Олфен-АФ таблетки по 200 мг, 30 шт.

действующее вещество: ацеклофенак;

1 таблетка содержит ацеклофенака 200 мг; 

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, натрия стеарилфумарат, полоксамер, гипромеллоза, карбомер, Opadry White (OY-C-7000A).

Таблетки с модифицированным высвобождением.

Основные физико-химические свойства: белые, продолговатые, двояковыпуклые с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «UT» на одной стороне и тиснением «CL CR» на другой стороне.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные вещества. Ацеклофенак. Код АТX M01A B16.

Ацеклофенак является эффективным нестероидным препаратом из группы фенилуксусной кислоты, обладает противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Механизмом действия считается ингибирование фермента циклооксигеназы, который участвует в синтезе простагландинов.

Всасывание. Ацеклофенак хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта: максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема, его биодоступность - почти 100%. Период полувыведения из плазмы составляет примерно 4 часа. Около двух третей дозы выделяется с мочой, преимущественно в виде, гидроксиметаболитов. Достижения максимальной концентрации (Tmax) замедляется при одновременном приеме пищи, но на степень абсорбции это не влияет.

Распределение. Ацеклофенак значительной степени связывается с белками плазмы (> 99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где концентрация достигает примерно 60% от концентрации в плазме крови.

Выведение Период полувыведения составляет 4-4,3 часа. клиренс 5 литров в час. Примерно две трети принятой дозы выводится с мочой, преимущественно в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1% разовой пероральной дозы выводится в неизмененном виде.

Ацеклофенак метаболизируется в гепатоцитах и ​​микросомах и формирует [2- (2,6-дихлор-4-гидрокси-фениламино) фенил] ацетоксиоцтову кислоту как основной метаболит, затем подвергается дальнейшей конъюгации. Вторичными метаболитами были [2- (2,6-дихлорфениламино) -5-гидроксифенил] ацетоксиоцтова кислота и [2- (2,6-дихлорфениламино) фенил] уксусная кислота, а также гидроксилированные производные [2- (2,6-дихлор- 4-гидроксифениламино) фенил] уксусная кислота и [2- (2,6 дихлорфениламино) -5-гидроксифенил] уксусная кислота.

Болевой синдром при ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, остеоартрите и плечелопаточный периартрит, люмбаго, ишиалгий, Внесуставные ревматизме.

• Повышенная чувствительность к действующему или к вспомогательным веществам препарата;
• кровотечение или перфорация в области желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанная с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС);
• активная форма язвенной болезни / кровотечения или рецидивирующее язвенная болезнь / кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизоды установленной язвы или кровотечения);
• как и другие НПВП, диклофенак также противопоказан пациентам, у которых применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВС провоцирует приступы бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы или острого ринита;
• воспалительные заболевания кишечника (например болезнь Крона или язвенный колит);
• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV);
• ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию, перенесенный инфаркт миокарда;
• цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеют эпизоды преходящих ишемических атак;
• заболевания периферических артерий;
• лечения периоперационной боли при аорто-коронарном шунтировании (или применения аппарата искусственного кровообращения);
• III триместре беременности.
• детский возраст.

Исследования взаимодействия не проводилось, за исключением взаимодействия с варфарином.

Ацеклофенак метаболизируется с помощью цитохрома Р450 2С9, и данные in vitro показывают, что ацеклофенак может быть ингибитором этого фермента. Таким образом, риск фармакокинетического взаимодействия возможен при одновременном приеме с фенитоином, циметидином, тольбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае применения других НПВП, увеличивается риск фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, которые выводятся из организма путем активной почечной секреции, такими как метотрексат и препараты лития. Ацеклофенак практически полностью связывается с альбумином плазмы, и следовательно, возможно взаимодействие по типу вытеснения с другими препаратами, которые связываются с белками.

Исследований фармакокинетического взаимодействия ацеклофенака недостаточно; нижеприведенные информация основывается на данных о других НПВС.

Следует избегать одновременного применения

Метотрексат. НПВС ингибируют канальцевую секрецию метотрексата; кроме того, возможна небольшая метаболическое взаимодействие, что приводит к уменьшению клиренса метотрексата. Необходима осторожность при приеме НПВП и метотрексата с интервалом до 24-х часов, поскольку НПВП могут повысить уровень концентрации метотрексата в плазме, что приводит к повышению токсичности. Поэтому при применении высоких доз метотрексата следует избегать назначения НПВС.

Сердечные гликозиды. НПВС могут обострять сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровень гликозидов в плазме крови. Следует избегать одновременного применения, если не проводится частый мониторинг концентраций дигоксина.

Диуретики. Снижение эффекта диуретиков. Диуретики могут повышать риск нефротоксичности при приеме НПВП. Хотя одновременное применение с бендрофлуазидом не влияло на контроль артериального давления, нельзя исключить взаимодействий с другими диуретиками. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками нужно контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Антикоагулянты. НПВС могут усиливать действие таких антикоагулянтов, как варфарин. Требуется тщательное наблюдение за состоянием пациентов, получающих комбинированную терапию антикоагулянтами и ацеклофенаком.

Противодиабетические препараты. Выявлено, что диклофенак при совместном применении с пероральными гипогликемическими препаратами может влиять на клиническую эффективность последних. Однако есть отдельные сообщения о возникновении гипогликемического и гипергликемического эффектов. Таким образом, при назначении ацеклофенака следует провести корректировку дозы противодиабетических препаратов.

Литий. НПВС приводят к повышению уровня лития в плазме и снижение почечного клиренса лития. Следовательно, при их одновременном применении, следует тщательно наблюдать за состоянием пациентов относительно признаков литиевой токсичности.

Мифепристон. НПВС не следует применять в течение 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут снизить эффект мифепристона. В связи с антипростагландиновим влиянием НПВС женщинам следует с осторожностью применять мифепристон, поскольку он теоретически может снижать эффективность НПВС. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна.

Циклоспорин и такролимус. Повышается риск нефротоксичности.

Антибиотики группы хинолонов. Результаты экспериментов с животными свидетельствуют о том, что НПВП могут повышать риск развития судорог, повꞌязаних с приемом антибиотиков группы хинолонов. У пациентов, принимающих НПВП и хинолоны, может быть повышен риск развития судорог.

Антигипертензивные препараты. Снижение антигипертензивного действия. Одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может привести к нарушению функции почек. Риск возникновения острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, растет у некоторых пациентов с нарушениями функции почек, например у пожилых или обезвоженных пациентов. Поэтому при одновременном применении с НПВС следует соблюдать осторожность, особенно пожилым пациентам. Пациенты должны потреблять необходимое количество жидкости и находиться под соответствующим наблюдением (контроль функции почек в начале одновременного применения и периодически в ходе лечения).

Кортикостероиды. Повышается риск возникновения язв и кровотечений из ЖКТ.

Антиагрегантными препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Повышается риск кровотечений из ЖКТ.

Такролимус. При одновременном приеме НПВП и такролимуса возможно повышение риска нефротоксичности.

Зидовудин. При совместном приеме с НПВС повышается риск гематологической токсичности. Подтверждено повышение риска развития гемартроза и гематом у ВИЧ-инфицированных пациентов, страдающих гемофилией, при одновременном приеме зидовудина и ибупрофена.

Другие НПВП. Сопутствующий прием ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП может повышать частоту возникновения нежелательных реакций, включая повышение риска кровотечений из ЖКТ.

Ингибиторы ангиотензина II. НПВС могут снижать эффекты гипотензивных препаратов, поэтому следует с осторожностью применять ингибиторы ангиотензина II, особенно больным пожилого возраста.

Ацеклофенак метаболизируется CYP2C9, поэтому он может взаимодействовать с фенитоином, циметидином, миконазолом, сульфафеназолом, амиодароном, тольбутамидом и фенилбутазоном.

• Что такое, свидетельствующие о наличии заболевания желудочно-кишечного тракта, включая его верхние и нижние отделы;
• наличие в анамнезе язвы, кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта
• язвенный колит
• болезнь Крона;
• склонность к кровотечениям, системная красная волчанка (СКВ), порфирия, нарушения гемопоэза и гемостаза.

После приема НПВС могут возникать побочные эффекты, как головокружение, сонливость, утомляемость и нарушения зрения. В случае появления таких реакций пациенты не должны управлять автомобилем или работать с механизмами.

Беременность

Отсутствует информация по применению ацеклофенака в период беременности. Ингибирование синтеза простагландинов может оказать негативное влияние на течение беременности / развитие плода. Исходя из известных воздействий НПВП на сердечно-сосудистую систему плода (риск преждевременного закрытия артериального протока) и возможного риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных, применение препарата в последнем триместре беременности противопоказано. Риск возрастает с увеличением дозы и продолжительности терапии. Регулярное применение НПВП в последнем триместре беременности может снизить тонус и сократительную способность матки. Как следствие, роды могут быть отсроченными или затяжными с повышенной тенденцией к кровотечению у матери и ребенка. НПВС не следует применять в первые два триместра беременности и при родах, если только потенциальная польза для пациентки не превышает потенциальный риск для плода, доза должна быть максимально низкой, а продолжительность лечения - максимально короткой.

Кормление грудью

Ограничены доступные данные свидетельствуют о том, что НПВС оказываются в грудном молоке в очень низких концентрациях. От приема этих препаратов в период кормления грудью следует по возможности отказаться.

В случае необходимости лечение следует прекратить кормление грудью.

Фертильность

НПВС могут нарушать фертильность, поэтому не рекомендуется их применение женщинам, которые пытаются забеременеть. Женщинам, которые пытаются забеременеть или проходят обследование по поводу бесплодия, следует временно прекратить применение ацеклофенака.

Олфен®-АФ таблетки следует глотать целиком, не разжевывая и не измельчая. Запивать не менее ½ стакана воды.

Нежелательные явления можно свести к минимуму, применяя препарат в течение минимального периода, необходимого для контроля симптомов.

Взрослые

Рекомендуемая доза составляет 200 мг в сутки однократно (каждые 24 часа).

Пожилые пациенты.

Как правило, не требуется снижение дозы. Однако следует тщательно наблюдать за состоянием таких пациентов, потому что у них чаще определяют нарушения функции почек, печени, сердечно-сосудистые нарушения, также они чаще получающих терапию других заболеваний, повышает риск развития серьезных последствий побочных реакций. При необходимости назначения НПВС они должны применяться в минимальных дозах и в течение максимально короткого времени. Следует тщательно наблюдать за пациентами для своевременного выявления желудочно-кишечного кровотечения на фоне терапии НПВС.

Печеночная недостаточность

Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени следует уменьшить дозу ацеклофенака. Рекомендованная начальная доза составляет 100 мг в сутки (применять ацеклофенак в другой лекарственной форме).

Почечная недостаточность

Отсутствует информация о том, что пациентам с почечной недостаточностью легкой степени необходима коррекция дозы ацеклофенака, однако данной категории пациентов следует соблюдать осторожность при применении препарата.

Отсутствуют клинические данные по применению ацеклофенака детям, поэтому данный препарат противопоказан этой возрастной группе пациентов.

Симптомы

Симптомы включают головную боль, тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области, раздражение и кровотечение из желудочно-кишечного тракта, редко - диарея, дезориентацию, возбуждение, кому, сонливость, головокружение, шум в ушах, артериальной гипотензии, расстройство дыхания, потерю сознания, иногда - судороги. В случае сильного отравления могут развиваться острая почечная недостаточность и поражение печени.

Методы лечения

Пациенты должны получать симптоматическое лечение при необходимости.

В рамках одного часа после проглатывания потенциально токсичных количеств препарата следует принять активированный уголь. В качестве альтернативы взрослым следует провести промывание желудка в пределах одного часа после передозировки, угрожающего жизни.

Такие специфические терапевтические средства, как диализ или гемоперфузия, скорее всего, окажутся неэффективными для вывода НПВС из-за их высокой степени звꞌязування с белками и экстенсивный метаболизм.

Необходимо обеспечить форсированный диурез.

Нужен пристальный мониторинг функции почек и печени.

Пациенты должны находиться под наблюдением как минимум в течение 4-х часов после проглатывания потенциально токсичных количеств препарата. В случае частых и длительных судом пациенту необходимо внутривенное введение диазепама.

Лечение симптоматическое и поддерживающее.

Наиболее частые побочные реакции ацеклофенака включают желудочно-кишечные расстройства, головокружение, повышение активности печеночных ферментов.

Структура и метаболизм ацеклофенака подобные диклофенака, который является известным фактором риска развития тромботических нарушений (инфаркт миокарда, инсульт, особенно при приеме высоких доз и длительном применении). Сообщалось о повышенном риске развития острого коронарного синдрома и инфаркта миокарда, ассоциированных с применением ацеклофенака.

Со стороны пищеварительной системы: пептические язвы, перфорации или желудочно-кишечные кровотечения иногда с летальным исходом (особенно у пациентов пожилого возраста), тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боли в животе, молотый, рвота кровꞌю, язвенный стоматит, обострение язвенного колита или болезни Крона, гастрит, панкреатит, стоматит.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, желтуха, повышение активности печеночных ферментов, увеличение концентрации креатинина в крови.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции (включая шок), гиперчувствительность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, тахикардия, гиперемия, приливы.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: нефротический синдром, почечная недостаточность, ночной энурез.

Со стороны нервной системы: нарушение зрения, головная боль, сонливость, тремор, дисгевзия, парестезии, ригидность затылочных мꞌязив, лихорадка, дизестезия, буйство, галлюцинации, шум в ушах, истощение, сонливость, головокружение асептический менингит (особенно при системной красной волчанке или смешанном заболевании соединительной ткани).

Со стороны крови и лимфатической системы: угнетение функции костного мозга, анемия, гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия и гемолитическая анемия.

Нарушение метаболизма: гиперкалиемия.

Психические нарушения: головокружение, депрессия, аномальные сновидения, бессонница.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, стридор.

Со стороны кожи: зуд, сыпь, дерматит, кропивꞌянка, отек лица, пурпура, буллезный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла, фотосенсибилизация, выпадение волос, ангионевротический отек, острые реакции со стороны кожи и слизистых оболочек.

Общие нарушения и местные реакции: отеки, повышенная утомляемость, судороги икроножных мꞌязив.

Результаты лабораторных исследований: повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности щелочной фосфатазы в крови, увеличение массы тела.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.

По рецепту.

Корея Юнайтед Фарм., Инк.

25-23, Ночангондан-Гиль, Чондон-Мен, Седжон-си, Республика Корея.