Трисептол таблетки по 400 мг/ 80 мг, 20 шт.

действующие вещества: sulfamethoxazole, trimethoprim;

1 таблетка 400 мг/80 мг содержит: сульфаметоксазола – 400 мг, триметоприма – 80 мг;

другие составляющие: крахмал картофельный, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, повидон.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого с кремовым цветом, с распределительной чертой и фаской.

Антибактериальные средства для системного использования. Комбинация сульфаниламидов и триметоприма, включая производные. Код АТХ J01Е Е01.

Трисептол – комбинированный антибактериальный препарат с бактерицидным действием, обусловленным синергическим действием его двух компонентов – сульфаметоксазола и триметоприма. Два активных компонента блокируют две последовательные стадии биосинтеза фолиевой кислоты в микроорганизмах и ингибируют биосинтез нуклеиновой кислоты и белка. Путем конкурентного ингибирования сульфаметоксазол препятствует включению парааминобензойной кислоты, жизненно важной для микроорганизмов соединения, в молекулу дигидрофолиевой кислоты и подавляет дигидрофолатсинтетазу. Триметоприм избирательно ингибирует дигидрофолатредуктазу, фермент, который превращает дигидрофолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую кислоту. Этот эффект является избирательным, поскольку сродство триметоприма с дигидрофалоредуктазой бактерий в несколько раз (105) выше, чем с человеческим ферментом, и потому, что организм человека способен получать фолиевую и фолиновую кислоты из окружающей среды, тогда как микроорганизмы должны синтезировать эти соединения самостоятельно. Соответственно, бактериостатические концентрации компонентов, применяемых отдельно in vitro, становятся бактерицидными при применении в комбинации. Комбинация соединений уменьшает риск развития резистентности, тогда как развитие плазмидосвязывающей резистентности остается возможным. Антибактериальное действие лекарственного средства включает широкий спектр грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов и простейших.

Препарат эффективен в отношении нижеперечисленных микроорганизмов.

Грамположительные микроорганизмы: Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus (в 90%), коагулазонегативные staphylococcus;

грамотрицательные микроорганизмы: Aeromonas spp., Bartonella henselae, Bordetella pertussis, Chlamydia trachomati, Escherichia coli (у 70%), Haemophilus ducrey, Haemophilus influensae, Klebsiella sbur. monas) cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei, Salmonella spp., Salmonella typhi, Salmonella paratyphi (в 90%), Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica (и 90%), Stenotrophomonas (Xanthomonas) maltophilia;

протозойные возбудители: Isospora belli, Plasmodium spp., Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii;

частично чувствительные микроорганизмы: Brucella spp., Enterobacter spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Serratia marcescens, Shigella spp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

резистентные микроорганизмы: Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Enterococcus faecalis, Pseudomonas aeruginosa и Treponema pallidum.

Препарат малоэффективен в отношении анаэробных бактерий и неэффективен в отношении анаэробных видов нормальной кишечной флоры.

При инфекциях, вызванных частично чувствительными микроорганизмами, рекомендуется провести пробу на чувствительность, чтобы исключить возможную резистентность возбудителя.

Чувствительность к препарату можно определить стандартными средствами, например методом дисков или методом разведения, рекомендованным Национальным комитетом по клиническим лабораторным стандартам (НККЛС).

НККЦС рекомендует следующие критерии чувствительности:

Фармакокинетические параметры обоих компонентов Трисептола сходны. Это сходство позволяет комбинированно применить два активных вещества. Оба активных соединения хорошо всасываются после перорального применения; почти 90% триметоприма и примерно 80% сульфаметоксазола всасывается из пищеварительного тракта.

Максимальная концентрация в плазме крови каждого компонента достигается в течение 1-4 ч после перорального применения. Связывание с белками плазмы составляет 42-46% для триметоприма и 66% для сульфаметоксазола. Терапевтический эффект препарата приписывается свободной фракции.

Одновременный прием пищи уменьшает площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) триметоприма примерно на 20%. Препарат хорошо распределяется в тканях, условный объем распределения составляет 69-133 л для триметоприма и 10-16 л для сульфаметоксазола.

Концентрация в тканях и концентрация в различных жидкостях организма подобны концентрации в сыворотке крови. Оба компонента проникают через гематоэнцефалический барьер, плаценту, а также могут проявляться в ликворе, среднем ухе, вагинальной жидкости, слюне, желчи, а триметоприм – также в бронхиальном секрете. Оба компонента Трисептола проникают в грудное молоко.

Оба компонента препарата метаболизируются главным образом в печени. Активные вещества, а также их метаболиты выводятся почками (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции); концентрация триметоприма и сульфаметоксазола в моче выше, чем концентрация в крови.

Период полувыведения триметоприма – 10-12 часов, сульфаметоксазола – 9-12 часов. Почти 80% принятой дозы триметоприма и около 30% дозы сульфаметоксазола выводятся с мочой в неизмененном виде. Концентрация обоих компонентов в крови подвергается определению через 24 ч после приема дозы.

Незначительная часть молекул выделяется с желчью. Ни один из компонентов не может быть удален с помощью перитонеального диализа, однако оба компонента можно частично удалить с помощью гемодиализа.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста: почечный клиренс сульфаметоксазола уменьшается.

Фармакокинетика у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин): период полувыведения обоих компонентов препарата увеличивается (20-30 часов).

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату патогенными микроорганизмами, в случаях, когда преимущество такого лечения превышает возможный риск; необходимо решить вопрос о том, нельзя ли применять только одно антибактериальное средство.

Инфекции ЛОР-органов и дыхательных путей: синусит, средний отит, острый и хронический бронхит, бронхоэктазы, пневмония (в том числе вызванная Pneumocystis carinii), фарингит, ангина (при инфекциях, вызванных β-гемолитическими стрептоками ).

Инфекции почек и мочевыделительных путей: острый и хронический цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит, мягкий шанкр.

Инфекции пищеварительного тракта: брюшной тиф и паратиф, шигеллезы (вызванные чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei, если показана антибактериальная терапия), диарея «путешественника», вызванная энтеротоксическими штаммами Escherichia coli, холера (холера).

Остальные бактериальные инфекции: острый и хронический остеомиелит, бруцеллез, нокардиоз, актиномикоз, токсоплазмоз, южноамериканский бластомикоз.

Повышенная чувствительность к триметоприму и сульфаметоксазолу (включая сульфаниламидные производные, противодиабетические средства сульфонилмочевины, а также тиазидные диуретики) и другие компоненты препарата.

Острый гепатит, тяжелые нарушения функции печени, тяжелая печеночная недостаточность, включая диагностированное поражение паренхимы печени, порфирию.

Заболевание крови (с серьезными устойчивыми изменениями клеточного состава крови, за исключением исключительных случаев), иммунная тромбоцитопения, вызванная применением триметоприма и/или сульфаметоксазола, нарушение гемопоэза, мегалобластная анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты, дефицит г6-фосфат.

Почечная недостаточность, характеризующаяся клиренсом креатинина менее 15 мл/мин (за исключением случаев проведения гемодиализа).

Препарат противопоказан пациентам, проходящим курс химиотерапии.

Нельзя назначать в комбинации с дофетилидом.

Аскорбиновая кислота увеличивает кристаллурию.

Триметоприм имеет незначительное родство с человеческой дегидрофолатной редуктазой, но может повысить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска: пожилой возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение функций костного мозга. Такое побочное действие может проявиться особенно тогда, когда метотрексат применять в большой дозе. Рекомендуется лечить таких пациентов фолиевой кислотой или фолинатом кальция, чтобы предотвратить влияние на гемопоэз.

У больных, применяющих триметоприм и метотрексат, были описаны случаи панцитопении.

Трисептол увеличивает концентрацию свободной фракции метотрексата в сыворотке крови за счет его вытеснения из связей с белками.

Одновременный прием дофетилида и триметоприма противопоказан, поскольку дофетилид может вызвать серьезные желудочковые аритмии, ассоциированные с удлинением интервала QT, в том числе двунаправленную желудочковую тахикардию (пируэтного типа), что напрямую зависит от плазменной концентрации дофетилида.

Препарат может снижать эффективность пероральных контрацептивов. Поэтому пациенткам необходимо советовать принимать дополнительные противозачаточные меры во время лечения препаратом.

Следует соблюдать осторожность для пациентов, принимающих другие препараты, которые могут вызвать гиперкалиемию.

По химической структуре производные сульфонамида тесно связаны с диуретиками (например, ацетазоламидом, тиазидами) и пероральными противодиабетическими средствами. Есть возможность развития реакций перекрестной гиперчувствительности этих составляющих. Изредка у пациентов, получающих сульфонамиды, усиливается диурез и гипогликемия.

Пациенты пожилого возраста, принимающие диуретики, в частности тиазиды, более подвержены развитию тромбоцитопенической пурпуры.

Трисептол усиливает эффект пероральных антикоагулянтов (кумаринов). Следовательно, при назначении препарата пациентам, получающим пероральные антикоагулянты, следует тщательно контролировать протромбиновое время и при необходимости корректировать дозу антикоагулянта.

При одновременном применении Трисептол увеличивает период полувыведения фенитоина на 39% и уменьшает метаболический клиренс на 27%, что может приводить к токсичности фенитоина. Поэтому при совместном назначении двух препаратов рекомендуется тщательный контроль клинических симптомов и уровня фенитоина в крови.

Сульфаниламиды могут уменьшать связывание с белками плазмы и почечную транспортировку метотрексата, повышая таким образом концентрацию свободного метотрексата и усиливая его системный эффект. Считается, что добавление фолиевой кислоты может снизить риск развития побочных эффектов со стороны системы кроветворения.

При одновременном применении рифампицина и трисептола уменьшается период полувыведения триметоприма примерно на одну неделю.

У больных после трансплантации почки, одновременно получавших трисептол и циклоспорин, наблюдалось транзиторное нарушение функции почек.

Преимущественно у пациентов пожилого возраста одновременное применение Трисептола и дигоксина может повышать концентрацию последнего в сыворотке крови, поэтому может оказаться необходимым контроль уровня дигоксина в сыворотке крови.

Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные средства могут повышать концентрацию сульфаниламида в крови.

Иногда при одновременном назначении Трисептола больным, получающим пириметамин для профилактики малярии в дозах более 25 мг в неделю, может развиться мегалобластная анемия.

Трисептол может снижать эффективность трициклических антидепрессантов.

Как и другие сульфаниламиды, Трисептол также увеличивает эффективность пероральных сахароснижающих средств, поэтому при применении Трисептола следует более тщательно контролировать метаболизм углеводов.

При совместном применении триметоприма и других лекарственных средств (например, амантадина или прокаинамида), катионактивных при физиологическом pH и частично выводимых путем канальцевой секреции, может повышаться концентрация каждого из компонентов. Одновременное применение Трисептола и зидовудина может повышать риск возникновения гематологических побочных реакций. Если необходимо совместное лечение, следует контролировать гематологические параметры.

Триметоприм/сульфаметоксазол (160 мг/800 мг) может до 40% повысить действие ламивудина за счет триметопринового компонента. Ламивудин не влияет на фармакокинетику триметоприма или сульфаметоксазола.

Лабораторные тесты.

Трисептол, а именно входящий в его состав триметоприм может влиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке крови, проведенного методом конкурентного связывания с белками с применением дигидрофолатредуктазы.

Трисептол может влиять на результаты реакции Яффе (определение креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде). При этом в диапазоне нормальных значений результаты завышаются примерно на 10%.

Редко во время лечения могут развиваться тяжелые, потенциально опасные для жизни побочные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия, дискразия, тяжелые реакции гиперчувствительности.

Следует сообщить пациентам о субъективных и объективных симптомах кожных реакций и необходимости тщательного наблюдения. Наибольший риск появления серьезных кожных реакций (синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза) отмечается в первые недели лечения.

Лечение препаратом следует прекратить в случае появления субъективных или объективных симптомов синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (таких как внезапное развитие кожных высыпаний, часто с пузырьками или поражение слизистых).

Если во время лечения у пациента наблюдается синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, не следует в будущем назначать данное лекарственное средство.

В случае появления кожной сыпи или ранних симптомов вышеупомянутых тяжелых побочных реакций (ангина, лихорадка, боли в суставах, бледность, пурпура, желтуха, которые нельзя объяснить другими причинами) применение Трисептола следует немедленно прекратить. Кашель, одышка и развитие легочного инфильтрата могут также являться признаками реакции гиперчувствительности. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентам, в анамнезе которых отмечены тяжелая аллергическая реакция или бронхиальная астма.

Пациенты пожилого возраста. С особой осторожностью следует применять Трисептол пациентам пожилого возраста, поскольку побочные реакции чаще развиваются у этой категории пациентов. Тяжелые кожные реакции, угнетение костного мозга и тромбоцитопения являются наиболее частыми побочными реакциями. Пациенты пожилого возраста, применяющие диуретики, в частности тиазиды, более подвержены развитию тромбоцитопенической пурпуры.

Лечение больных пожилого возраста не должно быть длительным.

Пациентам с нарушением функции почек дозу препарата следует снизить.

У пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с ранее существующим дефицитом фолиевой кислоты могут возникать побочные гематологические реакции, характерные при дефиците фолиевой кислоты. Поэтому при лечении препаратом пациентов пожилого возраста, а также пациентов с возможным дефицитом фолиевой кислоты (хронический алкоголизм, пациенты, принимающие противосудорожные средства, недостаточность питания и/или мальабсорбция, почечная недостаточность) следует рассмотреть вопрос о дополнительном назначении фолиевой кислоты.

Побочные реакции чаще развиваются также у больных СПИДом, а также у лиц с другими хроническими заболеваниями.

Пациентам с нарушением функции почек рекомендуется применять уменьшенные дозы и контролировать концентрацию препарата в плазме крови.

Компонент триметоприм, входящий в состав Трисептола, может вызвать гиперкалиемию у пациентов, применяющих другие препараты, увеличивающие уровень калия в крови, или у лиц с нарушенным метаболизмом калия (например, ХП). В этих группах пациентов необходимо регулярно контролировать уровень электролитов в крови; в случае развития
гиперкалиемию следует отменить препарат.

В первые несколько дней лечения препарат может привести к гипогликемии даже у пациентов, у которых нет сахарного диабета. Пациенты, применяющие высокие дозы препарата, особенно подвержены развитию гипогликемии.

Чтобы избежать развития кристаллурии, при лечении препаратом необходимо употреблять соответствующее количество жидкости, по крайней мере, 1,5 л. Риск кристаллурии увеличивается при нарушении питания.

При длительном применении препарата необходимо регулярно контролировать показатели формулы крови, тромбоцитов, функции почек и печени и осадка мочи. Для ослабления гематологических эффектов во время лечения можно добавлять фолиевую кислоту (5-10 мг/сут) без риска уменьшения антибактериальных эффектов препарата.

При тонзилофарингите, вызванном бета-гемолитическим стрептококком-A, следует выбирать препараты, содержащие пенициллин, поскольку комбинация сульфаметоксазола с триметопримом не обеспечивает эрадикацию бактерий и поэтому не может предотвратить возникновение осложнений, например ревматической горячке.

Триметоприм ухудшает метаболизм фенилаланина, однако это не влияет на больных с фенилкетонурией при соблюдении соответствующей диеты.

При развитии тяжелой продолжительной диареи необходимо рассмотреть возможность появления псевдомембранозного колита. Характер течения болезни может быть от легкого до угрожающего жизни. Поэтому важную роль играет правильная диагностика этого заболевания у пациентов, у которых при применении антибактериального лекарственного средства появилась диарея. Лечение антибактериальными средствами влияет на изменение физиологической флоры ободочной кишки и может привести к чрезмерному увеличению количества анаэробных палочек. Токсины, производимые Clostridium difficile, являются одной из главных причин развития колита.

В случае легкого течения псевдомембранозного колита обычно достаточно прекращение приема лекарственного средства. В случаях средней тяжести и в тяжелых случаях пациентам необходимо ввести жидкость, электролиты, белок и антибактериальные средства, активные в отношении Clostridium difficile (метронидазол или винкомицин). Не следует вводить лекарственные средства, подавляющие перистальтику или другие противодиарейные препараты.

Лечение Трисептолом пациентов с заболеванием щитовидной железы требует особой осторожности, поскольку и триметоприм, и сульфаметоксазол могут индуцировать рецидив или обострение заболевания.

Поскольку Трисептол может вызвать фоточувствительность, пациентам следует посоветовать избегать прямого солнечного света или использовать защитную одежду и/или фотозащитные препараты во время лечения.

Следует соблюдать осторожность при назначении Трисептола пациентам с умственной отсталостью, связанной с Х-хромосомой, поскольку дефицит фолиевой кислоты может привести к обострению психомоторных расстройств, связанных с заболеванием.

Одновременное применение диуретиков повышает риск кровотечений.

Кроме исключительных случаев препарат не следует назначать пациентам с серьезными устойчивыми изменениями клеточного состава крови. Время от времени препарат применяли пациентам, получавшим цитотоксические средства, при этом не наблюдалось никаких признаков побочных эффектов со стороны костного мозга или периферической крови.

Длительное лечение препаратом не рекомендовано.

Длительное лечение может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов и грибов. В случае суперинфекции следует немедленно приступить к соответствующему лечению.

Респираторная токсичность. Во время лечения сульфаметоксазолом/триметопримом сообщалось об очень редких тяжелых случаях респираторной токсичности, иногда перерастающей в острый респираторный дистресс-синдром (ГРДС). Возникновение легочных проявлений, таких как кашель, лихорадка и одышка в сочетании с рентгенологическими признаками легочных инфильтратов и ухудшение легочной функции могут быть предварительными признаками ОРДС. В таких случаях применение сульфаметоксазола/триметоприма следует прекратить и назначить соответствующее лечение.

Гемофагоцитарный лимфогистиоцитоз (ГЛГ). Очень редко сообщалось о случаях возникновения гемофагоцитарного лимфогистиоцитоза у пациентов, получавших сульфаметоксазол/триметоприм. Гемофагоцитарный лимфогистиоцитоз (ГЛГ) – это опасный для жизни синдром патологической иммунной активации, характеризующийся клиническими признаками и симптомами чрезмерного системного воспаления (например, лихорадка, гепатоспленомегалия, гипертриглицеридемия, гипофибриногенемия, сигциферациемия, высокий уровень ферриты). Пациенты, у которых развиваются ранние проявления патологической иммунной активации, следует немедленно обследовать. Если диагноз гемофагоцитарный лимфогистиоцитоз установлен, лечение сульфаметоксазолом/триметопримом следует прекратить.

В связи с тем, что препарат может привести к головокружению, следует быть осторожным при управлении автотранспортом и при работе с механизмами, требующими концентрации внимания.

Не рекомендуется назначать препарат беременным и кормящим грудью.

Взрослые и дети от 12 лет. Обычная начальная доза составляет 2 таблетки Трисептола 400 мг/80 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) после еды, следует запивать большим количеством жидкости. При тяжелых инфекциях можно назначать более высокие суточные дозы – до 3 таблеток Трисептола 400 мг/80 мг 2 раза в сутки. Для поддерживающей терапии продолжительностью более 14 дней рекомендуется принимать по 1 таблетке Трисептола 400 мг/80 мг или 4 таблетки Трисептола 100 мг/20 мг 2 раза в сутки.

Дети 6-12 лет. Рекомендованная суточная дозировка для детей составляет 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела. Эту дозу следует распределить на два приема.

Рекомендованная суточная доза для детей от 6 до 12 лет – 1 таблетка Трисептола 400 мг/80 мг или 4 таблетки Трисептола 100 мг/20 мг 2 раза в сутки.

Детям младше 6 лет рекомендуется применять другие лекарственные формы препарата (суспензия).

Продолжительность курса лечения при острых инфекциях, за исключением гонореи, – не менее 5 суток и еще 2 дня после исчезновения симптомов заболевания. Трехдневный курс лечения может быть достаточным для женщин с неосложненным острым циститом. Однако детям при этом заболевании рекомендуется использовать препарат в течение 5-7 дней. При остром бруцеллезе продолжительность лечения должна составлять не менее 4 недель, а при нокардиозе – даже больше (по 6-8 таблеток Трисептола 400 мг/80 мг в течение 3 месяцев).

Для профилактики и лечения токсоплазмоза (Toxoplasmosis) можно применять схему дозирования для Pneumocystis carinii (см. ниже).

При неосложненной гонорее возможен однодневный курс лечения – по 5 таблеток Трисептола 400 мг/80 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или двухдневный курс лечения – по 4 таблетки Трисептола 400 мг/80 мг 2 раза в сутки.

Для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг триметоприма и 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела (15-16 таблеток Трисептола 400 мг/80 мг). Эту дозу следует распределять на 2 или более приема, а лечение продолжать в течение 14-21 дня.

Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, рекомендованная доза для взрослых составляет 2 таблетки Трисептола 400 мг/80 мг или 8 таблеток Трисептола 100 мг/20 мг 1 раз в сутки; или 2 таблетки Трисептола 400 мг/80 мг или 8 таблеток Трисептола 100 мг/20 мг через день; или 2 таблетки Трисептола 400 мг/80 мг или 8 таблеток Трисептола 100 мг/20 мг 2 раза в сутки в течение периода повышенного риска инфекции.

Для профилактики детям обычную терапевтическую дозу, рассчитанную на основе возраста ребенка и массы тела, назначать 1 раз в сутки или 3 раза в неделю 3 дня подряд. Эта доза соответствует примерно 150 мг/м2 триметоприма и 750 мг/м2 сульфаметоксазола. Максимальные суточные дозы триметоприма и сульфаметоксазола составляют 320 и 1600 мг соответственно.

Особые группы пациентов.

Пациентам с нарушением функции почек дозу можно подбирать по следующей схеме (взрослые и дети от 12 лет):
2-3 дня лечения (через 12 часов после приема Трисептола). Если плазменная концентрация сульфаметоксазола достигает 150 мкг/мл, лечение следует приостановить до тех пор, пока концентрация сульфаметоксазола не уменьшится до 120 мкг/мл.

Пациенты, которым регулярно проводят гемодиализ, должны получать 50% обычной дозы препарата перед гемодиализом и половину от примененной дозы после окончания этой процедуры. Гемодиализ длится 4 часа, в течение которых выводится из организма 44% триметоприма и 57% сульфаметоксазола. Препарат не рекомендуется применять в те дни, когда гемодиализ не проводят.

С особой осторожностью следует применять Трисептол пациентам пожилого возраста, поскольку у этой категории пациентов чаще развиваются побочные реакции, особенно у лиц с почечной или печеночной недостаточностью или при сопутствующем применении других лекарственных средств.

Применять для лечения детей от 6 лет.

Детям младше 6 лет в случае необходимости применять другие лекарственные формы препарата (суспензия).

Симптомы острой передозировки: головная боль, тошнота, рвота, диарея, анорексия, колики, головокружение, психические нарушения, спутанность сознания, потеря сознания, сонливость, расстройства мышления и зрительные расстройства, озноб, лихорадка, петехия, пур , нарушение состава крови. В тяжелых случаях – гематурия, кристаллурия и анурия.

Симптомы хронической передозировки: ингибирование кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия), а также другие патологические изменения картины крови вследствие недостаточности фолиевой кислоты.

Лечение симптоматическое. Рекомендуется индуцировать рвоту, промывание желудка и форсированный диурез. Выведению сульфаметоксазола может способствовать алкализация мочи, но при этом уменьшается выведение триметоприма. Препарат не выводится из организма с помощью перитонеального диализа, однако частично выводится с помощью гемодиализа. Необходимо контролировать картину крови и уровень электролитов. При выраженных патологических изменениях крови или желтухи назначать специфическое лечение. Для устранения влияния триметоприма на кроветворение можно назначать фолинат калия в дозе 3-6 мг внутримышечно в течение 5-7 дней.

Реакции повышенной чувствительности можно устранить с помощью стероидных препаратов.

В случае угнетения костного мозга, вызванного длительным применением Трисептола в высоких дозах, возможно применение лейковорина в дозах 5-15 мг/сут до нормализации гемопоэза.

Со стороны пищеварительного тракта: часто возникают боли в животе, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея и анорексия, гастрит, псевдодифтерийное воспаление кишечника. Иногда развивается гингивит, стоматит и глоссит, а очень редко – панкреатит и псевдомембранозный колит. Лечение Трисептолом может привести к увеличению уровня билирубина и трансаминаз в сыворотке крови, в редких случаях могут возникать некротический гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто появляются сыпь, крапивница. Может возникнуть фоточувствительность, а в некоторых случаях эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), пурпура Шенлейна-Геноха, воспаление кожи с отслойкой.

Аллергические реакции: в редких случаях отмечали такие нежелательные эффекты, как повышение температуры, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, аллергический миокардит, аллергический васкулит, узелковый периартериит, красная системная волчанка. Очень редко может появиться аллергический эозинофильный альвеолит, который потенциально опасен для жизни. Возможны реакции гиперчувствительности, включая лихорадку, медикаментозную лихорадку. Сильные аллергические реакции возникают очень редко, но они также могут представлять угрозу жизни. Поэтому при появлении эритродермии, сыпи, зуда и первых признаков расстройства дыхания рекомендуется прекратить лечение трисептолом.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, слабость, чувство усталости, бессонница, острый психоз, нервозность. Иногда появляется звон в ушах, нейропатия (в том числе периферические невриты и парестезии), атаксия, судороги, галлюцинации, увеиты, депрессия, апатия. Как один из редких и транзиторных побочных эффектов отмечался асептический менингит, исчезавший после прекращения лечения Трисептолом.

Со стороны органов зрения: гиперемия конъюнктивы и склеры глаза.

Со стороны системы крови может возникать тромбоцитопения, нейтропения и лейкопения. Иногда появляется иммуногемолитическая анемия, агранулоцитоз, гранулоцитопения, мегалобластная, гемолитическая или апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения или пурпура, полицитемия, эозинофилия, увеличение небелкового азота. У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы Трисептол может вызвать гемолиз. При дефиците фолиевой кислоты и витамина В12 увеличивается вероятность развития анемии, мегалобластного состояния или нейтропении.

Со стороны дыхательной системы: в единичных случаях – кашель, одышка, легочные инфильтраты. Возможны сильные реакции гиперчувствительности со стороны дыхательной системы. При внезапном появлении этих симптомов необходимо провести обследование больного и рассмотреть вопрос о прекращении лечения Трисептолом.

Со стороны почек и мочеотделения: в единичных случаях нарушение функции почек, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, увеличение концентрации мочевины и/или креатинина, кристаллурия, нефротоксический синдром с олигурией или анурией. Сульфонамиды, в том числе Трисептол, могут вызвать повышение диуреза, особенно у больных с отеками, обусловленными заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышенный уровень аминотрансфераз, гепатит, синдром понижения желчных протоков, некроз печени.

Метаболические нарушения: в редких случаях – гиперкалиемия, гипонатриемия, гипогликемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгии и миалгии, описаны частные случаи рабдомиолиза.

Побочные реакции у больных СПИДом: у больных СПИДом, которые применяют Трисептол в высокой дозе, могут появляться нейтропения, сыпь, увеличиваться уровень креатинина и ферментов печени в сыворотке крови. Описаны случаи грибковых инфекций, таких как кандидоз.

Частота побочных реакций, особенно сыпи, лихорадки, лейкопении и повышения активности аминотрансфераз в сыворотке крови у больных СПИДом значительно выше, чем у других больных.

ВИЧ-инфицированные пациенты с частыми сопутствующими заболеваниями и их лечение обычно получают длительную профилактику или лечение пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii (Pneumocystis jirovecii), с применением высоких доз препарата. Кроме небольшого количества дополнительных побочных эффектов, профиль таких эффектов у этих пациентов подобен профилю в популяции пациентов, которые не являются ВИЧ-инфицированными. Однако некоторые побочные эффекты наблюдаются чаще и часто более тяжелыми, что приводит к необходимости прерывания курса лечения препаратом у части пациентов.

5 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в пачке.

 По рецепту.

Частное акционерное общество "Лекхим-Харьков".

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.