Лумиган капли для глаз 0,1 мг/мл, 3 мл

действующее вещество: биматопрост;

1 мл раствора содержит 0,1 мг биматопроста;

другие составляющие: бензалкония хлорид; гидрофосфат натрия, гептагидрат; лимонная кислота, моногидрат; натрия хлорид; кислота хлористоводородная разбавлена или натрия гидроксид; вода очищена.

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный практически бесцветный раствор.

Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Аналоги простагландинов.

Код АТХ. S01E E03.

Механизм действия, благодаря которому биматопрост снижает внутриглазное давление у человека, заключается в повышении оттока внутриглазной жидкости через трабекулярную сетку и усилении оттока от увеосклеральных отделов глаза. Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 4 ч после первого применения. Максимальный эффект достигается в течение примерно 8 – 12 часов. Продолжительность эффекта составляет не менее 24 часов.

Биматопрост является сильнодействующим средством, снижающим внутриглазное давление, относится к группе синтетического простамида, а по химической структуре – к простагландину F2α (PGF2α), не влияет ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Биматопрост избирательно имитирует действие недавно изобретенных биологически синтезированных веществ под названием простамиды. Однако рецептор простамида еще не был определен по структуре.

В течение 12-месячного исследования применения препарата Лумиган в дозе 0,1 мг/мл взрослым в виде глазных капель средние дневные значения внутриглазного давления, которые измерялись во время каждого посещения врача в течение всего 12-месячного периода исследования, отличались не более чем на 1, 1 мм рт.ст. в течение всего дня и никогда не превышали 17,7 мм рт.

Лумиган®, 0,1 мг/мл, в виде глазных капель, содержит бензалкония хлорид в концентрации 0,02%.

В ходе исследований in vitro биматопрост хорошо проникал в радужную оболочку глаза и склеру человека. При инстилляции в глаза у взрослых системное действие биматопроста очень низкое. Системная кумуляция не отмечена. При инстилляции раствора биматопроста по 1 капле в оба глаза один раз в сутки в течение 2 недель максимальная концентрация (Сmах) биматопроста в плазме крови достигалась в течение 10 минут после применения и снижалась до самого низкого уровня определения (0,025 нг/мл) в течение 1,5 часа после применение. Средние значения Cmax и площади под кривой концентрация-время (AUC0-24 ч) биматопроста были сравнимы на 7-й и 14-й день применения и составляли 0,08 нг/мл и 0,09 нг*ч/мл соответственно, указывая на то, что равновесная концентрация биматопроста достигалась в течение первой недели местного применения.

Биматопрост умеренно распределяется в тканях и объем системного распределения при достижении равновесной концентрации препарата составлял 0,67 л/кг. Биматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связь биматопроста с белками плазмы крови составляет примерно 88%.

Биматопрост является основным циркулирующим веществом в крови после того, как он попадает в системное кровообращение после инстилляции. Затем биматопрост подвергается окислению, N-диэтилированию и глюкуронированию с образованием различных метаболитов.

Биматопрост выводится преимущественно почками. Около 67% препарата, введенного внутривенно здоровым добровольцам, выводилось с мочой, а 25% – через пищеварительный тракт. Период полувыведения биматопроста (Т1/2), определенный после его введения, составлял примерно 45 минут, а общий клиренс – 1,5 л/ч/кг.

Показатели у пожилых пациентов

При инстилляции раствора биматопроста 0,3 мг/мл в виде глазных капель два раза в сутки среднее значение площади под кривой концентрация-время (AUC0-24 ч) у пожилых пациентов (возраст от 65 лет) составляет 0,0634 нг*ч/мл биматопроста и значительно больше, чем у молодых здоровых взрослых лиц - 0,0218 нг * ч / мл. Однако эти данные не являются клинически весомыми из-за того, что системное влияние как на пожилых, так и на молодых людей оставалось очень малым после инстилляции в глаза. Кумуляции биматопроста в крови не наблюдалось со временем, а профиль безопасности лекарственного препарата был почти одинаков для пожилых и молодых пациентов.

Снижение повышенного внутриглазного давления (ВОТ) у взрослых больных с хронической открытоугловой глаукомой и внутриглазной гипертензией (как монотерапия или дополнительная терапия к бета-адреноблокаторам).

Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата, в том числе бензалконию хлорида.

Исследования взаимодействия не проводились.

Не ожидается никакого взаимодействия у людей из-за того, что системные концентрации биматопроста чрезвычайно низкие (менее 0,2 мг/мл) в организме после применения раствора биматопроста в дозе 0,3 мг/мл в виде глазных капель.

Доклинические исследования показали, что биматопрост биотрансформируется в организме с помощью какого-либо из многочисленных ферментов и путей метаболизма и не влияет на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов.

В ходе клинических исследований раствор биматопроста в виде глазных капель применялся одновременно с несколькими разными офтальмологическими бета-адреноблокаторами (тимолол 0,5%) без признаков взаимодействия.

Одновременное применение препарата Лумиган и препаратов для лечения глаукомы, кроме топических бета-адреноблокаторов, не изучалось во время дополнительной терапии глаукомы.

До начала лечения пациентов необходимо проинформировать о возможном увеличении ресниц, усилении пигментации кожи век и пигментации радужной оболочки глаз, поскольку эти эффекты были установлены в ходе исследований препарата Лумиган. Некоторые изменения могут оказаться постоянными и могут сопровождаться различиями между глазами, если инстилляцию препарата проводили только в один глаз. Усиление пигментации радужки может быть постоянным. Изменение пигментации вызвано скорее увеличением содержания меланина в меланоцитах, чем увеличением количества меланоцитов. Длительные побочные реакции в виде усиленной пигментации радужки глаза неизвестны. Изменение цвета радужки глаза после глазной инстилляции биматопроста может быть незаметным в течение нескольких месяцев или лет. Обычно коричневая пигментация вокруг зрачка распространяется концентрически к внешней части радужки глаза и радужная оболочка глаза полностью или частично становится более коричневой. Применение препарата не влияет на появление невуса или лентиго радужной оболочки. В результате лечения биматопростом в дозе 0,1 мг/мл в виде глазных капель в течение 12 месяцев был отмечен только один случай гиперпигментации радужки (частота 0,5%). Сообщалось, что изменения пигментации в периорбитальных тканях носят обратимый характер и исчезают при прекращении применения.

Не исследовалось применение препарата Лумиган пациентам с нарушением дыхательной функции. Доступна только ограниченная информация о пациентах с астмой в анамнезе или хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОБЛ). Были получены сообщения об обострении астмы, одышки и ХОБЛ, а также сообщения об астме в пострегистрационный период. Частота возникновения этих симптомов не установлена. Пациентам с ХОБЛ, астмой или нарушенной функцией дыхания вследствие других заболеваний следует с осторожностью применять препарат.

Не исследовалось применение Лумигана пациентам с блокадой сердца или пациентам с неконтролируемой застойной сердечной недостаточностью. Лумиган следует применять с осторожностью пациентам, склонным к низкой частоте сердечных сокращений или низкому артериальному давлению.

Не исследовалось применение Лумигана пациентам с воспалительными заболеваниями глаз, неоваскулярной, воспалительной, закрытоугольной, врожденной глаукомой или узкоугловой глаукомой.

Лумиган следует применять с осторожностью пациентам с риском возникновения отека макулы (при афакии, псевдофакии с повреждением задней капсулы хрусталика).

Лумиган следует применять с осторожностью пациентам с вирусными глазными инфекциями в анамнезе (например простым герпесом) или увеитом/воспалением радужки глаза.

Возможен рост волос на тех участках кожи, на которых препарат постоянно вступает в контакт с кожей. Необходимо применять Лумиган в соответствии с инструкцией по медицинскому применению и не допускать попадания препарата на кожу.

Были сообщения о бактериальном кератите, связанном с использованием для топических офтальмологических продуктов контейнеров с несколькими дозами. Эти контейнеры были случайно загрязнены пациентами, которые в большинстве случаев испытывали сопутствующую болезнь глаз. Пациенты с разрывом глазной эпителиальной поверхности подвергаются большему риску развития бактериального кератита.

Наконечник флакона-капельницы не должен контактировать с глазом, окружающими поверхностями, пальцами и другими поверхностями во избежание микробного загрязнения раствора.

Лумиган, 0,1 мг/мл, содержит консервант бензалкония хлорид (0,02%), который может абсорбироваться мягкими контактными линзами. Раздражение слизистой глаз и изменение цвета мягких контактных линз могут также возникать вследствие присутствия бензалкония хлорида. Контактные линзы необходимо снять до введения препарата, их можно надеть через 15 минут после инстилляции.

Сообщалось, что хлорид бензалкония вызывает точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Из-за того, что Лумиган®, 0,1 мг/мл, содержит хлорид бензалкония, его следует с осторожностью применять пациентам с синдромом «сухого глаза», с повреждением роговицы и пациентам, которые применяют несколько лекарственных препаратов, содержащих бензалкония хлорид, в форме глазных капель. Кроме того, необходимо наблюдение за состоянием пациентов при длительном лечении препаратом.

Применение более 1 дозы биматопроста в сутки приводит к уменьшению эффекта снижения повышенного внутриглазного давления у больных глаукомой и у пациентов с повышенным внутриглазным давлением. Пациенты, применяющие Лумиган с другими аналогами простагландина, должны быть под наблюдением врача и проверять внутриглазное давление.

Луміган® має незначний вплив на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Як і у разі застосування інших очних крапель, якщо після інстиляції виникає тимчасова нечіткість зору, пацієнту необхідно зачекати доти, доки зір відновиться, перш ніж керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Нет адекватных данных по применению биматопроста беременным женщинам.

Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность, которая имела токсический эффект для самки при применении препарата в больших дозах.

Лумиган следует применять в период беременности только в случае необходимости, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, проникает ли биматопрост в грудное молоко. Решение о продолжении/прекращении кормления грудью или продолжении/прекращении лечения препаратом Лумиган® следует принимать, учитывая преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользы от лечения для женщины.

Застосовують дорослим: по 1 краплі закапують в уражене око (очі) 1 раз на добу, ввечері.

Доза не повинна перевищувати 1 введення 1 раз на добу, так як більш часте застосування препарату може зменшити ефект зниження підвищеного внутрішньоочного тиску.

Застосування препарату Луміган® пацієнтам з порушенням функції нирок або печінки від помірного до тяжкого ступеня не досліджувалось. Тому при лікуванні пацієнтів цієї групи необхідно дотримуватись обережності. У пацієнтів із порушенням функції печінки помірного ступеня в анамнезі або позанормовими показниками аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (АСТ) та/або білірубіном у нормі застосування розчину біматопросту у вигляді очних крапель не призводило до розвитку побічної дії з боку печінки протягом 24 місяців.

Якщо застосовують більше ніж один місцевий офтальмологічний препарат, необхідно робити 5-хвилинну перерву між кожною інстиляцією.

Эффективность и безопасность применения Лумигана детям не изучались, поэтому препарат не рекомендуется применять детям (до 18 лет).

О случаях передозировки препарата Лумиган не сообщалось. При местном применении в виде глазных капель передозировка маловероятна.

При передозировке необходима поддерживающая и симптоматическая терапия.

В ходе клинического исследования побочные реакции возникли примерно у 38% пациентов, проходивших курс лечения с применением капель глазных Лумиган, 0,1 мг/мл. Чащей побочной реакцией (у 29% пациентов) была гиперемия конъюнктивы (в основном в легкой форме и не воспалительного характера). Приблизительно 4% пациентов прекратили применение препарата вследствие побочного эффекта, возникшего в ходе исследования.

Во время клинических исследований капель глазных Лумиган, 0,1 мг/мл, выявлены нижеупомянутые побочные реакции. Большинство из них были со стороны органов зрения, имели легкую форму и ни одна не была тяжелой.

Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (невозможно оценить из доступных данных). Побочные реакции представлены в таблице в соответствии с классификацией систем органов в порядке уменьшения их клинической значимости.




В ходе клинических исследований была обнаружена возможность роста волос на тех участках кожи, где препарат постоянно вступает в контакт с кожей.

2 года.

Срок хранения препарата после первого раскрытия флакона-капельницы составляет 28 суток.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Не требует специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 3 мл препарата в непрозрачном флаконе-капельнице из белого полиэтилена низкой плотности с крышкой из навинчивающегося полистирола.

1 флакон-капельница в картонной пачке.

По рецепту.

Аллерган Фармасьютикалз Ирландия.

Каслбар Роуд, Вестпорт, Ко. Майо, F28 AW83, Ирландия.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.