Торгівельна назва | Вотрієнт |
Категорія | |
GTIN | 7612797331583, 4820124490923 |
Країна виробник | Велика Британія |
Виробник | Глаксо Оперейшнс ЮК Лімітед |
Імпортний | Так |
Упаковка | По 30 таблеток у флаконі, по 1 флакону в картонній коробці |
Температура зберігання | від 5 °С до 25 °С |
Термін придатності | 3 роки |
Код АТС/ATX | L01X E11 |
Код Моріон | 144024 |
Рецептурний відпуск | за рецептом |
Форма випуску | Таблетки |
Кількість в упаковці | 30 |
Первинна упаковка | Флакон |
Міжнародне найменування | Pazopanib |
Дозування | 400 мг |
Алергікам | з обережністю |
Водіям | з обережністю |
Вагітним | заборонено |
Годуючим матерям | заборонено |
Дітям | заборонено |
Перед публікацією Ваш відгук може бути відредагований для виправлення граматики, орфографії або видалення неприйнятних слів і контенту. Відгуки, які, як нам здається, створені зацікавленими сторонами, не будуть опубліковані. Намагайтеся розповідати про власний досвід, уникаючи узагальнень.
діюча речовина: пазопаніб;
1 таблетка містить 400 мг пазопанібу (у формі пазопанібу гідрохлориду);
допоміжні речовини: магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, повідон K30, натрію крохмальгліколят (тип А);
оболонка Opadry White YS-1-7706-G: гіпромелоза, макрогол 400, полісорбат 80, титану діоксид (Е 171);
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: біла таблетка, вкрита плівковою оболонкою, капсулоподібної форми з маркуванням GS UHL з одного боку.
Антинеопластичні засоби. Інгібітори протеїнкінази. Код АТC L01XE11.
ВотрієнтТМ є засобом для перорального застосування, потужним багатомішеневим інгібітором тирозинкінази (ІТК) рецепторів фактора росту ендотелію судин [Vascular Endothelial Growth Factor Receptors, VEGFR]-1, -2 і -3, рецепторів тромбоцитарного фактора росту [Platelet-Derived Growth Factor Receptors, PDGFR]-α і -β та рецептора фактора стовбурових клітин (c-KIT), для яких IC50 препарату становить 10, 30, 47, 71, 84 та 74 нмоль/мл відповідно. Під час доклінічних експериментальних досліджень пазопаніб дозозалежно інгібував ліганд-індуковане аутофосфорилювання рецепторів VEGFR-2, c-Kit та PDGFR-β у клітинах. Під час досліджень in vivo пазопаніб інгібував VEGF-індуковане VEGFR-2 фосфорилювання в легенях тварин, ангіогенез у тварин у різних експериментальних моделях та ріст множинних ксенотрансплантатів пухлини людини у тварин.
Фармакогеноміка
У фармакогенетичному метааналізі даних 31 клінічного дослідження пазопанібу, який призначили як монотерапію або сумісно з іншими препаратами, у 19 % пацієнтів з HLA-B*57:01 алелем та у 10 % пацієнтів без нього спостерігали рівень аланінамінотрансферази (АЛТ), у 5 разів вищий за верхню межу норми (ВМН) (3 ступінь), 133 з 2235 пацієнтів вказаних вище клінічних досліджень мали HLA-B*57:01 алель (див. розділ «Особливості застосування»).
Лікування місцево розповсюдженої та/або метастатичної нирковоклітинної карциноми (НКК).
Лікування пацієнтів з розповсюдженою саркомою м’яких тканин, які попередньо отримували хіміотерапію, за винятком пацієнтів зі стромальною пухлиною шлунково-кишкового тракту або ліпосаркомою.
Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.
Дотепер не проводилося досліджень щодо впливу Вотрієнту на здатність керувати автомобілем або на можливість працювати з різними механізмами. Враховуючи фармакологічні властивості пазопанібу, його несприятливий вплив на такі види діяльності малоймовірний. При оцінці здатності пацієнта вирішувати завдання, що потребують прийняття рішень, рівня його моторних і когнітивних навичок, повинен враховуватися клінічний статус хворого та профіль побічних реакцій Вотрієнту.
Безпечність та ефективність застосування Вотрієнту у дітей дотепер не вивчені (див. розділ «Особливості застосування»).
У клінічних дослідженнях вивчалися дози Вотрієнту до 2000 мг. У 1 з 3 пацієнтів, що отримували препарат у дозах 2000 мг та 1000 мг на добу, спостерігалися підвищена втомлюваність 3-го ступеня тяжкості (дозолімітуюча токсичність) та артеріальна гіпертензія 3-го ступеня тяжкості відповідно.
Симптоми та ознаки.
Дотепер досвід передозування Вотрієнту обмежений.
Лікування.
Специфічного антидоту при передозуванні пазопанібу немає. Застосовуються звичайні підтримуючі засоби залежно від клінічних показань. Гемодіаліз навряд чи буде сприяти покращенню елімінації пазопанібу, оскільки цей препарат суттєво не екскретується нирками та значною мірою зв’язується з білками плазми крові.
Системно-органний клас | Частота (всі ступені) | Небажані реакції | Всі ступені n (%) |
Ступінь 3 n (%) |
Ступінь 4 n (%) |
Інфекції та інвазії | часто | Інфекції (з нейтропенією чи без неї)† | частота невідома | частота невідома | частота невідома |
нечасто | Інфекція ясен | 1 (<1%) | 0 | 0 | |
Інфекційний перитоніт | 1 (<1%) | 0 | 0 | ||
Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи) | нечасто | Пухлинна біль | 1 (<1%) | 1 (<1%) | 0 |
Порушення з боку крові та лімфатичної системи | часто | Тромбоцитопенія | 80 (7%) | 10 (<1%) | 4 (<1%) |
Нейтропенія | 79 (7%) | 20 (2%) | 4 (<1%) | ||
Лейкопенія | 63 (5%) | 5 (<1%) | 0 | ||
нечасто | Збільшення кількості еритроцитів | 6 (0.03%) | 1 | 0 | |
Рідко | Тромботична мікроангіопатія (включаючи тромботичну тромбоцитопенічну пурпуру та гемолітичний уремічний синдром)† | частота невідома | частота невідома | частота невідома | |
Ендокринні порушення | часто | Гіпотиреоз | 83 (7%) | 1 (<1%) | 0 |
Порушення з боку обміну речовин і харчування | дуже часто | Знижений апетит д | 317 (28%) | 14 (1%) | 0 |
часто | Гіпофосфатемія | 21 (2%) | 7 (<1%) | 0 | |
Зневоднення | 16 (1%) | 5 (<1%) | 0 | ||
нечасто | Гіпомагніємія | 10 (<1%) | 0 | 0 | |
Психіатричні порушення | часто | Безсоння | 30 (3%) | 0 | 0 |
Порушення з боку нервової системи | дуже часто | Дисгевзія в | 254 (22%) | 1 (<1%) | 0 |
Головний біль | 122 (11%) | 3 (<1%) | 0 | ||
часто | Запаморочення | 55 (5%) | 3 (<1%) | 1 (<1%) | |
Летаргія | 30 (3%) | 2 (<1%) | 0 | ||
Парестезія | 20 (2%) | 0 | 0 | ||
Периферична сенсорна нейропатія | 17 (1%) | 0 | 0 | ||
нечасто | Гіпестезія | 8 (<1%) | 0 | 0 | |
Транзиторна ішемічна атака | 7 (<1%) | 0 | 0 | ||
Сонливість | 3 (<1%) | 0 | 0 | ||
Гостре порушення мозкового кровообігу | 2 (<1%) | 0 | 1 (<1%) | ||
Ішемічний інсульт | 2 (<1%) | 0 | 1 (<1%) | ||
Рідко | Синдром зворотної задньої енцефалопатії/синдром зворотної задньої лейкоенцефалопатії† | частота невідома | частота невідома | частота невідома | |
Порушення з боку органу зору | часто | Затуманення зору | 19 (2%) | 1 (<1%) | 0 |
нечасто | Відшарування сітківки† | 1 (<1%) | 1 (<1%) | 0 | |
Розрив сітківки† | 1 (<1%) | 1 (<1%) | 0 | ||
Знебарвлення вій | 4 (<1%) | 0 | 0 | ||
Порушення з боку серця | нечасто | Брадикардія | 6 (<1%) | 0 | 0 |
Інфаркт міокарда | 5 (<1%) | 1 (<1%) | 4 (<1%) | ||
Серцева дисфункція є | 4 (<1%) | 1 (<1%) | 0 | ||
Ішемія міокарда | 3 (<1%) | 1 (<1%) | 0 | ||
Порушення з боку судин | дуже часто | Артеріальна гіпертензія | 473 (41%) | 115 (10%) | 1 (<1%) |
часто | Припливи | 16 (1%) | 0 | 0 | |
Венозне тромбоемболічне явище ж | 13 (1%) | 6 (<1%) | 7 (<1%) | ||
Почервоніння обличчя | 12 (1%) | 0 | 0 | ||
нечасто | Гіпертензивний криз | 6 (<1%) | 0 | 2 (<1%) | |
Крововилив | 1 (<1%) | 0 | 0 | ||
невідомо | Аневризми та розшарування артерій | Частота невідома | Частота невідома | Частота невідома | |
Порушення з боку дихальної системи, грудної клітки та середостіння | часто | Носова кровотеча | 50 (4%) | 1 (<1%) | 0 |
Дисфонія | 48 (4%) | 0 | 0 | ||
Задишка | 42 (4%) | 8 (<1%) | 1 (<1%) | ||
Кровохаркання | 15 (1%) | 1 (<1%) | 0 | ||
нечасто | Ринорея | 8 (<1%) | 0 | 0 | |
Легеневий крововилив | 2 (<1%) | 0 | 0 | ||
Пневмоторакс | 1 (<1%) | 0 | 0 | ||
Рідко | Інтерстиціальна хвороба легень/пневмоніт † | частота невідома | частота невідома | частота невідома | |
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту | Дуже часто | Діарея | 614 (53%) | 65 (6%) | 2 (<1%) |
Нудота | 386 (34%) | 14 (1%) | 0 | ||
Блювання | 225 (20%) | 18 (2%) | 1 (<1%) | ||
Біль в шлунку а | 139 (12%) | 15 (1%) | 0 | ||
часто | Стоматит | 96 (8%) | 4 (<1%) | 0 | |
Диспесія | 83 (7%) | 2 (<1%) | 0 | ||
Метеоризм | 43 (4%) | 0 | 0 | ||
Здуття живота | 36 (3%) | 2 (<1%) | 0 | ||
Утворення виразок в ротовій порожнині | 28 (2%) | 3 (<1%) | 0 | ||
Сухість в роті | 27 (2%) | 0 | 0 | ||
нечасто | Панкреатит | 8 (<1%) | 4 (<1%) | 0 | |
Ректальний крововилив | 8 (<1%) | 2 (<1%) | 0 | ||
Наявність свіжої крові в калі | 6 (<1%) | 0 | 0 | ||
Крововилив в шлунково-кишковому тракті | 4 (<1%) | 2 (<1%) | 0 | ||
Мелена | 4 (<1%) | 1 (<1%) | 0 | ||
Часті випорожнення | 3 (<1%) | 0 | 0 | ||
Ректальний крововилив | 2 (<1%) | 0 | 0 | ||
Перфорація товстого кишечника | 2 (<1%) | 1 (<1%) | 0 | ||
Крововилив в ротовій порожнині | 2 (<1%) | 0 | 0 | ||
Крововилив у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту | 2 (<1%) | 1 (<1%) | 0 | ||
Зовнішня кишкова фістула | 1 (<1%) | 0 | 0 | ||
Криваве блювання | 1 (<1%) | 0 | 0 | ||
Гемороїдальний крововилив | 1 (<1%) | 0 | 0 | ||
Перфорація клубової кишки | 1 (<1%) | 0 | 1 (<1%) | ||
Крововилив в стравоході | 1 (<1%) | 0 | 0 | ||
Ретроперитонеальний крововилив | 1 (<1%) | 0 | 0 | ||
Порушення з боку гепатобіліарної системи | часто | Гіпербілірубінемія | 38 (3%) | 2 (<1%) | 1 (<1%) |
Відхилення показників функції печінки | 29 (3%) | 13 (1%) | 2 (<1%) | ||
Гепатотоксичність | 18 (2%) | 11 (<1%) | 0 | ||
нечасто | Жовтяниця | 3 (<1%) | 1 (<1%) | 0 | |
Медикаментозне ураження печінки | 2 (<1%) | 2 (<1%) | (<1%) | ||
Печінкова недостатність | 1 (<1%) | 0 | 0 | ||
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин | Дуже часто | Зміна кольору волосся | 404 (35%) | 1 (<1%) | 0 |
Долонно-підошовний синдром | 206 (18%) | 39 (3%) | 0 | ||
Алопеція | 130 (11%) | 0 | 0 | ||
Висип | 129 (11%) | 7 (<1%) | 0 | ||
часто | Гіпопігментація шкіри | 52 (5%) | 0 | 0 | |
Сухість шкіри | 50 (4%) | 0 | 0 | ||
Свербіж | 29 (3%) | 0 | 0 | ||
Еритема | 25 (2%) | 0 | 0 | ||
Депігментація шкіри | 20 (2%) | 0 | 0 | ||
Гіпергідроз | 17 (1%) | 0 | 0 | ||
нечасто | Ураження нігтів | 11 (<1%) | 0 | 0 | |
Лущення шкіри | 10 (<1%) | 0 | 0 | ||
Реакція фоточутливості | 7 (<1%) | 0 | 0 | ||
Еритематозний висип | 6 (<1%) | 0 | 0 | ||
Ураження шкіри | 5 (<1%) | 0 | 0 | ||
Макулярний висип | 4 (<1%) | 0 | 0 | ||
Висип зі свербежем | 3 (<1%) | 0 | 0 | ||
Пузирчастий висип | 3 (<1%) | 0 | 0 | ||
Генералізований свербіж | 2 (<1%) | 1 (<1%) | 0 | ||
Генералізований висип | 2 (<1%) | 0 | 0 | ||
Папулярний висип | 2 (<1%) | 0 | 0 | ||
Підошовна еритема | 1 (<1%) | 0 | 0 | ||
Порушення з боку скелетно-м’язової та сполучної тканини | часто | Артралгія | 48 (4%) | 8 (<1%) | 0 |
Міалгія | 35 (3%) | 2 (<1%) | 0 | ||
М’язові спазми | 25 (2%) | 0 | 0 | ||
нечасто | Скелетно-м’язовий біль | 9 (<1%) | 1 (<1%) | 0 | |
Порушення з боку нирок і сечовивідних шляхів | Дуже часто | Протеїнурія | 135 (12%) | 32 (3%) | 0 |
нечасто | Крововилив в сечовивідних шляхах | 1 (<1%) | 0 | 0 | |
Порушення з боку репродуктивної системи та молочної залози | нечасто | Менорагія | 3 (<1%) | 0 | 0 |
Вагінальний крововилив | 3 (<1%) | 0 | 0 | ||
Метрорагія | 1 (<1%) | 0 | 0 | ||
Загальні розлади та реакції в місці застосування | Дуже часто | Втомлюваність | 415 (36%) | 65 (6%) | 0 |
часто | Запалення слизової оболонки | 86 (7%) | 5 (<1%) | 0 | |
Астенія | 82 (7%) | 20 (2%) | 0 | ||
Набряк б | 72 (6%) | 1 (<1%) | 1 (<1%) | ||
Біль в грудях | 18 (2%) | 2 (<1%) | 0 | ||
нечасто | Озноб | 4 (<1%) | 0 | 0 | |
Порушення слизової оболонки | 1 (<1%) | 0 | 0 | ||
Лабораторні та інструментальні дані | Дуже часто | Підвищення рівнів аланінамінотрансферази | 246 (21%) | 84 (7%) | 0 |
Підвищення рівнів аспартатамінотрансферази | 211 (18%) | 51 (4%) | 14 (1%) | ||
часто | Зменшення маси тіла | 96 (8%) | 7 (<1%) | 0 | |
Підвищення рівнів білірубіну в крові | 61 (5%) | 6 (<1%) | 1 (<1%) | ||
Підвищення рівнів креатиніну в крові | 55 (5%) | 3 (<1%) | 0 | ||
Підвищення рівнів ліпази | 51 (4%) | 21 (2%) | 7 (<1%) | ||
Зменшення кількості лейкоцитів г | 51 (4%) | 3 (<1%) | 0 | ||
Підвищення рівнів тиреотропного гормону в крові | 36 (3%) | 0 | 0 | ||
Підвищення рівнів амілази | 35 (3%) | 7 (<1%) | 0 | ||
Підвищення рівнів гамма-глютамілтрансферази | 31 (3%) | 9 (<1%) | 4 (<1%) | ||
Підвищення артеріального тиску | 15 (1%) | 2 (<1%) | 0 | ||
Підвищення рівнів сечовини в крові | 12 (1%) | 1 (<1%) | 0 | ||
Відхилення показників функції печінки | 12 (1%) | 6 (<1%) | 1 (<1%) | ||
нечасто | Підвищення рівнів печінкових ферментів | 11 (<1%) | 4 (<1%) | 3 (<1%) | |
Підвищення рівнів глюкози в крові | 7 (<1%) | 0 | 1 (<1%) | ||
Подовження інтервалу QT на електрокардіограмі | 7 (<1%) | 2 (<1%) | 0 | ||
Підвищення рівнів трансамінази | 7 (<1%) | 1 (<1%) | 0 | ||
Відхилення показників функції щитовидної залози | 3 (<1%) | 0 | 0 | ||
Підвищення діастолічного артеріального тиску | 2 (<1%) | 0 | 0 | ||
Підвищення систолічного артеріального тиску | 1 (<1%) | 0 | 0 | ||
†Небажані реакції, пов’язані з лікуванням, зареєстровані протягом періоду постреєстраційного застосування (спонтанні повідомлення та серйозні небажані реакції, зареєстровані в усіх клінічних дослідженнях пазопанібу). Були скомбіновані такі терміни: а Біль в шлунку, біль у верхніх відділах шлунку та біль у нижніх відділах шлунку б Набряк, периферичний набряк, набряк очей, локалізований набряк та набряк обличчя в Дисгевзія, агевзія та гіпогевзія г Зменшення кількості білих клітин крові, зменшення кількості нейтрофілів та зменшення кількості лейкоцитів д Знижений апетит та анорексія є Серцева дисфункція, дисфункція лівого шлуночка, серцева недостатність та рестриктивна кардіоміопатія ж Венозне тромбоемболічне явище, тромбоз глибоких вен, легенева емболія та легеневий тромбоз |
3 роки.
Зберігати препарат при температурі нижче 30 °C. Зберігати у недоступному для дітей місці.
По 30 таблеток у непрозорому флаконі з поліетилену високої щільності білого кольору з поліпропіленовою кришкою, що має захист від дітей. По 1 флакону в картонній коробці.
За рецептом.
Глаксо Оперейшнс ЮК Лімітед, Велика Британія/Glaxo Operations UK Limited, United Kingdom.
Глаксо Веллком С.А., Іспанія/Glaxo Wellcome S.A., Spain.
Прайорі Стріт, Веа, Хертфордшир, SG12 0DJ, Велика Британія/Priory Street, Ware, Hertfordshire, SG12 0DJ, United Kingdom
Авда. Екстремадура, 3, Пол. Інд. Аллендедуеро, Аранда де Дуеро, Бургос, 09400, Іспанія/Avda. Extremadura, 3, Pol. Ind. Allendeduero, Aranda de Duero, Burgos, 09400, Spain.
Зверніть увагу!
Інструкція, розміщена на цій сторінці, носить інформаційний характер і призначена виключно з метою ознайомлення. Не використовуйте цей посібник для медичних рекомендацій.
Постановка діагнозу і вибір методики лікування здійснюється тільки вашим лікарем!
podorozhnyk.ua не несе відповідальності за можливі негативні наслідки, що виникли в результаті використання інформації, розміщеної на сайті podorozhnyk.ua. Детальніше про відмову від відповідальності.