Метоклопрамид таблетки по 10 мг, 50 шт.

действующее вещество: metoclopramide;

1 таблетка содержит метоклопрамида гидрохлорида гидрата в пересчете на метоклопрамида гидрохлорид 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, полиэтиленгликоль 4000, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрические с чертой и фаской.

Стимуляторы перистальтики (пропульсанты). Код АТХ А03F A01.

Метоклопрамид является центральным допаминовым антагонистом, который также проявляет периферическую холинергическую активность.

Есть два основных эффекты метоклопрамида: противорвотный и эффект ускорения опорожнения желудка и прохождения сквозь тонкую кишку.

Противорвотный эффект вызван действием на центральную точку стволовой части мозга (хеморецепторы - активирующее зона рвотного центра), вероятно из-за торможения допаминергических нейронов.

Усиление перистальтики также частично контролируется высшими центрами, но также частично может быть задействован механизм периферического действия вместе с активацией постганглионарных холинергических рецепторов и, возможно, угнетением допаминергических рецепторов желудка и тонкой кишки. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему регулирует и координирует двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта: повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюкса, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря.

Побочные эффекты распространяются главным образом на экстрапирамидные симптомы, в основе которых лежит механизм допамин-рецептор-блокирующего действия на центральную нервную систему.

Длительное лечение метоклопрамидом может привести к росту концентрации пролактина в сыворотке крови вследствие отсутствия допаминергического торможения секреции пролактина. У женщин описаны случаи галактореи и нарушения менструального цикла, у мужчин - гинекомастия. Однако эти симптомы исчезали после прекращения лечения.

После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается. Биологическая доступность перорального метоклопрамида в среднем составляет 60-80%. С белками плазмы крови связывается лишь незначительная часть принятой дозы метоклопрамида. Объем распределения колеблется от 2,2 до 3,4 л / кг. Cmax в плазме крови достигается через 30-120 минут, в среднем - за 1 час. Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 20-40 минут после приема внутрь. Антиэметическая действие сохраняется в течение 12 часов. Метаболизируется в печени. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Т ½ составляет от 2,6 до 4,6 часа. Часть дозы (около 20%) выводится в начальной форме, а остальные (около 80%) после метаболических превращений печенью выводится почками в соединениях с глюкуроновой или серной кислотой.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ClCR снижается до 70%, а Т ½ из плазмы крови повышается (около 10 часов при ClCR 10-50 мл / мин и 15
часов при ClCR <10 мл / мин).

У пациентов с циррозом печени наблюдалось накопление метоклопрамида, что сопровождалось снижением клиренса плазмы крови на 50%.

• Взрослым метоклопрамид показан для предотвращения тошноты и рвоты, вызванным лучевой, отсроченной тошноты и рвоты, вызванным химиотерапией, а также для симптоматического лечения тошноты и рвоты, в т.ч. связанных с острой мигренью (в комбинации с пероральными анальгетиками для улучшения их всасывания).
• Детям метоклопрамид следует применять только как препарат второй линии для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванным химиотерапией.

Повышенная чувствительность к метоклопрамиду или к любому другому составляющему лекарственного средства, желудочно-кишечное кровотечение; механическая кишечная непроходимость; желудочно-кишечное перфорации; подтверждена / заподозрена феохромоцитома - из-за риска тяжелых приступов артериальной гипертензии; поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками / метоклопрамидом, в анамнезе эпилепсия (повышение частоты и интенсивности приступов); болезнь Паркинсона; одновременное применение с леводопой / допаминергическими агонистами; установлена ​​метгемоглобинемия при применении метоклопрамида или дефиците NADH-цитохром-b5-редуктазы в анамнезе пролактинзалежни опухоли; повышенная судорожная готовность (экстрапирамидные двигательные расстройства). Применение детям в возрасте до 1 года - в связи с повышенным риском возникновения экстрапирамидных расстройств.

Противопоказана комбинация. Леводопа / допаминергические агонисты и метоклопрамид являются взаимными антагонистами.

Комбинация, которой следует избегать. Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.

Комбинации, относительно которых есть предупреждения.

Прокинетическое действие метоклопрамида может повлиять на абсорбцию некоторых лекарственных средств.

С антихолинергическими средствами и производными морфина - возможен взаимный антагонизм с метоклопрамидом относительно влияния на моторную активность пищеварительного тракта.

С ингибиторами центральной нервной системы (производными морфина, нейролептиками, седативными H1-гистаминоблокаторов, седативными антидепрессантами, барбитуратами, клонидином и родственными препаратами) - потенцирование седативного действия метоклопрамида.

С нейролептиками - кумулятивный эффект и появление экстрапирамидных расстройств.

С серотонинергическими препаратами [например, с ингибиторами обратного захвата серотонина (сертралин, флуоксетин)] - повышение риска серотонинового синдрома.

С дигоксином - уменьшение биодоступности дигоксина. Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме крови.

С циклоспорином - увеличение биодоступности последнего (Cmax - на 46%, экспозиция - на 22%). Необходим тщательный мониторинг плазменной концентрации циклоспорина. Клиническое значение неопределенное.

С мивакурием и суксаметонием - возможно увеличение продолжительности нервно-мышечной блокады путем ингибирования холинэстеразы плазмы.

С мощными ингибиторами CYP2D6 (такими как флуоксетин и пароксетин) - рост экспозиции метоклопрамида. Хотя клиническое значение неопределенное, пациентов необходимо наблюдать на случай возникновения побочных реакций.

С сукцинилхолином - удлинение эффекта последнего.

Метоклопрамид может влиять на процесс всасывания других веществ. Так, например, он может замедлять всасывание циметидина, ускорять всасывание парацетамола, различных антибиотиков (в частности, тетрациклина, пивампициллина), лития. Одновременный прием таблеток метоклопрамида и лития может вызвать рост плазменных уровней лития.

Препарат не следует применять для лечения хронических заболеваний, таких как гастропарез, диспепсия и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или как дополнительное средство при проведении хирургических или радиологических процедур.

Могут наблюдаться экстрапирамидные расстройства, особенно у детей и / или при применении высоких доз. Эти реакции возникают обычно в начале лечения и могут появляться после однократного применения. Метоклопрамид следует немедленно отменить в случае появления экстрапирамидных симптомов. Эти симптомы, как правило, полностью обратимы после прекращения лечения, но может потребоваться симптоматическое лечение (бензодиазепины детям и / или антихолинергические противопаркинсонические препараты взрослым).

Необходимо соблюдать временного интервала по крайней мере 6:00 между каждым применением метоклопрамида, даже в случае рвоты и отторжения дозы, во избежание передозировки.

Длительное лечение метоклопрамидом может привести к поздней дискинезии, потенциально необратимый характер, особенно в пожилом возрасте. Лечение не должен превышать 3 месяцев из-за риска поздней дискинезии. Лечение должно быть прекращено, если появляются клинические признаки поздней дискинезии.

Сообщалось о злокачественный нейролептический синдром при применении метоклопрамида в сочетании с нейролептиками, а также в виде монотерапии. Метоклопрамид следует немедленно отменить в случае появления симптомов злокачественного нейролептического синдрома и начать соответствующее лечение.

Особое внимание следует уделять пациентам с сопутствующими неврологическими осложнениями и пациентам, которых лечат другими препаратами, действующими на центральную нервную систему.

Симптомы болезни Паркинсона могут усиливаться метоклопрамидом.

Сообщалось о метгемоглобинемии, которая может быть связана с дефицитом NADH-цитохрома-b5- редуктазы. В таких случаях необходимо немедленно и окончательно отменить метоклопрамид и применить соответствующие меры (такие как лечение метиленовым синим).

Для пациентов с нарушением функции почек или тяжелыми нарушениями функции печени рекомендуется уменьшение дозы.

С осторожностью следует применять метоклопрамид, особенно при внутривенном введении пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушением сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), пациентам с нарушением баланса электролитов, брадикардией, а также пациентам, принимающим препараты, которые удлиняют интервал QT.

Лекарственное средство содержит лактозу. Если у пациента установлена ​​непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Метоклопрамид может вызвать сонливость, головокружение, дискинезия и дистонии, что может повлиять на зрение и способность управлять автомобилем и механизмами.

Большое количество данных о беременных женщин (более 1000 задокументированных результатов) указывает на отсутствие одной токсичности, что приводит к мальформаций, или фетотоксичности. Метоклопрамид может использоваться во время беременности, если клинически необходимым. Учитывая фармакологические свойства (как в других нейролептиков) в случае введения метоклопрамида на конечных сроках беременности экстрапирамидные симптомы у новорожденного не может быть исключен. Применение метоклопрамида следует избегать на конечных сроках беременности. При применении метоклопрамида нужно наблюдать за новорожденным.

Метоклопрамид в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется применять метоклопрамид во время кормления грудью. Необходимо рассмотреть возможность отмены метоклопрамида у женщин, кормящих грудью.

Принимать внутрь перед едой, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

С целью сведения к минимуму рисков побочных реакций со стороны нервной системы и других побочных реакций метоклопрамид назначают только для кратковременного лечения (до 5 суток).

Взрослые: обычная терапевтическая доза метоклопрамида составляет 10 мг до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 30 мг или 0,5 мг / кг массы тела.

Дети: рекомендуемая доза метоклопрамида для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванным химиотерапией, составляет 0,1-0,15 мг / кг массы тела до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 0,5 мг / кг массы тела.

Лекарственное средство можно применять детям при возможности получения соответствующего дозирования при разделении таблетки.

Для больных пожилого возраста следует рассмотреть возможность снижения дозы из-за снижения функции почек и печени, обусловленное возрастом.

Для больных с терминальной стадией почечной недостаточности (ClCR ≤ 15 мл / мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 75%. Для больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (ClCR 15-60 мл / мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 50%.

Больным с тяжелой печеночной недостаточностью из-за увеличения Т ½ необходимо применять половинную дозу.

Максимальная длительность применения метоклопрамида составляет 5 суток.

Метоклопрамид противопоказан детям в возрасте до 1 года в связи с повышенным риском возникновения экстрапирамидных расстройств. Детям с массой тела <30 кг метоклопрамид применять в лекарственных формах с возможностью обеспечения соответствующего дозирования.

Симптомы: сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство и его усиление, судороги, экстрапирамидные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и повышением / понижением артериального давления, галлюцинации, остановка дыхания и сердечной деятельности, дистонические реакции.

Лечение. В случае развития экстрапирамидных симптомов, связанных или не связанных с передозировкой, проводится только симптоматическое лечение (бензодиазепины для детей и / или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства для взрослых).

Согласно клинического состояния необходимо проводить симптоматическое лечение и постоянное наблюдение за функциями сердечно-сосудистой и дыхательной системы.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия, которая может быть связана с дефицитом NADH-цитохром-b5-редуктазы, особенно у младенцев, сульфгемоглобинемия, которая связана, главным образом, с сопутствующим применением высоких доз препаратов, высвобождают серу .

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия вплоть до остановки сердца, особенно при внутривенном применении, блокада, блокада синусового узла, особенно при внутривенном применении, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа «пируэт», артериальная гипотензия, шок, острая артериальная гипертензия в пациентов с феохромоцитомой, временное повышение артериального давления.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: после более длительной терапии препаратом, в связи со стимулированием секреции пролактина, могут возникать аменорея, гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея или нарушение менструального цикла при развитии этих явлений применение метоклопрамида следует прекратить.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость во рту, запор, диарея.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) преимущественно при внутривенном введении.

Со стороны нервной системы: дискинетический синдром, главным образом у детей (непроизвольные спазматические движения, в частности в области головы, шеи и плеч, тонический блефароспазм, спазм лицевых и жевательных мышц, отклонения языка, спазм глоточной мышц и мышц языка , неправильное содержание головы и шеи, перенапряжение позвоночника, спазматическое сгибание рук, спазматическое разгибание ног), головная боль, головокружение, сонливость, экстрапирамидные расстройства (которые могут возникнуть даже после применения одной дозы, преимущественно у детей и подростков, и / или при превышении рекомендуемой дозы), паркинсонизм (тремор, ригидность мышц, акинезия), акатизия, дистония (включая нарушения зрения и окулогирный криз), дискинезия, пониженный уровень сознания, поздняя дискинезия (которая может быть постоянной во время или после длительного лечения, особенно у пациентов летнего возраста), злокачественный нейролептический синдром [характерные симптомы: жар, ригидность мышц, потеря сознания, колебания артериального давления, судороги (преимущественно в пациентов с эпилепсией)].

Со стороны кожи: сыпь, крапивница, гиперемия и зуд кожи, ангионевротический отек.

Психические расстройства: депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, тревожность, беспокойство.

Лабораторные исследования: повышение уровня ферментов печени.

Общие расстройства: астения, повышенная утомляемость.

Следует особо внимательно следить за развитием побочных реакций у подростков и больных с тяжелым нарушением функции почек (почечная недостаточность), в результате которой ослабляется вывода метоклопрамида. В случае их возникновения применения лекарственного средства сразу же прекращают.

Существует риск острых (кратковременных) неврологических расстройств, выше у детей, а поздней дискинезии - у пациентов пожилого возраста. Риск развития побочных реакций со стороны нервной системы возрастает при применении лекарственного средства в высоких дозах и в течение длительного периода.

При применении высоких доз перечисленные ниже реакции возникают чаще (порой одновременно):

• экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром Паркинсона, акатизия, даже после приема однократной дозы лекарственного средства, особенно у детей;
• сонливость, пониженный уровень сознания, спутанность сознания, галлюцинации.

4 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в коробке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания« Здоровье ».

Украина, 61013, Харьковская обл., Город Харьков, улица Шевченка, дом 22.