Тионекс раствор для инъекций по 2 мл в ампулах, 2 мг/мл, 6 шт.

действующее вещество: thiocolchicoside;

1 ампула (2 мл) содержит тиоколхикозиду 4,0 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, слегка желтоватый раствор.

Миорелаксанты центрального действия. Тиоколхикозид. Код АТХ М03В Х05.

Тиоколхикозид - это полусинтетический сульфидная походный колхикозиду, натурального гликозида колхикуму, который оказывает миорелаксирующее действие, но не проявляет эффекта курареподобных средств. Некоторые исследования обнаружили выборочный агонистического влияние на ГАМК-ергические и глицинергическими рецепторы. Подобное влияние может объяснить эффект от применения тиоколхикозиду как в случаях контрактур рефлекторного, ревматического и травматического типов, так и в случаях спастических контрактур центрального происхождения. Тиоколхикозид не влияет на произвольные движения и не влияет на дыхательные мышцы. Он не влияет на сердечно-сосудистую систему.

Абсорбция

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) тиоколхикозиду наблюдается через 30 минут, показатели 113 нг/мл достигаются после введения дозы 4 мг, а 175 нг/мл - после введения дозы 8 мг. Соответствующие показатели площади под фармакокинетической кривой (AUC) равны 283 и 417 нг ∙ ч/мл.

Фармакологически активный метаболит SL18.0740 наблюдается также при более низких концентрациях, при Cmax 11,7 нг/мл, которая достигается через 5 часов после введения дозы, а AUC - 83 нг ∙ ч/мл.

Данные по неактивного метаболита SL59.0955 отсутствуют.

Распределение

Объем распределения тиоколхикозиду оценен на уровне 42,7 л после введения 8 мг. Данные по обоим метаболитов отсутствуют.

Вывод

После введения ожидаемый период полувыведения тиоколхикозиду составляет 1,5 часа, а клиренс - 19,2 л/ч.

Адъювантной терапии болезненных мышечных контрактур в случаях острых патологий позвоночника у взрослых и подростков в возрасте от 16 лет.

Тиоколхикозид не следует применять:

• пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
• в течение всего периода беременности;
• во время грудного вскармливания;
• женщинам репродуктивного возраста, которые не используют надлежащие средства контрацепции;
• пациентам, страдающим вялый паралич, мышечную гипотонию;
• пациентам, страдающих нарушениями гемостаза и проходят лечение с применением антикоагулянтов.

Информация о сотрудничестве отсутствует. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими миорелаксантами.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС), в том числе с алкоголем, антигипертензивными средствами, курареподобными препаратами, возможно усиление миорелаксации и угнетение ЦНС, развитие гипотонии.

При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.

Тиоколхикозид может вызвать эпилептические припадки у пациентов, страдающих эпилепсией или на заболевания, сопровождающиеся риском возникновения судорог.

При возникновении побочных эффектов дозировка соответственно уменьшается (в частности при диарее следует уменьшить дозировку).

Особое внимание необходимо уделять пациентам, страдающим почечной и/или печеночной недостаточностью.

Необходимо осуществлять мониторинг пациента, если возникает вазовагальный обморок после введения препарата (см. раздел «Побочные реакции»).

Метаболит тиоколхикозиду (SL59.0955) вызывает анеуплоидии (изменение числа хромосом в делящихся клетках) в концентрациях, близких к 8 мг 2 раза в сутки при пероральном применении, которые влияли подобным образом на человека.

Анэуплоидия считается фактором риска тератогенности, токсичности для эмбриона/плода, выкидыша, изменения фертильности у мужчин и потенциальным фактором риска возникновения рака. В качестве профилактики следует избегать превышения рекомендуемой дозы лекарственного средства или длительного применения (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты должны быть хорошо осведомлены о потенциальных рисков для возможной беременности и об эффективных средств контрацепции, которые следует применять.

В постмаркетинговых отчетах сообщалось о поражении печени в связи с приемом тиоколхикозиду. У пациентов, сопутствующее применяли НПВП или парацетамол, были зарегистрированы тяжелые случаи (например, фульминантной гепатит) поражения печени. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, как только появятся признаки поражения печени (см. раздел «Побочные реакции»).
Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.

Несмотря на то, что сонливость считается очень редким проявлением, следует учитывать возможность ее появления.

Беременность

Информация по применению тиоколхикозиду беременным женщинам ограничено, поэтому потенциальный риск для эмбриона и плода неизвестен.

Исследования на животных показали тератогенное влияние этого препарата.

Тионекс противопоказан при беременности и для женщин репродуктивного возраста, которые не используют надлежащие меры контрацепции (см. раздел «Противопоказания»).

Период кормления грудью

Применение тиоколхикозиду противопоказано во время грудного вскармливания, поскольку он выводится в грудное молоко (см. раздел «Противопоказания»).

Фертильность

Исследование фертильности, проведенные на животных, не показали изменений фертильности при дозировке, не превышало 12 мг/кг, то есть на уровне доз, которые не вызывали клинического эффекта. Тиоколхикозид и его метаболиты оказывают анеугенну действие при различных уровнях концентрации, является фактором риска для фертильности человека.

Тионекс вводят внутримышечно.

Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 4 мг каждые 12 часов (8 мг в сутки). Лечение не должно превышать 5 дней подряд.

Следует избегать превышения рекомендуемой дозы или продолжительности применения (см. раздел «Особенности применения»).

Препарат противопоказан детям в возрасте до 16 лет.

Случаи передозировки неизвестны или приведены лишь в специализированной литературе.

В случае передозировки рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и принятия симптоматических мероприятий.

После введения были замечены редкие случаи недомогания, иногда сопровождались или не сопровождались снижением артериального давления и/или обмороком. Кроме того, сообщалось о нечастых случаях возбужденного состояния или кратковременной спутанности сознания после парентерального введения. Сонливость возникает очень редко. Имеющаяся информация о редких случаев возникновения высыпаний и покраснение кожи.

Со стороны иммунной системы.

Часто зуд.

Редко: крапивница.

Очень редко: снижение артериального давления.

Частота неизвестна: ангионевротический отек и анафилактические реакции, включая анафилактический шок после введения.

Со стороны нервной системы.

Часто сонливость (см. раздел «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»).

Редко: возбуждение или кратковременная спутанность сознания, недомогание, сопровождающееся или не сопровождается вазовагальный обмороком в течение первых нескольких минут после введения.

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто диарея, боль в желудке.

Нечасто: тошнота, рвота.

Редко изжога.

Со стороны печени и желчевыводящих путей.

Частота неизвестна: печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Редко аллергические кожные реакции, высыпания и покраснения кожи.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 2 мл в ампулах; по 6 ампул в контурной ячейковой упаковке.

По рецепту.

ЛАБОРАТОРИО ФАРМАЦЕУТИКО С.Т. С.Р.Л., Италия.

ВИА ДАНТЕ Алигьери, 71 - 18038 Санремо (Империя), Италия.