Name: Аспрікс спрей назальний по 15,75 мг/доза у флаконі, 4 мл
Brand: Мікрохім Україна Рубіжне
SKU: 6509.7545
Availability: InStock

Повні аналоги

Аналоги в інших формах випуску

Виробник

Форма випуску

Здоров'я Україна Харків

Кеторолак таблетки по 10 мг, 10 шт.

Є в наявності

кеторолак

КВЗ Україна

Кетолак таблетки по 10 мг, 10 шт.

ПрАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця", Україна

Кетолонг у таблетках по 10 мг, 10 шт.

АТ "Фармак", Україна

Амбіт таблетки по 10 мг, 10 шт.

Амбіт табл. п/о 10 мг №10

Лекхім-Харків Україна

Кетальгін таблетки по 0,01 г, 10 шт

Доктор Реддіс, Індія

Кеторол експрес таблетки по 10 мг, 10 шт.

Кеторолак - Здоров'я розчин для ін'єкцій по 3%, в ампулах по 1 мл, 10 шт.

Кеторолак-Здоров'я розчин для ін'єкцій по 3%, в ампулах по 1 мл, 10 шт.

Фармавіжин Сан. Ве Тідж А.Ш., Туреччина

Медролгін розчин для ін'єкцій по 30 мг/мл у ампулах по 1 мл, 5 шт.

Кеторол таблетки по 10 мг, 20 шт.

Мікрохім Україна Рубіжне

Кеторолак-Мікрохім розчин для ін'єкцій по 30 мг/мл, в ампулах по 1 мл, 10 шт.

Кеторолак-Мікрохім р-н д/ін. 30мг/мл амп. 1мл №10

Кетолонг розчин для ін’єкцій 30 мг/мл в  ампулах по 1 мл, 10 шт.

Амбіт розчин для ін'єкцій 30 мг/мл по 1 мл в ампулах, 10 шт.

Кеторол  розчин для ін'єкцій 30 мг/1 мл ампулах по 1 мл, 10 шт.

Гріндекс, Латвія

Кеторолак Гріндекс розчин для ін'єкцій по 30 мг/мл, в ампулах по 1 мл, 10 шт.

Блокпейн розчин для ін’єкцій по 30 мг/мл в ампулах по 1 мл, 10 шт.

Блокпейн р-н д/ін. 30 мг/мл 1 мл №10

Терапія, Румунія

Кетанов розчин для ін’єкцій 30 мг/1 мл в ампулах по 1 мл, 10 шт.

Аналоги з подібним терапевтичним ефектом

Діюча речовина

Торгівельна назва

Категорія

GTIN

Країна виробник

Упаковка

Температура зберігання

Зберігати даний препарат потрібно в холодному місці при температурі від 2 до 8 &deg;С.

Температура хранения

Дозування

Термін придатності

Рецептурний відпуск

Препарат відпускається лише за рецептом. При придбанні в аптеці медикаментозного засобу необхідно мати при собі рецепт або витяг з призначенням лікаря на даний препарат, які фармацевт зобов'язаний вимагати у вас для його відпустки. Застосовуватись такі препарати повинні суворо за призначенням лікаря.

Рецептурна відпустка тільки за рецептом

Кількість в упаковці

Об'єм

Міжнародне найменування

Код Моріон

Спосіб введення

Код АТС/ATX

Основні

Алергікам

Положення &laquo;З обережністю&raquo; має на увазі, що цей засіб має деякі ризики для здоров'я у цієї категорії людей. Використовувати цей медикамент можна у разі, якщо користь перевищує можливі ризики і лише після попередньої консультації з лікарем.

Алергікам з обережністю

Діабетикам

Положення &laquo;Дозволено&raquo; має на увазі, що цей засіб може використовуватися для цієї категорії людей і несе за собою мінімальний ризик для стану здоров'я. Однак, щоб уникнути індивідуальної непереносимості даного препарату, перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем, оскільки самолікування може бути небезпечним для вашого здоров'я.

Діабетикам дозволено

Водіям

Водіям з обережністю

Вагітним

Вагітним з обережністю

Годуючим матерям

Годуючим матерям з обережністю

Дітям

Цей засіб можна застосовувати дітям із зазначеного віку. Однак у будь-якому разі, перед застосуванням рекомендується консультація лікаря. Для дітей віком до 2 років будь-які медикаменти повинні застосовуватися тільки за призначенням лікаря.

Дітям заборонено

Кому можна

Основні властивості

Аспрікс

Аспрікс спрей назальний по 15,75 мг/доза у флаконі, 4 мл

Склад

діюча речовина: ketorolac;
 1 флакон містить кеторолаку трометаміну 0,63 г
 (1 доза містить 15,75 мг кеторолаку трометаміну);
 допоміжні речовини: декспантенол, калію дигідрофосфат, натрію гідроксид, динатрію едетат (трилон Б), метилпарабен (метилпарагідрооксибензоат) (Е 218), вода очищена.

Лікарська форма

Спрей назальний дозований.
 Основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина жовтого кольору зі специфічним запахом.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що впливають на опорно-руховий апарат. Протизапальні та протиревматичні засоби. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти і споріднені сполуки. Кеторолак. Код АТХ М01А В15.

Фармакодинаміка

Механізм дії.
Лікарський засіб АСПРІКС містить кеторолак &ndash; нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП). Кеторолак являє собою аналгетик, який інгібує фермент циклооксигеназу (ЦОГ), ранній компонент каскаду арахідонової кислоти, що призводить до зниження синтезу простагландинів, тромбоксанів та простацикліну.
 Кеторолак є потужним інгібітором синтезу простагландинів in vitro. Концентрації кеторолаку, які були досягнуті під час терапії, спричиняли ефекти in vivo. Простагландини підвищують чутливість аферентних нервів та посилюють дію брадикініну, стимулюючи біль, у моделях на тваринах. Простагландини є медіаторами запалення. Оскільки кеторолак є інгібітором синтезу простагландинів, механізм його дії може бути зумовлений зниженням рівня простагландинів у периферичних тканинах.

Фармакокінетика

Періоди напіврозпаду при інтраназальному та внутрішньом&rsquo;язовому введенні кеторолаку схожі. Біодоступність кеторолаку у дозі 31,5 мг при інтраназальному введенні становить приблизно 60 % порівняно з внутрішньом&rsquo;язовим (див. таблицю).
&nbsp;
Фармакокінетичні параметри кеторолаку після внутрішньом&rsquo;язового та інтраназального введення.
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table" style="border-collapse: collapse; width: 100%;" border="1px" width="100%">
<tbody>
<tr>
<td width="37%">
Кеторолак
</td>
<td width="16%">
Сmax
(СВ)
нг/мл
</td>
<td width="16%">
tmax
(діапазон)
години
</td>
<td width="16%">
AUC0-&infin;
(СВ)
нг . год/мл
</td>
<td width="13%">
T1/2
(СВ)
години
</td>
</tr>
<tr>
<td width="37%">
Внутрішньом&rsquo;язово 30 мг
(1,0 мл розчину 30 мг/мл)
</td>
<td width="16%">
2382,2
(432,7)
</td>
<td width="16%">
0,75
(0,25-1,03)
</td>
<td width="16%">
11152,8
(4260,1)
</td>
<td width="13%">
4,80
(1,18)
</td>
</tr>
<tr>
<td width="37%">
Інтраназально 31,5 мг
(2 х 100 мкл 15 % розчину)
</td>
<td width="16%">
1805,8
(882,8)
</td>
<td width="16%">
0,75
(0,50-2,00)
</td>
<td width="16%">
7477,3
(3654,4)
</td>
<td width="13%">
5,24
(1,33)
</td>
</tr>
<tr>
<td width="37%">
Внутрішньом&rsquo;язово 15 мг
(0,5 мл розчину 30 мг/мл)
</td>
<td width="16%">
1163,4
(279,9)
</td>
<td width="16%">
0,75
(0,25-1,50)
</td>
<td width="16%">
5196,3
(2076,7)
</td>
<td width="13%">
5,00
(1,72)
</td>
</tr>
</tbody>
</table>
</div>
Сmax &ndash; максимальна концентрація в плазмі крові; tmax &ndash; час досягнення максимальної плазмової концентрації; AUC0-&infin; &ndash; площа під кривою &laquo;концентрація-час&raquo;; T1/2 &ndash; період напіврозпаду; СВ &ndash; стандартне відхилення.
Абсорбція.
У дослідженні, у якому кеторолак (31,5 мг) вводили інтраназально здоровим добровольцям 4 рази на добу протягом 5 днів, показники Cmax, Tmax та AUC після останньої дози були порівнянні з результатами, отриманими при дослідженні з одноразовим введенням. Накопичення кеторолаку в особливих груп пацієнтів, таких як пацієнти літнього віку, діти, пацієнти з нирковою недостатністю або із захворюваннями печінки, не вивчалося.
 Розподіл.
Сцинтиграфічна оцінка розподілу кеторолаку після інтраназального дозування показала, що більша частина кеторолаку локалізується в порожнині носа та глотки, менше 20 % локалізується у стравоході та шлунку і нульова або незначна кількість &ndash; у легенях (&lt; 0,5 %).
 Середній очевидний об&rsquo;єм (V&beta;) кеторолаку після повного розподілу становив приблизно 13 л. Цей параметр був визначений за даними одноразового введення. Рацемат кеторолаку показав високу здатність зв&rsquo;язуватися з білками плазми крові (99,2 %). Проте концентрації в плазмі крові понад 10 мкг/мл займатимуть приблизно 5 % ділянок зв&rsquo;язування альбуміну.
 Таким чином, незв&rsquo;язана частина для кожного енантіомера буде постійною протягом терапевтичного діапазону. Однак зниження альбуміну в сироватці крові призведе до підвищення концентрації вільного препарату.
 Терапевтичні концентрації дигоксину, варфарину, ібупрофену, напроксену, піроксикаму, ацетамінофену, фенітоїну та толбутаміду не впливають на зв&rsquo;язування кеторолаку з білками плазми крові. Дослідження in vitro показали, що при терапевтичних концентраціях саліцилату (300 мг/мл) звʼязування кеторолаку знижується приблизно на 99,2&ndash;97,5 %, що є можливим дворазовим збільшенням рівня незв&rsquo;язаного кеторолаку у плазмі крові. Дослідження in vitro показали, що при досягненні концентрації кеторолаку у плазмі крові 5&ndash;10 мкг/мл та зв&rsquo;язуванні варфарину з білками плазми крові концентрація кеторолаку незначно знижується (99,3 % порівняно з 99,5 %).
 Кеторолак виділяється у грудне молоко.
 Метаболізм.
Кеторолак значною мірою метаболізується в печінці. Продуктами метаболізму є гідроксильовані і кон&rsquo;юговані форми вихідного лікарського засобу. Продукти метаболізму і деяка кількість незміненого лікарського засобу виводяться із сечею. У дослідженнях на тваринах та за участю людей немає доказів того, що кеторолак індукує або інгібує печінкові ферменти, здатні метаболізувати себе або інші лікарські засоби.
 Екскреція.
Основним шляхом виведення кеторолаку та його метаболітів є нирковий. Приблизно 92 % введеної дози визначається у сечі: 40 % &ndash; у вигляді метаболітів та 60 % &ndash; у вигляді незміненого кеторолаку. Приблизно 6 % дози виводиться з калом. У дослідженні одноразової дози кеторолаку 10 мг (n = 9) було продемонстровано, що S-енантіомер виводиться вдвічі швидше за R-енантіомер, а кліренс не залежить від способу введення. Це означає, що співвідношення плазмових концентрацій S-енантіомера/R-енантіомера після кожної дози зменшується з часом. Відмінності між S- та R-формами в організмі людини незначні або відсутні.
 Період напіввиведення S-енантіомера кеторолаку становить приблизно 2,5 години (СВ &plusmn; 0,4), а R-енантіомера &ndash; 5 годин (СВ &plusmn; 1,7). В інших дослідженнях повідомлялося, що період напіввиведення рацемату становить 5&ndash;6 годин.
 Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів.
 Пацієнти літнього віку.
При одноразовому інтраназальному введенні кеторолаку (31,5 мг) було проведено порівняльне дослідження фармакокінетичних показників у пацієнтів віком &ge; 65 років та пацієнтів віком &lt; 65 років. Вплив кеторолаку був збільшений на 23 % у пацієнтів віком &ge; 65 років порівняно з пацієнтами віком &lt; 65 років. Після дозування літнім і дорослим молодшим пацієнтам на 0,75 годині спостерігалися пікові концентрації 2028 нг/мл та 1840 нг/мл відповідно. У літніх пацієнтів спостерігався більший кінцевий період напіввиведення порівняно з дорослими молодшими пацієнтами (4,5 години проти 3,3 години відповідно).
 Расова приналежність.
Фармакологічних відмінностей у пацієнтів, які належать до різних рас, виявлено не було.
 Печінкова недостатність.
Значення періоду напіввиведення, AUC&infin; та Сmax у 7 пацієнтів із захворюванням печінки суттєво не відрізнялися від показників у здорових добровольців.
 Ниркова недостатність.
Спираючись тільки на дані, отримані після одноразового введення препарату, середній період напіввиведення кеторолаку у пацієнтів із порушеннями функції нирок становить 6&ndash;19 годин і залежить від вираженості порушень. Кореляції між кліренсом креатиніну та загальним кліренсом кеторолаку у літніх пацієнтів та пацієнтів із порушеннями функції нирок майже немає (r = 0,5).
 У пацієнтів із захворюваннями нирок значення AUC&infin; кожного з енантіомерів підвищується майже на 100 % порівняно зі здоровими добровольцями. Об&rsquo;єм розподілу подвоюється для S-енантіомера та збільшується на 1/5 для R-енантіомера. Збільшення об&rsquo;єму розподілу кеторолаку вказує на збільшення незв&rsquo;язаної фракції.
 Відношення AUC&infin; енантіомерів кеторолаку у здорових добровольців та пацієнтів залишилося схожим, що вказує на неселективну екскрецію енантіомерів у пацієнтів порівняно зі здоровими добровольцями.
 Алергічний риніт.
Порівняння фармакокінетики кеторолаку у пацієнтів з алергічним ринітом з даними попереднього дослідження на здорових добровольцях не показало відмінностей, які б мали клінічний вплив на рівень безпеки та ефективності застосування кеторолаку.
 Дослідження взаємодії лікарських засобів.
 Ацетилсаліцилова кислота.
При застосуванні НПЗП з ацетилсаліциловою кислотою ступінь їх зв&rsquo;язування з білками плазми крові знижувався, хоча кліренс незв&rsquo;язаної форми НПЗП не змінювався. Клінічна значущість цієї взаємодії невідома (див. розділ &laquo;Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій&raquo;).
 Інші назальні лікарські засоби.
Було проведено дослідження за участю пацієнтів зі симптоматичним алергічним ринітом для оцінки впливу препаратів для назального застосування на основі оксиметазоліну гідрохлориду та флутиказону пропіонату на фармакокінетику кеторолаку.
 Пробенецид.
Одночасне застосування перорального кеторолаку та пробенециду призвело до зниження кліренсу й обʼєму розподілу кеторолаку та значного підвищення його концентрації у плазмі крові (загальний AUC збільшився майже у 3 рази &ndash; з 5,4 мкг/год/мл до 17,8 мкг/год/мл), кінцевий період напіввиведення підвищився майже у 2 рази &ndash; з 6,6 години до 15,1 години.

Показання

Короткочасне лікування болю (до 5 днів) помірної та помірно сильної інтенсивності, який вимагає знеболення на опіоїдному рівні.

Протипоказання

&ndash; &nbsp; &nbsp; &nbsp;Підвищена чутливість до кеторолаку (анафілактичні реакції та серйозні шкірні реакції) або до будь-якого компонента препарату;
&ndash; &nbsp; &nbsp; &nbsp;активна пептична виразка, нещодавня шлунково-кишкова кровотеча або перфорація;
&ndash; &nbsp; &nbsp; &nbsp;бронхіальна астма, кропив&rsquo;янка або інші алергічні реакції в анамнезі, спричинені застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП (через можливість виникнення тяжких, іноді летальних, анафілактичних реакцій);
&ndash; &nbsp; &nbsp; &nbsp;не застосовують як аналгезуючий засіб перед і під час оперативного втручання;
&ndash; &nbsp; &nbsp; &nbsp;не застосовують впродовж післяопераційного періоду на тлі аортокоронарного шунтування;
&ndash; &nbsp; &nbsp; &nbsp;тяжка ниркова недостатність або ризик виникнення ниркової недостатності внаслідок зменшення обʼєму рідини;
&ndash; &nbsp; &nbsp; &nbsp;не застосовують при переймах та пологах (через гальмівний вплив на синтез простагландинів кеторолак може негативно вплинути на кровообіг плода та інгібувати скорочення матки, тим самим збільшуючи ризик виникнення маткової кровотечі);
&ndash; &nbsp; &nbsp; &nbsp;пацієнти з підозрюваною або підтвердженою цереброваскулярною кровотечею, геморагічним діатезом, включаючи порушення згортання крові та високий ризик кровотечі;
&ndash; &nbsp; &nbsp; &nbsp;одночасне застосування з пробенецидом;
&ndash; &nbsp; &nbsp; &nbsp;одночасне застосування з пентоксифіліном.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Препарати, що впливають на гемостаз.
Кеторолак та антикоагулянти, такі як варфарин, виявляють синергічний ефект на кровотечу. Одночасне застосування кеторолаку та антикоагулянтів підвищує ризик виникнення серйозної кровотечі порівняно із застосуванням кожного з цих препаратів окремо.
 Серотонін, який вивільняється тромбоцитами, відіграє важливу роль у гемостазі. Дослідження типу &laquo;випадок-контроль&raquo; та когортні епідеміологічні дослідження показали, що одночасне застосування лікарських засобів, які перешкоджають зворотному захопленню серотоніну, та НПЗП підвищує ризик виникнення кровотечі більше, ніж застосування НПЗП у вигляді монотерапії.
 При одночасному застосуванні кеторолаку та пентоксифіліну існує підвищений ризик кровотечі.
 Слід здійснювати моніторинг пацієнтів, які одночасно застосовують кеторолак та антикоагулянти (наприклад, варфарин), антитромбоцитарні препарати (наприклад, ацетилсаліцилову кислоту), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) та інгібітори зворотного захоплення серотоніну-норепінефрину (ІЗЗСН) на предмет виникнення кровотечі (див. розділи &laquo;Протипоказання&raquo; та &laquo;Особливості застосування&raquo;).
 Ацетилсаліцилова кислота.
Контрольовані клінічні дослідження показали, що одночасне застосування НПЗП та ацетилсаліцилової кислоти у дозі, яка виявляє знеболювальний ефект, не зумовлює жодного більшого терапевтичного ефекту, ніж застосування НПЗП окремо. У клінічному дослідженні одночасне застосування НПЗП та ацетилсаліцилової кислоти супроводжувалося значним підвищенням частоти побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту порівняно із застосуванням НПЗП окремо (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;).
 Зазвичай не рекомендується одночасне застосування кеторолаку та ацетилсаліцилової кислоти у знеболюючих дозах через підвищений ризик виникнення кровотечі (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;). Не можна застосовувати кеторолак замість ацетилсаліцилової кислоти у низьких дозах для профілактики захворювань серцево-судинної системи.
 Інгібітори АПФ, блокатори рецепторів ангіотензину (БРА) та &beta;-блокатори.
НПЗП можуть зменшувати гіпотензивну дію інгібіторів АПФ, БРА та &beta;-блокаторів (включаючи пропранолол).
 Одночасне застосування НПЗП з інгібіторами АПФ або БРА у пацієнтів літнього віку, у пацієнтів зі зневодненням (у тому числі внаслідок терапії діуретиками), а також у пацієнтів із порушеннями роботи нирок може призвести до порушення функції нирок, у тому числі до гострої ниркової недостатності. Ці ефекти є зазвичай оборотними.
 При одночасному застосуванні кеторолаку та інгібіторів АПФ, БРА або &beta;-адреноблокаторів слід здійснювати моніторинг артеріального тиску, щоб переконатися у досягненні необхідного рівня артеріального тиску.
 При одночасному застосуванні кеторолаку та інгібіторів АПФ або БРА у пацієнтів літнього віку та у осіб зі зневодненням або порушеннями функції нирок слід здійснювати моніторинг на предмет виникнення ознак порушення функції нирок (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;).
 Під час одночасного застосування цих лікарських засобів пацієнтам слід вживати належну кількість рідини. На початку одночасного застосування цих препаратів та періодично після цього слід проводити оцінку функції нирок.
 Діуретики.
Клінічні дослідження, а також постмаркетингові спостереження показали, що у деяких пацієнтів НПЗП можуть знижувати натрійуретичну дію петльових діуретиків (наприклад, фуросеміду) та тіазидних діуретиків. Цей ефект пояснюється інгібуванням НПЗП синтезу простагландинів у нирках.
 При одночасному застосуванні лікарського засобу АСПРІКС з діуретиками слід спостерігати за пацієнтами на предмет появи ознак ниркової недостатності, додатково переконуючись в ефективності діуретика, включаючи антигіпертензивну дію (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;).
 Дигоксин.
Повідомлялося, що одночасне застосування кеторолаку з дигоксином призводить до підвищення концентрації дигоксину в сироватці крові та подовження періоду його напіввиведення.
 Під час одночасного застосування лікарського засобу АСПРІКС з дигоксином слід здійснювати моніторинг рівня дигоксину в сироватці крові.
 Літій.
НПЗП спричиняли підвищення рівня літію у плазмі крові та зниження ниркового кліренсу літію. Середня мінімальна концентрація літію підвищувалася на 15 %, а нирковий кліренс знижувався приблизно на 20 %. Цей ефект пояснюється інгібуванням НПЗП синтезу простагландинів у нирках.
 При одночасному застосуванні лікарського засобу АСПРІКС із препаратами літію слід здійснювати моніторинг ознак токсичної дії літію на пацієнтів.
 Метотрексат.
Одночасне застосування НПЗП та метотрексату може призводити до підвищення ризику токсичності метотрексату (наприклад, нейтропенії, тромбоцитопенії, порушення функції нирок).
 Протягом одночасного застосування лікарського засобу АСПРІКС з метотрексатом слід здійснювати моніторинг пацієнтів на предмет токсичності метотрексату.
 Циклоспорин.
Одночасне застосування кеторолаку з циклоспорином може підвищувати рівень нефротоксичності останнього.
 Протягом одночасного застосування лікарського засобу АСПРІКС з циклоспорином слід здійснювати моніторинг пацієнтів на предмет ознак порушення функції нирок.
 НПЗП та саліцилати.
Одночасне застосування кеторолаку з іншими НПЗП або саліцилатами (наприклад, дифлунізал та салсалат) підвищує ризик токсичності для шлунково-кишкового тракту з незначним підвищенням ефективності або без підвищення взагалі (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;).
 Одночасне застосування кеторолаку з іншими НПЗП або саліцилатами не рекомендується.
 Пеметрексед.
Одночасне застосування кеторолаку та пеметрекседу може підвищувати ризик пов&rsquo;язаної із застосуванням пеметрекседу мієлосупресії і токсичної дії на нирки та шлунково-кишковий тракт (див. інструкцію для медичного застосування пеметрекседу).
 При одночасному застосуванні кеторолаку та пеметрекседу пацієнтам із порушеннями функції нирок, кліренс креатиніну в яких коливається від 45 мл/хв до 79 мл/хв, слід контролювати ознаки мієлосупресії і токсичної дії на нирки та шлунково-кишковий тракт.
 Слід уникати застосування НПЗП з коротким періодом напіввиведення (наприклад, диклофенак та індометацин) протягом 2 днів до і після, а також у день застосування пеметрекседу.
 У разі відсутності даних щодо потенційної взаємодії між пеметрекседом та НПЗП з тривалішим періодом напіввиведення (наприклад, мелоксикам і набуметон) пацієнтам, які застосовують ці НПЗП, слід припинити їх застосування щонайменше за 5 днів до застосування пеметрекседу, у день застосування пеметрекседу та у наступні 2 дні після його застосування.
 Пробенецид.
Супутній прийом кеторолаку та пробенециду призводить до підвищення його плазмових рівнів і періоду напіввиведення.
 Одночасне застосування кеторолаку і пробенециду протипоказане.
 Протиепілептичні препарати.
Повідомлялося про поодинокі спорадичні випадки судом протягом одночасного застосування кеторолаку та протиепілептичних препаратів (фенітоїн, карбамазепін).
 Протягом одночасного застосування лікарського засобу АСПРІКС з протиепілептичними препаратами слід здійснювати моніторинг пацієнтів на предмет виникнення судом.
 Психотропні засоби.
При одночасному застосуванні кеторолаку та психотропних засобів (флуоксетин, тіотексен, алпразолам) повідомлялося про виникнення галюцинацій.
 Протягом одночасного застосування лікарського засобу АСПРІКС із психотропними засобами слід здійснювати моніторинг пацієнтів на предмет виникнення галюцинацій.
 Неполяризуючі міорелаксанти.
У постмаркетинговому періоді повідомлялося про випадки можливої взаємодії кеторолаку та неполяризуючих міорелаксантів, яка призводила до апное. Офіційних досліджень супутнього застосування кеторолаку і міорелаксантів не проводилось.
 Протягом одночасного застосування лікарського засобу АСПРІКС з неполяризуючими міорелаксантами слід здійснювати моніторинг пацієнтів на предмет виникнення апное.

Особливості застосування

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Лікарський засіб не впливає на керування автотранспортом та роботу з іншими механізмами. Але слід враховувати можливість побічних реакцій з боку нервової системи.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Застосування кеторолаку протягом ІІІ триместру вагітності підвищує ризик передчасного закриття артеріальної протоки плода, тому слід уникати застосування препарату вагітним жінкам починаючи з 30-го тижня вагітності (III триместр вагітності).
 Дослідження застосування кеторолаку вагітним жінкам не проводилися. Дані обсерваційних досліджень щодо потенційних ембріофетальних ризиків застосування НПЗП жінкам протягом І або ІІ триместрів вагітності є непереконливими.
 У загальній популяції пацієнтів США, незалежно від впливу препарату, усі клінічно встановлені випадки вагітності характеризуються фоновою частотою 2&ndash;4 % значних уроджених дефектів та 15&ndash;20 % втрати плода під час вагітності.
 У репродуктивних дослідженнях на тваринах у кролів та щурів, яким застосовували кеторолак у дозах в 0,6 та 1,5 рази вищих за максимальну рекомендовану інтраназальну дозу для людини, що складає 31,5 мг 4 рази на добу, не було виявлено тератогенності та інших несприятливих результатів розвитку плода.
 Виходячи з даних, отриманих на тваринах, було доведено, що простагландини відіграють важливу роль у регуляції проникності судин ендометрія, імплантації бластоцист та децидуалізації. У дослідженнях на тваринах введення інгібіторів синтезу простагландинів, наприклад кеторолаку, призводило до підвищення частоти пре- та постімплантаційних втрат.
 Перейми та пологи.
Дослідження впливу кеторолаку на перейми або пологи не проводилися. У дослідженнях на тваринах кеторолак інгібував синтез простагландинів, спричиняючи затримку пологів та підвищуючи частоту мертвонародження.
 Дані, отримані для людини.
Відсутні адекватні та контрольовані дослідження застосування кеторолаку вагітним жінкам.
 Дані, отримані для тварин.
Репродуктивні дослідження проводилися під час органогенезу з використанням щоденної пероральної дози кеторолаку 3,6 мг/кг (у 0,6 рази вища від системного впливу на людину при рекомендованій максимальній інтраназальній дозі, що складає 31,5 мг на добу, виходячи з AUC) у кролів та 10 мг/кг (у 1,5 рази вища за AUC для людини) у щурів. Ці дослідження не виявили доказів тератогенності та інших несприятливих результатів розвитку. Оскільки дози для тварин були обмежені токсичністю для матері, не можливо достатньо оцінити потенціал виникнення несприятливих наслідків розвитку у людини при застосуванні кеторолаку.
 Годування груддю.
Кеторолак виділяється у грудне молоко. Користь для здоров&rsquo;я і розвитку дитини від грудного годування слід оцінювати порівняно з клінічною потребою матері у лікарському засобі, а також будь-якими потенційними побічними ефектами кеторолаку або впливом основного захворювання матері на немовля.
 Застосовувати лікарський засіб АСПРІКС жінкам, які годують груддю, слід з обережністю. Наявна інформація не продемонструвала випадків будь-яких конкретних побічних ефектів у грудних дітей. При виникненні будь-яких побічних реакцій необхідно звернутися до лікаря.
 Обмежені дані одного опублікованого дослідження за участю 10 матерів, які годували груддю впродовж 2&ndash;6 днів після пологів, свідчать про низький вміст кеторолаку у грудному молоці. Рівні були невизначені (менше 5 мг/мл) у 4 пацієнтів. Після однократного ведення 10 мг кеторолаку спостерігалася максимальна його концентрація у молоці &ndash; 7,3 нг/мл, а максимальне співвідношення молока до плазми складало 0,037.
 Після денного дозування кеторолаку (10 мл кожні 6 годин) максимальна концентрація у молоці складала 7,9 нг/мл, а максимальне співвідношення молока до плазми &ndash; 0,025. За умов щоденного застосування 400&ndash;1000 мл материнського молока та маси тіла матері 60 кг, розрахована максимальна добова доза для немовлят, що складає 0,00263 мг/кг &ndash; 0,4 % від дози, скорегованої з урахуванням маси тіла матері.
 Фертильність.
Виходячи з того, що механізм дії кеторолаку опосередкований простагландинами, застосування препарату може затримувати чи перешкоджати розриву фолікула яєчника, що може бути пов&rsquo;язано з тимчасовим безпліддям у деяких жінок. Опубліковані результати досліджень на тваринах показали, що застосування інгібіторів синтезу простагландинів потенційно може порушувати опосередкований простагландинами розрив фолікула, необхідний для овуляції. Невеликі дослідження у жінок, які застосовували кеторолак, також продемонстрували оборотну затримку овуляції. Слід розглянути можливість відміни кеторолаку у жінок, які мають труднощі з зачаттям або які проходять обстеження на предмет безпліддя.

Спосіб застосування та дози

Лікарський засіб АСПРІКС рекомендується лише для короткочасного застосування (до 5 діб). З метою мінімізації побічних ефектів препарат слід застосовувати у найменшій ефективній дозі протягом найкоротшого періоду часу, що необхідний для контролю симптомів. Препарат не слід застосовувати одночасно з іншими формами кеторолаку трометаміну або з іншими НПЗП (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;).
 Дорослі пацієнти.
Рекомендована доза становить 31,5 мг кеторолаку трометаміну (по 15,75 мг кеторолаку трометаміну в кожну ніздрю, тобто по одному розпиленню) кожні 6&ndash;8 годин. Максимальна добова доза становить 126 мг (4 рекомендовані дози).
 Дорослі пацієнти з масою тіла менше 50 кг.
Рекомендована доза становить 31,5 мг кеторолаку трометаміну (по 15,75 мг кеторолаку трометаміну в кожну ніздрю, тобто по одному розпиленню) кожні 6&ndash;8 годин. Максимальна добова доза становить 63 мг (2 рекомендовані дози).
 Пацієнти літнього віку.
Рекомендована доза становить 31,5 мг кеторолаку трометаміну (по 15,75 мг кеторолаку трометаміну в кожну ніздрю, тобто по одному розпиленню) кожні 6&ndash;8 годин. Максимальна добова доза становить 63 мг (2 рекомендовані дози).
 Пацієнти із порушеннями функції нирок.
Рекомендована доза становить 31,5 мг кеторолаку трометаміну (по 15,75 мг кеторолаку трометаміну в кожну ніздрю, тобто по одному розпиленню) кожні 6&ndash;8 годин. Максимальна добова доза становить 63 мг (2 рекомендовані дози).
 Інструкція для застосування.
Для більшої ефективності спрею АСПРІКС перед його застосуванням слід прочистити ніздрі (м&rsquo;яко висякатися).
 Перед використанням зняти захисне полукільце.
 Перед першим застосуванням препарату слід 5 разів натиснути на розпилювач, направляючи бризки в повітря, доки не сформується рівномірна хмаринка спрея. Тепер препарат готовий до застосування.
 Якщо після останнього застосування препарату минуло більше доби, перше розприскування слід зробити в повітря для запобігання застосуванню неповної дози.
 При застосуванні флакон слід тримати розпилювачем догори.
 Нахилити голову трохи вперед, розпилювач ввести у ліву ніздрю, злегка нахиливши кінчик розпилювача від центра носа і зробити одне натиснення, потім повторити те ж саме у праву ніздрю.
 З метою несанкціонованого натискання після використання одягти захисне полукільце.
 Флакон слід зберігати у прохолодному, захищеному від світла місці (див. розділ &laquo;Умови зберігання&raquo;).

Діти

Безпека та ефективність застосування препарату дітям не вивчались, тому АСПРІКС не слід застосовувати у педіатричній практиці.

Передозування

Симптоми гострого передозування НПЗП зазвичай обмежуються летаргією, сонливістю, нудотою, блюванням та болем в епігастральній ділянці живота і зазвичай є оборотними при застосуванні підтримуючої терапії. Були зареєстровані випадки шлунково-кишкової кровотечі. У рідкісних випадках були зареєстровані артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання та кома.
 Протягом клінічних досліджень випадків передозування кеторолаком зареєстровано не було. У контрольованих дослідженнях з передозування із застосуванням внутрішньомʼязової інʼєкції кеторолаку у дозі 360 мг, що застосовувалась щоденно впродовж 5 днів (що приблизно у 3 рази перевищує максимальну добову дозу кеторолаку), спостерігалися випадки болю в животі та виразкової хвороби шлунка, що минали після припинення застосування лікарського засобу.
 Поодинокі випадки передозування кеторолаком по різному були повʼязані з виникненням болю у шлунку, нудоти, блювання, гіпервентиляції, виразкових хвороб та/або ерозивного гастриту, порушення функції нирок.
 Після передозування препарату пацієнтам необхідно проводити симптоматичне та підтримуюче лікування. Спеціальні антидоти відсутні. Слід розглянути можливість викликати блювання та/або застосувати активоване вугілля (60&ndash;100 г) та/або осмотичний проносний засіб пацієнтам, у яких протягом 4 годин після здійснення ін&rsquo;єкції спостерігаються симптоми передозування, а також пацієнтам з тяжким передозуванням (доза, що в 5&ndash;10 разів перевищує рекомендовану дозу).
 Форсований діурез, підлужування сечі, гемодіаліз або гемоперфузія не застосовуються через високе зв&rsquo;язування з білками.

Побічні реакції

Досвід клінічних досліджень.
Оскільки клінічні дослідження проводяться за дуже різних умов, частоту виникнення побічних реакцій у клінічних дослідженнях одного препарату не можна безпосередньо порівнювати з показником, отриманим у клінічних дослідженнях іншого препарату, й очікувати такої ж частоти на практиці.
 За даними клінічних досліджень найпоширенішими побічними реакціями, що реєструвалися у пацієнтів, які застосовували кеторолак, були дискомфорт у носі або подразнення. Ці побічні реакції зазвичай були легкими та скороминучими. Найчастішими побічними реакціями, що призводили до припинення застосування лікарського засобу, були дискомфорт у носі або біль у носі (риналгія).
 Побічні реакції, що були зафіксовані у клінічних дослідженнях з іншими дозами та лікарськими формами кеторолаку або іншими НПЗП.
Швидкість настання побічних реакцій збільшується при застосуванні більш високих доз кеторолаку. Необхідно уважно пильнувати за серйозними ускладненнями, що можуть спостерігатися при застосуванні кеторолаку, а саме виразки шлунково-кишкового тракту, кровотеча та перфорація, післяопераційна кровотеча, гостра ниркова недостатність, анафілактичні та анафілактоїдні реакції, печінкова недостатність. При неправильному застосуванні кеторолаку вищенаведені ускладнення можуть мати серйозні наслідки.
 Наступні побічні реакції були зареєстровані у 1&ndash;10 % пацієнтів, які застосовували кеторолак або інші НПЗП:
 З боку шлунково-кишкового тракту: шлунково-кишковий біль, метеоризм, шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, стоматит, запор, діарея, відчуття переповнення шлунка, печія, блювання, диспепсія, пептична виразка (шлунка/дванадцятипалої кишки), нудота.
 Інші: порушення функції нирок, сонливість, головний біль, біль у місці введення, висипання, анемія, набряки, артеріальна гіпертензія, свербіж, дзвін у вухах, запаморочення, підвищення печінкових ферментів, подовження часу кровотечі, пурпура, підвищена пітливість.
 Поодинокі побічні реакції, які були зафіксовані у клінічних дослідженнях у &lt; 1 % пацієнтів, які застосовували кеторолак або інші НПЗП:
 Інфекції та інвазії: гарячка, інфекції, сепсис.
 З боку серцево-судинної системи: застійна серцева недостатність, пальпітація, блідість, тахікардія, синкопе.
 З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, сухість у роті, відрижка, езофагіт, посилена спрага, гастрит, глосит, криваве блювання, гепатит, підвищення апетиту, жовтяниця, мелена, ректальна кровотеча.
 З боку системи крові та лімфатичної системи: екхімози, еозинофілія, носова кровотеча, лейкопенія, тромбоцитопенія.
 З боку метаболізму та обміну речовин: зміни маси тіла.
 З боку нервової системи: незвичні сновидіння, порушення мислення, тривожність, нездужання, сплутаність свідомості, депресія, ейфорія, екстрапірамідні симптоми, галюцинації, гіперкінезія, нездатність сконцентруватися, безсоння, нервозність, парестезія, сонливість, ступор, тремор, вертиго, нездужання.
 З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: астма, задуха, набряк легень, риніт.
 Специфічні реакції: порушення смакових відчуттів, порушення зору, помутніння зору, втрата слуху.
 З боку нирок і сечовидільної системи: цистит, дизурія, гематурія, підвищена частота сечовипускання, інтерстиціальний нефрит, олігурія/поліурія, протеїнурія, ниркова недостатність, затримка сечі.
 Постмаркетинговий досвід.
Наступні побічні реакції були виявлені під час застосування кеторолаку або інших НПЗЗ. Оскільки ці реакції повідомляються на добровільній основі від невідомої кількості популяції, не завжди можливо достовірно оцінити їх частоту або встановити причинно-наслідковий зв&rsquo;язок із впливом лікарського засобу.
 Загальні порушення: ангіоневротичний набряк, реакції гіперчутливості, такі як анафілаксія, що може мати летальний наслідок, анафілактоїдні реакції, набряк гортані, набряк язика, міалгія.
 З боку серцево-судинної системи: аритмія, брадикардія, біль у грудній клітці, гіперемія, гіпотензія, інфаркт міокарда, васкуліт.
 З боку шкіри та підшкірних тканин: ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема, синдром Лайєлла, бульозні реакції, включаючи синдром Стівенса&ndash;Джонсона та токсичний епідермальний некроліз.
 З боку шлунково-кишкового тракту: гострий панкреатит, печінкова недостатність, виразковий стоматит, загострення виразкового коліту та хвороби Крона.
 З боку системи крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія, лімфаденопатія, панцитопенія, післяопераційна кровотеча (рідко потребує переливання крові).
 Порушення метаболізму та обміну речовин: гіперглікемія, гіпокаліємія, гіпонатріємія.
 З боку центральної нервової системи: асептичний менінгіт, судоми, кома, психоз.
 З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: бронхоспазм, пригнічення дихання, пневмонія.
 Специфічні реакції: конʼюктивіт.
 З боку нирок і сечовидільної системи: біль у боці (з/без гематурії та/або азотемії), гемолітичний уремічний синдром.

Умови зберігання

Зберігати при температурі від 2 до 8 &deg;С в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 4 мл (40 доз) у флаконах зі світлозахисного скла у пачці з картону.

Категорія відпуску

ТОВ НВФ &laquo;МІКРОХІМ&raquo;.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Україна, 93000, Луганська обл., м. Рубіжне, вул. Леніна, буд. 33.

Джерело інструкції

Інструкцію лікарського засобу взято з офіційного джерела — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Державного реєстру лікарських засобів України</a>.

Аспрікс спрей назал. 15,75 мг/доза фл. 4мл №1

Не підлягає поверненню та обміну

Згідно законодавства України: Лікарські засоби та вироби медичного призначення належної якості, відпущені з аптек та їх структурних підрозділів, поверненню не підлягають

Наявність в аптеках для Аспрікс спрей назальний по 15,75 мг/доза у флаконі, 4 мл