Лазолван Макс капсулы по 75 мг, 10 шт.

действующее вещество: амброксола гидрохлорид

1 капсула содержит амброксола гидрохлорида 75 мг; 

вспомогательные вещества: кросповидон, воск карнаубский, спирт стеариловый, магния стеарат; 

оболочка капсулы: желатин, вода очищенная, титана диоксид (E 171), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172) чернила для маркировки капсул: шеллак, спирт n-бутиловый, пропиленгликоль (Е 1520), титана диоксид (E 171).

Капсулы с пролонгированным действием.

Основные физико-химические свойства: продолговатые твердые желатиновые капсулы, состоящие из оранжевого непрозрачного корпуса с нанесенным логотипом компании Берингер Ингельхайм и красной непрозрачной крышечкой с надписью «МUC01» белого цвета.

Содержимое капсулы: круглые желтовато-белого цвета пеллеты из гладкой блестящей поверхностью, смешанные с небольшим количеством порошка.

Доклинически доказано, что действующее вещество капсул Лазолван Макс повышает долю серозного бронхиального секрета. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоциты II типа в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность, в результате чего снижается вязкость мокроты и улучшается его выведение (мукоцилиарный клиренс). Улучшение мукоцилиарного было доказано во время клинико-фармакологических исследований.

Активация секреции, снижение вязкости секрета и улучшение мукоцилиарного способствуют выведению слизи и облегчают отхаркивание мокроты.

У пациентов с ХОБЛ, получавших амброксола гидрохлорид, капсулы пролонгированного действия, по 75 мг в течение 6 месяцев, наблюдалось значительное снижение количества обострений по сравнению с плацебо, в конце 2 месяца лечения. У пациентов, которые лечились амброксола гидрохлорид, болезнь продолжалась значительно меньше дней, и им понадобилось меньше дней антибиотикотерапии. По сравнению с плацебо, лечение амброксолом гидрохлорид, капсулы пролонгированного действия, показало статистически значительное улучшение состояния пациента по проблемам выделения мокроты, кашля, одышки и аускультативных данных.

На модели кроличьего глаза наблюдали местный анестезирующий эффект амброксола гидрохлорида, что может объясняться свойствами блокировки натриевых каналов. Исследования in vitro показали, что амброксола гидрохлорид блокирует потенциалзависимые нейронные натриевые каналы; связывания было обратимым и зависимым от концентрации.

Амброксола гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное in vitro. Таким образом, амброксола гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокинов с мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.

В результате клинических испытаний с привлечением пациентов с фарингитом доказано значительное уменьшение боли и покраснение в горле при применении амброксола гидрохлорида.

Благодаря фармакологическим свойствам амброксола быстро облегчалась боль при лечении заболеваний верхних дыхательных путей, наблюдалось в ходе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксола.

Применение амброксола гидрохлорида повышает концентрацию антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолегочном секрете и в мокроте. Клиническая начимость этого еще не установлена.

Противовирусные свойства in vitro и в экспериментальных моделях на животных

В исследованиях in vitro на клетках эпителия трахеи человека наблюдалось уменьшение репликации риновируса (RV 14). В модели дыхательных путей мышей после предыдущего применения амброксола наблюдалось уменьшение репликации вируса гриппа А.

На сегодняшний день клиническая значимость этого эффекта не подтверждена.

Абсорбция. Абсорбция амброксола гидрохлорида с пероральных форм немедленного высвобождения быстрая и полная, с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом диапазоне. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 1-2,5 часа при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем через 6,5 часа при применении форм медленного высвобождения.

Биодоступность после приема таблетки 30 мг составляет 79%.

Распределение. При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и выраженное, с высокой концентрацией активного вещества в легких. Ожидаемый объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне доз примерно 90% препарата связывается с белками.

Метаболизм и выведение. Примерно 30% дозы после приема внутрь выводится в результате пресистемного метаболизма. Амброксол гидрохлорид метаболизируется в печени путем глюкуронизации и расщепленич в дибромантраниловой кислоты (примерно 10% дозы). Исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида в дибромантраниловой кислоте.

Через 3 дня приема около 6% дозы выводятся с мочой в неизмененном виде, около 26% дозы- в конъюгированной форме.

Период полувыведения из плазмы составляет около 10 часов. Общий клиренс составляет примерно 660 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно 8% от общего. Через 5 дней примерно 83% общей дозы выводится с мочой.

Фармакокинетика в особых групп больных. У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида уменьшено, что обусловливает в 1,3-2 раза выше уровня в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон амброксола гидрохлорида достаточно широк, изменять дозировку не нужно.

Возраст и пол не имеют клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола гидрохлорида, поэтому любая коррекция дозы не требуется.

Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.

Лазолван Макс нельзя применять пациентам с известной гиперчувствительностью к амброксолу гидрохлорида или к любым другим компонентам препарата.

Лазолван Макс не предназначен для применения у детей до 12 лет в связи с количеством действующего вещества, содержащегося в капсуле.

Поступали сообщения о тяжелых поражениях кожи, таких как: мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона (ССД) /токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ГГЭП), которые были связаны с применением амброксола гидрохлорида. Если присутствуют симптомы или признаки прогрессирования высыпания на коже (иногда связанные с появлением пузырьков или поражением слизистой оболочки), следует немедленно прекратить лечение амброксола гидрохлоридом и обратиться за медицинской помощью.

При нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия) препарат Лазолван Макс следует применять с осторожностью из-за риска содействия накоплению секрета.

Пациентам с нарушенной функцией почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать Лазолван Макс только после консультации с врачом. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью при применении амброксола, как и любого действующего вещества, которое метаболизируется в печени, а затем выводится почками, возможно накопление метаболитов, которые образуются в печени.

Беременность. Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных вредных воздействий на течение беременности, развитие эмбриона / плода, роды или постнатальное развитие.

В результате клинических исследований применения препарата после 28-й недели беременности не выявлено ни одного вредного влияния на плод.

Однако нужно соблюдать привычных мер относительно приема лекарств во время беременности. В частности, в I триместре беременности не рекомендуется применять Лазолван®Макс, капсулы.

Кормление грудью. Амброксола гидрохлорид проникает в грудное молоко. Лазолван®Макс, капсулы не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Фертильность. Доклинические исследования не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на фертильность.

Если не указано иное, рекомендуется такой режим приема препарата Лазолван Макс:

Взрослые и дети старше 12 лет: 1 капсула 1 раз в сутки (эквивалентно 75 мг / сут амброксола гидрохлорида).

Лазолван Макс можно принимать независимо от приема пищи, капсулы следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости (воды, чая, фруктового сока).

В общем нет ограничений по длительности применения, но долговременную терапию нужно проводить под контролем.

Лазолван Макс не следует применять дольше 4-5 дней без консультации с врачом.

На сегодняшний день нет сообщений о специфических симптомах передозировки у людей.

Симптомы, известные из единичных сообщений о передозировке и / или случаях ошибочного применения лекарственных средств, соответствуют известным побочным эффектам препарата Лазолван Макс в рекомендуемых дозах и требуют симптоматического лечения.

Для оценки частоты побочных явлений было использовано следующую классификацию:
Со стороны иммунной системы:

редко - реакции гиперчувствительности;

частота неизвестна - анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

редко - сыпь, крапивница;

частота неизвестна - серьезные кожные побочные реакции (в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона/токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто - тошнота;

нечасто - рвота, диарея, диспепсия, боль в животе;

очень редко - слюнотечение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

частота неизвестна - одышка (как реакция гиперчувствительности).

Общие расстройства:

нечасто - лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать контролировать соотношение польза/риск для этого лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях в Государственный экспертный центр МОЗ Украины.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.