Метронидазол раствор для инфузий по 5 мг/мл, 100 мл

действующее вещество: metronidazole;

1 мл раствора содержит метронидазола − 5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидрофосфат додекагидрат, кислота лимонная моногидрат, вода для инъекций.

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Антибактериальные средства для системного применения. Производные имидазола. Метронидазол. Код АТХ J01X D01.

• грампозитивные анаэробы (S: ≤ 4 мг/мл, R > 4 мг/мл);
• грамнегативные анаэробы (S: ≤ 4 мг/мл, R > 4 мг/мл).

После внутривенного введения метронидазол широко метаболизируется в тканях организма. Связывание с белками плазмы крови составляет менее 20%, видимый объем распределения составляет 36 литров. Выявляется в большинстве тканей и жидкостей организма, включая желчь, кости, церебральный абсцесс, спинномозговую жидкость, печень, слюну, семенную жидкость и выделения из влагалища, где достигаются концентрации, близкие к концентрации в плазме крови. Также проникает через плаценту и в грудное молоко в концентрациях, эквивалентных концентрациям в плазме крови.

Метронидазол метаболизируется в печени путем окисления боковых цепей и образования глюкуронида. Его метаболиты включают продукт кислотного окисления, гидроксильное производное и глюкуронид. Основной метаболит в плазме крови – 2- гидроксиметилметронидазол, а основной метаболит в моче – кислотный.

Примерно 80% метронидазола выводится почками, из них до 10% – в неизмененном виде. Небольшое количество метронидазола выводится через печень. Период полувыведения составляет 8 (6−10) часов.

Почечная недостаточность задерживает выделение лишь незначительно.

При тяжелых заболеваниях печени следует ожидать снижение клиренса и удлинение периода полувыведения из плазмы крови (до 30 часов).

Лечение и профилактика инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к метронидазолу (в основном анаэробными бактериями):

• инфекции центральной нервной системы (включая абсцесс мозга, менингит);
• инфекции легких и плевры (включая некротизирующую пневмонию, аспирационную пневмонию, абсцесс легких);
• эндокардит;
• инфекции пищеварительного тракта и брюшной полости (включая перитонит, абсцесс печени, инфекции после операций на толстой или прямой кишке, гнойные поражения абдоминальной или тазовой полости);
• гинекологические инфекции (включая эндометрит после гистерэктомии или кесарева сечения, родовую горячку, септический аборт);
• инфекции ЛОР-органов и полости рта (включая ангину Симановского – Плаута – Винсента);
• инфекции костей и суставов (включая остеомиелит);
• газовая гангрена;
• септицемия с тромбофлебитом.

Профилактическое применение всегда показано перед операциями с высоким риском анаэробных инфекций (перед гинекологическими и интраабдоминальными операциями).

При смешанных аэробных и анаэробных инфекциях следует применять дополнительно соответствующие антибиотики для лечения аэробных инфекций.

При применении метронидазола следует учитывать национальные и международные рекомендации по надлежащему применению антимикробных препаратов.

Повышенная чувствительность к метронидазолу, другим нитроимидазольным производным или другим компонентам лекарственного средства, органические поражения центральной нервной системы, заболевания системы крови, печеночная недостаточность (если необходимо назначить высокие дозы препарата).

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможны такие взаимодействия:

• с амиодароном – сообщали об удлинении интервала QT и torsades de pointes; при одновременном применении препаратов рекомендуется мониторинг интервала QT на электрокардиограмме, а в случае появления симптомов, которые могут указывать на torsades de pointes, таких как головокружение, учащенное сердцебиение или потеря сознания, –обратиться к врачу;
• с барбитуратами – усиление печеночного метаболизма метронидазола и снижения периода его полувыведения из плазмы крови до 3 часов; 
• с бусульфаном, карбамазепином, литием, фторурацилом – повышение концентрации последних в плазме крови при одновременном применении метронидазола с солями лития следует соблюдать осторожность, поскольку во время терапии метронидазолом наблюдались повышенные сывороточные концентрации лития. Следует избегать применения комбинации метронидазола с бусульфаном через потенциальный риск тяжелой токсичности и летального исхода;
• с дисульфирамом – состояние спутанности сознания или даже психотические реакции, следует избегать применения этой комбинации препаратов; метронидазол не следует назначать пациентам, которые в течение двух последних недель принимали дисульфирам;
• с такролимусом – одновременное применение метронидазола может приводить к росту концентрации такролимуса в крови. Вероятный механизм подавления печеночного метаболизма такролимуса проходит с помощью СYР ЗА4. Следует часто контролировать уровни такролимуса в крови и функцию почек и соответственно корректировать дозировку, особенно после начала отмены терапии метронидазолом пациентам, стабилизированным на режиме приема такролимуса; 
• с циклоспорином – при одновременном лечении с метронидазолом существует риск роста сывороточных концентраций циклоспорина. Необходим регулярный мониторинг уровня циклоспорина и креатинина;
• с контрацептивами – некоторые антибиотики в отдельных случаях могут снижать эффективность пероральных контрацептивов, воздействуя на бактериальный гидролиз стероидных конъюгатов в кишечнике и таким образом снижая повторное всасывание неконъюгированных стероидов, в результате чего плазменные уровни активных стероидов снижаются. Это необычное взаимодействие может отмечаться у женщин с высоким уровнем выделения стероидных конъюгатов с желчью. Известные случаи неэффективности пероральных контрацептивов были связаны с применением различных антибиотиков, включая ампициллин, амоксициллин, тетрациклин, а также метронидазол;
• с микофенолята мофетилом – снижение пероральной биодоступности; при одновременном применении лекарственных средств рекомендуется тщательный клинический и лабораторный мониторинг для выявления уменьшения иммуносупрессивного эффекта микофеноловой кислоты; 
• с производными кумарина – усиление антикоагулянтного эффекта производных кумарина и повышение риска кровотечения вследствие снижения деградации в печени. По возможности необходимо избегать их совместного применения. Рекомендуется коррекция дозы пероральных антикоагулянтов во время приема метронидазола и в течение 8 дней после его отмены. Не было зарегистрировано взаимодействия с антикоагулянтами гепаринового типа. Однако антикоагулянтную активность следует постоянно контролировать; 
• с фенитоином – подавление печеночного метаболизма фенитоина и снижение его концентрации в плазме крови, а также снижение эффективности метронидазола; 
• с примидоном – ускоряет метаболизм метронидазола, приводит к снижению концентрации в плазме крови; 
• с циметидином – увеличение концентрации в плазме крови метронидазола из-за уменьшения его выведения; 
• влияние на параклинические тесты: метронидазол может иммобилизировать трепонемы, что приводит к ложноположительному тесту Нельсона. 

Метронидазол ингибирует алкогольдегидрогеназу и другие ферменты, окисляющие этанол.

Во время терапии метронидазолом следует избегать употребления алкогольных напитков и по крайней мере 48 часов после окончания лечения, из-за возможности развития побочных реакций, таких как головокружение и тошнота (дисульфирамоподобный эффект).

Пациентов следует предупреждать о возможности появления сонливости, головокружения, спутанности сознания, галлюцинаций, судорог или временных расстройств зрения, что может ухудшать способность управлять автотранспортом и механизмами. Это влияние в основном проявляется в начале лечения.

Безопасность применения метронидазола в период беременности изучена недостаточно. В частности, сообщения о его применении противоречивы. Некоторые исследования выявили повышение частоты пороков развития. В исследованиях на животных не выявлено тератогенных эффектов метронидазола.

В течение I триместра метронидазол применять только для лечения тяжелых инфекций, угрожающих жизни, при отсутствии более безопасной альтернативы.

В II и III триместрах метронидазол можно применять для лечения других инфекций (например, трихомониаз), если ожидаемая польза для матери явно превосходит возможный риск для плода, однако в этих ситуациях не следует использовать короткие режимы с высокой дозировкой.

Поскольку метронидазол проникает в грудное молоко, во время лечения следует прекратить кормление грудью. Кормление возобновлять не ранее чем через 2−3 дня после окончания терапии, поскольку метронидазол имеет удлиненный период полувыведения.

Лекарственное средство применять детям с 2 лет.

Симптомы: развитие побочных реакций, описанных ниже.

Лечение: при необходимости метронидазол можно эффективно выводить путем гемодиализа. Специфического лечения или антидота нет. В случае подозрения на передозировку следует назначать симптоматическое и поддерживающее лечение.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 100 мл во флаконе.

По рецепту.

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.