-тижневим плацебо-контрольованим дослідженням з рандомізованим періодом відміни.&nbsp; Безпека та ефективність застосування препарату Ксельянз не встановлені у пацієнтів з поліартикулярним ЮІА віком до 2 років.&nbsp; Побічні реакції, що спостерігались при застосуванні препарату Ксельянз у пацієнтів дитячого віку, відповідали таким, про які повідомлялось у пацієнтів з ревматоїдним артритом (див. розділ &laquo;Побічні реакції&raquo;). Застосування препарату Ксельянз таблетки у дозуванні 5 мг для лікування активного поліартикулярного ювенільного ідіопатичного артриту можливе лише у пацієнтів дитячого віку з масою тіла більше 40 кг. Безпека та ефективність застосування лікарського засобу пацієнтам дитячого віку щодо показань, відмінних від поліартикулярного ЮІА, не встановлені.

Передозування

Специфічного антидоту при передозуванні препарату Ксельянз немає. У разі передозування рекомендується слідкувати за ознаками виникнення побічних реакцій.&nbsp; У дослідженні у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, яким було призначено гемодіаліз, концентрації тофацитинібу у плазмі знижувалися більш швидко під час процедури діалізу, ефективність діалізатора, розрахована як кліренс діалізатора/потік крові, що надходить до діалізатора, була високою [значення стандартного відхилення = 0,73 (0,15)]. Однак у зв&rsquo;язку зі значним виведенням тофацитинібу не через нирки, частка від загального обсягу виведення шляхом гемодіалізу була маленькою, що обмежує цінність гемодіалізу для лікування передозування препаратом Ксельянз.&nbsp;

Побічні реакції

Умови зберігання

Зберігати при температурі нижче 30 &deg;С.

По 14 таблеток у блістері, по 4 блістера в картонній упаковці.

Категорія відпуску

Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленд ГмбХ / Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Бетрібштетте Фрайбург, Мусвальдаль 1, 79090 Фрайбург, Німеччина / Betriebsstаtte Freiburg &nbsp;Mooswaldallee 1, 79090 Freiburg, Germany.

Джерело інструкції

Інструкцію лікарського засобу взято з офіційного джерела — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Державного реєстру лікарських засобів України</a>.

Ксельянз табл. п/о 5мг №56

Не підлягає поверненню та обміну

Згідно законодавства України: Лікарські засоби та вироби медичного призначення належної якості, відпущені з аптек та їх структурних підрозділів, поверненню не підлягають

Аналоги і замінники для Ксельянз таблетки по 5 мг, 56 шт.