L-Май капли оральные 5 мг/мл, 20 мл.

действующее вещество: levocetirizine;

1 мл (20 капель) содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, пропиленгликоль, глицерин, сахарин натрия, вода очищенная.

Капли оральные.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор со слабым специфическим запахом.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.

Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Его фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство с Н1-гистаминовыми рецепторами у левоцетиризина в 2 раза больше, чем у цетиризина. Левоцетиризин влияет на гистаминозависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и подавляет течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость, не зависят от дозы и времени и имеют низкую вариабельность у разных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении левоцетиризина такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или выведения не наблюдается хиральная инверсия.

Абсорбция. После перорального введения препарат быстро и интенсивно всасывается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и приема пищи, но максимальная концентрация левоцетиризина уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность после перорального приема составляет 100%.

В исследованиях оригинального левоцетиризина у 50% больных действие препарата развивалась через 12 минут после приема однократной дозы, а в 95 % — через 0,5–1 час. У взрослых лиц максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. Обычно максимальная концентрация составляет 270 нг/мл после однократного применения 5 мг и 308 нг/мл после повторного применения этой дозы. 

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных оригинального левоцетиризина наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая — в тканях центральной нервной системы. Распределение левоцетиризина ограничено, объем распределения составляет 0,4 л / кг. Связывание препарата с белками плазмы крови человека составляет 90%.

Биотрансформация. В организме человека уровень метаболизма левоцетиризина составляет менее 14 % от принятой дозы, и поэтому разница в результате генетического полиморфизма или сопутствующего приема лекарственных средств, которые угнетают ферментативные системы, как ожидается, будет незначительной. Процесс метаболизма включает ароматическую оксидацию, N - и О-деалкилирование и конъюгацию с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3а4, тогда как в процессе ароматической оксидации участвуют многочисленные и/или неопределенные изоформы цитохрома. В исследованиях оригинального левоцетиризина не выявлено влияния на активность изоферментов цитохрома СУР1А2, СУР2С9, СУР2С19, CYP2D6, СУР2Е1, СУР3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные при пероральном приеме дозы 5 мг. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к угнетению ферментативных систем, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Выведение. Экскреция препарата происходит за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения левоцетиризина из плазмы крови у взрослых составляет 7,9 ± 1,9 ч. Период полувыведения препарата короче у маленьких детей. Средний кажущийся общий клиренс у взрослых составляет 0,63 мл/мин/кг. В основном вывода левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4 % от принятой дозы препарата). С фекалиями выводится лишь 12,9% примененной дозы препарата. 

Особые популяции. Нарушение функций почек.

Кажущийся клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому для пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. В случае анурии при терминальной стадии заболевания почек общий клиренс левоцетиризина у пациентов по сравнению с таковым у лиц без почечной недостаточности уменьшается примерно на 80 %. Количество левоцетиризина, выводимого во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляет < 10 %.

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, к любым другим производным пиперазина или к любому другому вспомогательному веществу этого лекарственного средства.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин).

Исследования взаимодействий левоцетиризина (включая исследования с индукторами CYP3A4) не проводились. Исследования оригинального цетиризина (рацемическое соединение) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрином не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) при многократном приеме наблюдалось небольшое снижение (на 16 %) общего клиренса левоцетиризина (распределение теофиллина не менялся). Во время исследования многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40 %, тогда как распределение ритонавира несколько уменьшался (-11 %) после совместного применения цетиризина.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость его абсорбции.

Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других средств, которые угнетают центральную нервную систему, у чувствительных пациентов может вызвать дополнительное снижение бдительности и способности к выполнению работы.

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Следует с осторожностью применять лекарственное средство при употреблении алкоголя (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). 

Назначая препарат пациентам с определенными состояниями, которые провоцируют задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо иметь в виду, что левоцетиризин повышает такой риск.

Нет данных об усилении эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах, но следует избегать их применения во время приема левоцетиризина.

Антигистаминные препараты подавляют ответ на кожные аллергические пробы, поэтому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период вывода левоцетиризина).

Зуд может появиться после прекращения применения левоцетиризина, даже если таких симптомов не было до начала лечения. Он может исчезнуть сам собой. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными, и может возникнуть потребность в восстановлении приема препарата. После возобновления лечения эти симптомы должны исчезнуть.

Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые входят в состав лекарственного средства, могут вызвать аллергические реакции (возможно замедленные).

Следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими потенциально опасными механизмами во время лечения препаратом.

Левоцетиризин противопоказан для применения в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Фертильность.

Нет клинических данных (включая исследования оригинального препарата на животных) по влиянию левоцетиризина на фертильность.

Препарат назначать взрослым и детям старше 2 лет. 

Для взрослых и подростков старше 12 лет рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (20 капель) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста.

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с нарушением функции почек от умеренной до тяжелой степени (см. раздел «Почечная недостаточность» ниже).

Почечная недостаточность.

Для больных с пониженной функцией почек расчет дозы необходимо проводить индивидуально с учетом клиренса креатинина в соответствии с нижеследующей таблицей.

Для использования этой таблицы необходимо определить клиренс креатинина (КЛкр) пациента в миллилитрах в минуту (мл/мин). Клиренс креатинина следует определять по содержанию креатинина в сыворотке крови в миллиграммах на децилитр (мг/дл) по формуле: (см. оригинальную инструкцию).


Для детей с нарушением функции почек дозу лекарственного средства следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.

Специфических данных по применению детям с нарушением функции почек нет.  

Печеночная недостаточность.

Нет необходимости в коррекции режима дозирования для пациентов с печеночной недостаточностью. Для больных с печеночной и почечной недостаточностью следует корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицей (см. раздел «почечная недостаточность» выше).

Применение детям.

Рекомендуемые разовые и суточные дозы для детей в зависимости от возраста представлены в таблице:


Способ применения.

Капли следует накапать в ложку или растворить в небольшом количестве воды и принимать внутрь. Если капли принимаются в разбавленном виде, следует учитывать, особенно при применении детям, что объем воды, к которому добавляются капли, должен соответствовать количеству жидкости, которую пациент способен проглотить. Разбавленный раствор следует принять сразу.

Отсчитывая Капли, флакон следует держать вертикально вверх дном. В случае отсутствия потока капель или если соответствующее количество капель не было получено из-за прекращения потока, следует перевернуть флакон в вертикальное положение, а затем снова вверх дном и продолжить отчисления капель.

Препарат можно принимать независимо от приема пищи. 

Продолжительность применения. 

Пациентов с интермиттирующим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет менее 4 суток в неделю или менее 4 недель в год) следует лечить в соответствии с течения заболевания и анамнеза: лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и восстановить снова при повторном появлении симптомов. В случае персистирующего аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет более 4 суток в неделю или более 4 недель в год) в период контакта с аллергенами пациенту можно предложить постоянную терапию. Существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение по меньшей мере 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны из клинических исследований при применении оригинального цетиризина (рацемической смеси)).

Применение левоцетиризина детям до 2 лет не рекомендуется из-за ограниченности данных по этой возрастной категории.

Лекарственное средство применять детям в возрасте от 2 лет.

Симптомы. Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых. У детей могут возникнуть возбуждение и повышенная раздражительность с последующей сонливостью.

Лечение. Специфического антидота для левоцетиризина нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Можно рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма неэффективен.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Нарушения питания и обмена веществ: повышенный аппетит.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор, сухость во рту, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Общие нарушения: отек.

Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонение функциональных печеночных проб от нормы.

Описание отдельных побочных реакций.

Сообщалось о зуде после прекращения применения левоцетиризина.

2 года. Не следует применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

После открытия контейнера использовать в течение 3 месяцев.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 20 мл в контейнере с пробкой-капельницей, закрытом крышкой с защитой от детей, в пачке.

Совместное украинско-испанское предприятие «Сперко Украина».

21027, Украина, г. Винница, ул. 600-летия, 25.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.