Viber
Telegram
Аллергикам
Водителям
Беременным
Кормящим матерям
Детям
Температура хранения
Рецептурный отпуск
Київ
0 800 303 111
- Основное
- Наличие в аптеках
- Инструкция
- Аналоги 1
- Написать отзыв
Внешний вид товара может отличаться от изображённого
Коломицин порошок для раствора для инфузий 2 000 000 МЕ во флаконе, 10 шт.
Пен Фармасьютикалз, Великобритания
Код товара: 5359.8559
Упаковка:
1 990,82грн
Флакон:
199,09грн
Цена действительна при заказе на сайте
Доставка
Київ
Самовывоз из аптеки
Самовывоз из отделений почтовых операторов
Доставим за 2-3 дня
Основные свойства
Свойства препарата Коломицин порошок для раствора для инфузий 2 000 000 МЕ во флаконе, 10 шт.
Основные
| Категория | |
| GTIN | 5014398002121 |
| Страна производитель | Великобритания |
| Производитель | Пен Фармасьютикал Сервисез Лимитед |
| Импортный | Да |
| Кол-во в упаковке | 10 |
| Дозировка | 2000000 МЕ |
| Форма выпуска | Порошок |
| Температура хранения | от 5 °С до 25 °С |
| Срок годности | 3 года |
| Упаковка | По 10 флаконов в картонной коробке |
| Код Морион | 93860 |
| Код АТС/ATX | J01X B01 |
| Рецептурный отпуск | по рецепту |
| Первичная упаковка | Флакон |
| Способ введения | внутривенно |
| Международное наименование | Colistin |
Кому можно
| Аллергикам | с осторожностью |
| Водителям | с осторожностью |
| Беременным | с осторожностью |
| Кормящим матерям | с осторожностью |
| Детям | с рождения |
Написать отзыв
Перед публикацией Ваш отзыв может быть отредактирован для исправления грамматики, орфографии или удаления неприемлемых слов и контента. Отзывы, которые, как нам кажется, созданы заинтересованными сторонами, не будут опубликованы. Старайтесь рассказывать о собственном опыте, избегая обобщений.
Коломицин порошок для раствора для инфузий 2 000 000 МЕ во флаконе, 10 шт. - Инструкция по применению
Состав
действующее вещество: колистиметат натрия;
1 флакон содержит 2000000 МО, эквивалентно 66,6 мг колистиметату натрия.
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций, инфузий или ингаляций.
Основные физико-химические свойства: белый или почти белый, гигроскопичен порошок.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного применения.
Код АТX J01X B01.
Фармакодинамика
Механизм действия
Колистин - циклический полипептидную антибактериальное средство, которое относится к группе полимиксинов. Полимиксины повреждают клеточные мембраны, вследствие чего возникают физиологические эффекты, которые являются летальными для бактерий. Полимиксины действуют избирательно на аэробные грамотрицательные бактерии, которые имеют гидрофобный внешнюю мембрану.
Резистентность
Резистентные бактерии характеризуются модификацией фосфатных групп липополисахаридов, которые замещаются этаноламином или аминоарабинозою. В резистентных от природы грамотрицательных бактерий, таких как Proteus mirabilis и Burkholderia cepacia, наблюдается полное замещение их липидного фосфата этаноламином или аминоарабинозою.
Допускается перекрестная резистентность между колистином (полимиксин Е) и полимиксином В. Поскольку механизм действия полимиксинов отличается от механизма действия других антибиотиков, резистентность к колистином и полимиксина путем вышеупомянутого механизма не предусматривает резистентности к другим группам препаратов.
Связь фармакокинетики / фармакодинамики
По сообщениям, бактерицидное действие полимиксинов на чувствительные бактерии зависит от концентрации. Считается, что fAUC (площадь под кривой) / MIC (минимальная ингибирующая концентрация) коррелирует с клинической эффективностью.
Таблица 1
Пограничные концентрации EUCAST *
* EUCAST (Европейский комитет тестирования антимикробной чувствительности).
** Пограничные концентрации касаются дозы 2-3 миллиона МО × 3. Может потребоваться нагрузочная доза (9000000 МО).
Чувствительность
Преобладание приобретенной резистентности может варьироваться в зависимости от географического положения и времени для избранных видов бактерий, а потому желательно получение местной информации о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При назначении лекарственного средства следует учитывать местные показатели резистентности микроорганизмов к колистиметату натрия. Если местное распространение резистентности такова, что польза препарата при некоторых видах инфекций является сомнительной, это следует учитывать и обратиться за советом к экспертам.
Обычно чувствительные виды
Acinetobacter baumannii
Haemophilus influenza
Klebsiella spp
Pseudomonas aeruginosa
Виды, для которых приобретенная резистентность может быть проблемной
Stenotrophomonas maltophilia
Achromobacter xylosoxidans (ранее известный как Alcaligenes xylosoxidans)
Естественно резистентные организмы
Burkholderia cepacia и родственные виды
Proteus species
Providencia species
Serratia species
Колистин - циклический полипептидную антибактериальное средство, которое относится к группе полимиксинов. Полимиксины повреждают клеточные мембраны, вследствие чего возникают физиологические эффекты, которые являются летальными для бактерий. Полимиксины действуют избирательно на аэробные грамотрицательные бактерии, которые имеют гидрофобный внешнюю мембрану.
Резистентность
Резистентные бактерии характеризуются модификацией фосфатных групп липополисахаридов, которые замещаются этаноламином или аминоарабинозою. В резистентных от природы грамотрицательных бактерий, таких как Proteus mirabilis и Burkholderia cepacia, наблюдается полное замещение их липидного фосфата этаноламином или аминоарабинозою.
Допускается перекрестная резистентность между колистином (полимиксин Е) и полимиксином В. Поскольку механизм действия полимиксинов отличается от механизма действия других антибиотиков, резистентность к колистином и полимиксина путем вышеупомянутого механизма не предусматривает резистентности к другим группам препаратов.
Связь фармакокинетики / фармакодинамики
По сообщениям, бактерицидное действие полимиксинов на чувствительные бактерии зависит от концентрации. Считается, что fAUC (площадь под кривой) / MIC (минимальная ингибирующая концентрация) коррелирует с клинической эффективностью.
Таблица 1
Пограничные концентрации EUCAST *
| Чувствительны (S) | Резистентные (R) ** | |
| Acinetobacter | S ≤ 2 | R > 2 мг/л |
| Enterobacteriaceae | S ≤ 2 | R > 2 мг/л |
| Pseudomonas spp | S ≤ 4 | R > 4 мг/л |
* EUCAST (Европейский комитет тестирования антимикробной чувствительности).
** Пограничные концентрации касаются дозы 2-3 миллиона МО × 3. Может потребоваться нагрузочная доза (9000000 МО).
Чувствительность
Преобладание приобретенной резистентности может варьироваться в зависимости от географического положения и времени для избранных видов бактерий, а потому желательно получение местной информации о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При назначении лекарственного средства следует учитывать местные показатели резистентности микроорганизмов к колистиметату натрия. Если местное распространение резистентности такова, что польза препарата при некоторых видах инфекций является сомнительной, это следует учитывать и обратиться за советом к экспертам.
Обычно чувствительные виды
Acinetobacter baumannii
Haemophilus influenza
Klebsiella spp
Pseudomonas aeruginosa
Виды, для которых приобретенная резистентность может быть проблемной
Stenotrophomonas maltophilia
Achromobacter xylosoxidans (ранее известный как Alcaligenes xylosoxidans)
Естественно резистентные организмы
Burkholderia cepacia и родственные виды
Proteus species
Providencia species
Serratia species
Фармакокинетика
Абсорбция
Данные по фармакокинетике колистиметата натрия и колистином ограничены. Существуют признаки того, что фармакокинетика у тяжелобольных пациентов отличается от таковой у пациентов с менее серьезными физиологическими расстройствами и у здоровых добровольцев.
После инфузии колистиметату натрия неактивные пролекарства превращаются в активный колистин. Максимальная концентрация колистином в плазме крови достигается с опозданием в 7 часов после применения колистиметата натрия тяжелобольным пациентам.
Всасывания из желудочно-кишечного тракта у здоровых добровольцев происходит лишь в незначительной степени.
Когда препарат вводился путем распыления, сообщалось о неравномерном всасывания, которое зависит от размера частиц аэрозоля, системы распылителя и состояния легких. В ходе исследований с участием здоровых добровольцев и пациентов с различными инфекциями сообщалось, что концентрация в плазме крови варьировалась от нуля до потенциально терапевтических концентраций 4 мг / л и более. Поэтому следует всегда принимать во внимание возможность системной абсорбции при применении путем ингаляций.
Распределение
Объем распределения колистином у здоровых добровольцев низкий и примерно соответствует внеклеточной жидкости. Объем распределения относительно увеличивается у тяжелобольных пациентов. Связывание с белками крови умеренное и снижается при более высоких концентрациях. При отсутствии менингеального воспаления проникновения в спинномозговую жидкость минимальное, но повышается при наличии менингеального воспаления.
Как колистиметат натрия, так и колистин демонстрируют линейную фармакокинетику в клинически релевантном диапазоне дозирования.
Вывод
Примерно 30% колистиметату натрия превращается в колистин у здоровых добровольцев. Его клиренс зависит от клиренса креатинина, и со снижением почечной функции на колистин превращается большая часть колистиметата натрия. У пациентов со значительно сниженной функцией почек (клиренс креатинина <30 мл / мин) объем преобразования может достигать 60-70%. Колистиметат натрия выводится почками путем клубочковой фильтрации. У здоровых добровольцев от 60 до 70% колистиметату натрия выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов.
Вывод активного колистином изучено недостаточно. Колистин подвергается значительному почечной канальцевой реабсорбции и может выделяться внепочечным путем или проходить почечный метаболизм с возможностью накопления почками. Клиренс колистином снижается при нарушении функции почек, вероятно, из-за повышенного преобразования колистиметата натрия.
Период полувыведения колистином у здоровых добровольцев и пациентов с муковисцидозом составил, соответственно, около 3 и 4 часа с общим клиренсом около 3 л / ч
В тяжелобольных пациентов период полувыведения увеличивался до примерно 9-18 ч.
Показания
Внутривенное применение препарата показано взрослым и детям, в том числе новорожденным, для лечения тяжелых инфекций, вызванных отдельными аэробными грамотрицательными патогенами, у пациентов с ограниченными вариантами лечения.
Препарат в виде ингаляций также показан взрослым и детям с муковисцидозом для лечения хронических легочных инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa.
Следует соблюдать официальных рекомендаций относительно надлежащего применения антибактериальных средств.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к колистиметату натрия (колистином) или к полимиксина B.
Особые меры безопасности
Ингаляция антибиотиков как процедура может вызвать бронхоспазм. Бронхоспазма можно избежать или прекратить его с помощью соответствующих β2-агонистов, если это не помогает, лечение следует прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременное применение колистиметата натрия с другими лекарственными средствами, имеющими нейротоксическое и / или нефротоксическое эффект, требует большой осторожности.
Следует с осторожностью назначать одновременно различные лекарственные формы колистиметата натрия из-за нехватки опыта, а также из-за возможности суммарной токсичности.
Исследований взаимодействия in vivo не проводилось. Механизм преобразования колистиметату натрия на действующее вещество, колистин, не изучен. Механизм клиренса колистином, в частности почечного обмена, тоже не описан. Колистиметат натрия или колистин НЕ индуцировал активность одного из протестированных ферментов P450 (CYP) (CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19 и 3A4 / 5) в in vitro исследованиях с гепатоцитами человека.
Следует принимать во внимание потенциал взаимодействия лекарственных средств, когда препарат Коломицин Инъекция назначают с препаратами, которые подавляют или индуцируют ферменты-метаболизаторы лекарственных средств, или с препаратами, которые являются субстратами для механизмов почечного транспорта.
Учитывая влияние колистином на высвобождение ацетилхолина следует с осторожностью назначать недеполяризующие миорелаксанты пациентам, которые получают колистиметат натрия, поскольку их эффекты могут быть пролонгированным.
Следует с осторожностью применять одновременно колистиметат натрия и макролидные антибиотики, такие как азитромицин и кларитромицин, или фторхинолоны, такие как норфлоксацин и ципрофлоксацин, у пациентов с миастенией gravis.
Следует избегать одновременного применения колистиметату натрия с другими лекарственными средствами, имеющими нейротоксическое и / или нефротоксическое потенциал. К ним относятся антибиотики группы аминогликозидов, такие как гентамицин, амикацин, нетилмицин и тобрамицин. При одновременном применении с антибиотиками группы цефалоспоринов может увеличиваться риск нефротоксичности.
Особенности применения
Следует рассмотреть одновременное применение внутривенного колистиметата натрия с другим антибактериальным препаратом, когда это возможно, с учетом чувствительности возбудителя / возбудителей к лечению. Поскольку сообщалось о развитии резистентности к внутривенного колистином, особенно при применении в качестве монотерапии, следует рассмотреть одновременное применение с другим антибактериальным средством с целью предупреждения возникновения резистентности.
Клинические данные об эффективности и безопасности внутривенного применения колистиметату натрия ограничены. Рекомендуемые дозы во всех субпопуляциях основываются на ограниченных данных (клинических и фармакокинетических / фармакодинамических данных). В частности, существуют ограниченные данные по безопасности высоких доз (> 6000000 МЕ / сут) и использования нагрузочной дозы, а также по особых групп пациентов (пациенты с нарушениями функции почек и дети). Колистиметат натрия следует применять только тогда, когда другие, чаще применяемые антибиотики неэффективны или неприемлемыми.
У всех пациентов рекомендуется контролировать функцию почек в начале лечения и контролировать ее в ходе лечения. Дозу колистиметата натрия следует корректировать в соответствии с КК. Колистиметат натрия выводится почками и является нефротоксическим, если достигаются высокие концентрации в сыворотке крови. Пациенты с гиповолемией или те, кто получает другие потенциально нефротоксические препараты, имеют повышенный риск нефротоксического действия колистином. Сообщалось о нарушении функции почек обычно после применения доз выше рекомендованных при внутривенном или внутримышечном введении у пациентов с нормальной функцией почек, или при отсутствии уменьшения дозы при внутривенном или внутримышечном введении у пациентов с нарушением функции почек или при одновременном применении других нефротоксических антибиотикам. В некоторых исследованиях нефротоксичность связывали с кумулятивной дозой и продолжительностью лечения. Польза от продления лечения следует взвешивать относительно потенциально повышенного риска нефротоксичности.
Сообщалось, что высокие концентрации колистиметату натрия в сыворотке крови, которые могут быть связаны с передозировкой или отсутствием уменьшения дозы у пациентов с нарушением функции почек, приводящих к возникновению нейротоксических эффектов, таких как парестезии лица, мышечная слабость, вертиго, нечеткое вещания , вазомоторная нестабильность, нарушение зрения, спутанность сознания, психоз и апноэ. Снижение дозы колистиметату может уменьшить симптомы. Необходим мониторинг периоральной парестезии и парестезии конечностей, которые являются признаками передозировки. Во время ингаляционной терапии маловероятно возникновение нейротоксических реакций, однако следует наблюдать за пациентами (особенно пациентов с нарушением функции почек) о возникновении этих реакций, а также наблюдать за функцией почек.
Необходима осторожность при применении колистиметата натрия младенцам (до 1 года), поскольку функция почек в этой возрастной группе еще недостаточно зрелая. Кроме того, влияние незрелой почечной и метаболической функции на преобразование колистиметату натрия на колистин неизвестен.
В случае возникновения аллергической реакции лечение колистиметатом натрия необходимо прекратить и принять соответствующие меры.
Известно, что колистиметат натрия уменьшает пресинаптическое высвобождение ацетилхолина в нервно-мышечном соединении, поэтому пациентам с миастенией gravis его следует применять крайне осторожно (из-за возможности нервно-мышечной блокады) и только в случае крайней необходимости.
После внутримышечного применения колистиметата натрия сообщалось об остановке дыхания. Нарушение функции почек повышает вероятность апноэ и нервно-мышечной блокады после применения колистиметата натрия.
Следует проявлять особую осторожность при применении препарата пациентам с порфирией.
При применении почти всех антибактериальных средств сообщалось о антибиотико-ассоциированный колит и псевдомембранозный колит, которые могут возникать и при применении колистиметату натрия. Степень их тяжести может варьировать от слабо выраженного до такого, что угрожает жизни. Важно рассматривать этот диагноз у пациентов, у которых возникает диарея во время или после применения колистиметату натрия. Может потребоваться прекращение терапии и применения специфических мероприятий для лечения Clostridium difficile. Не следует применять лекарственные средства, угнетающие перистальтику.
При внутривенном применении колистиметат натрия не проходит через гематоэнцефалический барьер в клинически значимых количествах. Интратекальное или внутрижелудочкового применения колистиметату натрия для лечения менингита не изучалось системно в клинических исследованиях, в его поддержку существуют только сообщения об отдельных случаях. Данные относительно дозирования очень ограничены. Чаще всего при применении колистиметату натрия наблюдался такой неблагоприятный эффект, как асептический менингит.
Ингаляция колистиметату натрия может вызвать кашель или бронхоспазм. Первую дозу рекомендуется применять под наблюдением врача. Рекомендуется применять рекомендуемое количество бронходилятатора (например, β2-агониста), особенно если это является частью текущего терапевтического режима пациента. Гиперреактивность бронхов в присутствии бронходилятатора может свидетельствовать об аллергической реакции и применение колистиметату необходимо прекратить. Бронхоспазм, возникающий, требует лечения.
Не следует нарушать правила применения лекарственного средства, это может повредить здоровью.
Клинические данные об эффективности и безопасности внутривенного применения колистиметату натрия ограничены. Рекомендуемые дозы во всех субпопуляциях основываются на ограниченных данных (клинических и фармакокинетических / фармакодинамических данных). В частности, существуют ограниченные данные по безопасности высоких доз (> 6000000 МЕ / сут) и использования нагрузочной дозы, а также по особых групп пациентов (пациенты с нарушениями функции почек и дети). Колистиметат натрия следует применять только тогда, когда другие, чаще применяемые антибиотики неэффективны или неприемлемыми.
У всех пациентов рекомендуется контролировать функцию почек в начале лечения и контролировать ее в ходе лечения. Дозу колистиметата натрия следует корректировать в соответствии с КК. Колистиметат натрия выводится почками и является нефротоксическим, если достигаются высокие концентрации в сыворотке крови. Пациенты с гиповолемией или те, кто получает другие потенциально нефротоксические препараты, имеют повышенный риск нефротоксического действия колистином. Сообщалось о нарушении функции почек обычно после применения доз выше рекомендованных при внутривенном или внутримышечном введении у пациентов с нормальной функцией почек, или при отсутствии уменьшения дозы при внутривенном или внутримышечном введении у пациентов с нарушением функции почек или при одновременном применении других нефротоксических антибиотикам. В некоторых исследованиях нефротоксичность связывали с кумулятивной дозой и продолжительностью лечения. Польза от продления лечения следует взвешивать относительно потенциально повышенного риска нефротоксичности.
Сообщалось, что высокие концентрации колистиметату натрия в сыворотке крови, которые могут быть связаны с передозировкой или отсутствием уменьшения дозы у пациентов с нарушением функции почек, приводящих к возникновению нейротоксических эффектов, таких как парестезии лица, мышечная слабость, вертиго, нечеткое вещания , вазомоторная нестабильность, нарушение зрения, спутанность сознания, психоз и апноэ. Снижение дозы колистиметату может уменьшить симптомы. Необходим мониторинг периоральной парестезии и парестезии конечностей, которые являются признаками передозировки. Во время ингаляционной терапии маловероятно возникновение нейротоксических реакций, однако следует наблюдать за пациентами (особенно пациентов с нарушением функции почек) о возникновении этих реакций, а также наблюдать за функцией почек.
Необходима осторожность при применении колистиметата натрия младенцам (до 1 года), поскольку функция почек в этой возрастной группе еще недостаточно зрелая. Кроме того, влияние незрелой почечной и метаболической функции на преобразование колистиметату натрия на колистин неизвестен.
В случае возникновения аллергической реакции лечение колистиметатом натрия необходимо прекратить и принять соответствующие меры.
Известно, что колистиметат натрия уменьшает пресинаптическое высвобождение ацетилхолина в нервно-мышечном соединении, поэтому пациентам с миастенией gravis его следует применять крайне осторожно (из-за возможности нервно-мышечной блокады) и только в случае крайней необходимости.
После внутримышечного применения колистиметата натрия сообщалось об остановке дыхания. Нарушение функции почек повышает вероятность апноэ и нервно-мышечной блокады после применения колистиметата натрия.
Следует проявлять особую осторожность при применении препарата пациентам с порфирией.
При применении почти всех антибактериальных средств сообщалось о антибиотико-ассоциированный колит и псевдомембранозный колит, которые могут возникать и при применении колистиметату натрия. Степень их тяжести может варьировать от слабо выраженного до такого, что угрожает жизни. Важно рассматривать этот диагноз у пациентов, у которых возникает диарея во время или после применения колистиметату натрия. Может потребоваться прекращение терапии и применения специфических мероприятий для лечения Clostridium difficile. Не следует применять лекарственные средства, угнетающие перистальтику.
При внутривенном применении колистиметат натрия не проходит через гематоэнцефалический барьер в клинически значимых количествах. Интратекальное или внутрижелудочкового применения колистиметату натрия для лечения менингита не изучалось системно в клинических исследованиях, в его поддержку существуют только сообщения об отдельных случаях. Данные относительно дозирования очень ограничены. Чаще всего при применении колистиметату натрия наблюдался такой неблагоприятный эффект, как асептический менингит.
Ингаляция колистиметату натрия может вызвать кашель или бронхоспазм. Первую дозу рекомендуется применять под наблюдением врача. Рекомендуется применять рекомендуемое количество бронходилятатора (например, β2-агониста), особенно если это является частью текущего терапевтического режима пациента. Гиперреактивность бронхов в присутствии бронходилятатора может свидетельствовать об аллергической реакции и применение колистиметату необходимо прекратить. Бронхоспазм, возникающий, требует лечения.
Не следует нарушать правила применения лекарственного средства, это может повредить здоровью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами
Во время парентерального лечения колистиметатом натрия может развиться нейротоксичность, в т. я. с головокружением, спутанностью сознания и нарушением зрения. Пациентам следует рекомендовать избегать управления автотранспортом и работы с механизмами при возникновении таких явлений.
Применение в период беременности или кормления грудью
Нет достаточных данных относительно применения колистиметата натрия беременным женщинам. Исследование разовых доз с участием беременных женщин показало, что колистиметат натрия проникает через плацентарный барьер, поэтому может существовать риск фетотоксичности при назначении беременным.
Данные о возможной генотоксичности препарата ограничены, а данные о канцерогенности колистиметату натрия отсутствуют. Продемонстрировано, что in vitro колистиметат натрия вызывает хромосомные отклонения в человеческих лимфоцитах. Этот эффект может быть связан с уменьшением митотического индекса, также наблюдалось.
Колистиметат натрия можно применять в период беременности только в том случае, если польза превышает потенциальный риск.
Колистиметат натрия проникает в грудное молоко. Колистиметат натрия можно применять во время кормления грудью только в случае выраженной необходимости.
Способ применения и дозы
Системное применение
Доза препарата и длительность лечения зависят от тяжести инфекции, а также от клинического ответа пациента. Следует соблюдать терапевтических рекомендаций.
Доза препарата указывается в международных единицах (МЕ) колистиметата натрия. Таблица перевода МО колистиметата натрия в мг (мг) колистиметату натрия, а также в мг базовой активности колистином (БАК) приводится ниже.
Пересчет доз. В ЕС дозу колистиметата натрия назначают и применяют только в МО. Маркировка лекарственного средства отмечает количество МО в одном флаконе. Возникала путаница и медицинские ошибки из-за разного выражения дозы относительно содержания действующего вещества. В США и других регионах мира доза отмечается в миллиграммах базовой активности колистином (мг БАК). Таблицу пересчета единиц представлены только для информации, и значение следует считать лишь номинальными и приблизительными.
Таблица 2
Пересчет единиц измерения дозы колистиметату натрия
Номинальный содержание вещества препарата - 12 500 МЕ / мг.
Доза
Нижеприведенные рекомендации по дозировке составлен на основе ограниченных популяционных фармакокинетических данных, полученных у тяжелобольных пациентов.
Взрослые и подростки
Поддерживающая доза - 9000000 МЕ в сутки, разделенная на 2-3 приема.
Тяжелобольным пациентам следует применять нагрузочную дозу 9000000 МЕ. Наиболее целесообразный временной интервал до первой поддерживающей дозы не установлено.
Моделирование позволяет предположить, что пациентам с нормальной функцией почек в некоторых случаях могут потребоваться погрузочные и поддерживающие дозы до 12000000 МО. Клинический опыт применения таких доз, однако, чрезвычайно ограничен и безопасность их применения не было установлено.
Нагрузочную дозу применяют пациентам с нормальной и пониженной функцией почек, в том числе тем, кто находится на гемодиализе.
Нарушение функции почек
При нарушении функции почек необходимо корректировать дозу, однако фармакокинетические данные, имеющиеся для пациентов с пониженной функцией почек, очень ограничены.
Для пациентов с клиренсом креатинина <50 мл / мин рекомендуется такая коррекция дозы.
Таблица 3. Коррекция дозы в зависимости от клиренса креатинина
Для пациентов с клиренсом креатинина <50 мл / мин рекомендуется применять препарат дважды в сутки.
Гемодиализ и непрерывная гемо (диа) фильтрация
Колистин, вероятно, выводится путем диализа с помощью общепринятого гемодиализа и непрерывного веновенозная гемо (диа) фильтрации. Существуют очень ограниченные данные популяционных фармакокинетических исследований с небольшим количеством пациентов на гемодиализе. Невозможно дать четкие рекомендации по дозированию. Можно применять нижеприведенные схемы.
Гемодиализ. Дни без гемодиализа: 2,25 миллиона МЕ в сутки (2,2-2,3 миллиона МЕ в сутки). Дни гемодиализа: 3 миллиона МЕ в сутки в дни гемодиализа, применять после сеанса гемодиализа. Рекомендуется применять дважды в сутки.
Непрерывная веновенозная гемо (диа) фильтрация. Как у пациентов с нормальной функцией почек. Рекомендуется применять три раза в сутки.
Печеночная недостаточность
Данных о пациентах с печеночной недостаточностью нет. Применять колистиметат натрия этим пациентам следует с осторожностью.
Пациенты пожилого возраста
Корректировать дозу у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек не требуется.
Дети
Данные о дозировке для детей очень ограничены. При подборе дозы следует принимать во внимание зрелость почек. Доза должна основываться на мышечной массе тела.
Дети ≤ 40 кг. 75 000-150 000 МЕ / кг / сут, разделенные на 3 введения.
Для детей с массой тела более 40 кг следует придерживаться рекомендаций по дозировка для взрослых.
Сообщалось о применении доз> 150000 МЕ / кг / сут детям с муковисцидозом.
Нет данных о применении или размер нагрузочной дозы для тяжелобольных детей.
Детям с пониженной функцией почек рекомендаций по дозирования нет.
Способ применения
Препарат Коломицин инъекция применяют внутривенно в виде медленной инфузии в течение 30-60 минут. Пациенты с полностью имплантированным устройством венозного доступа (TIVAD) могут переносить болюсную инъекцию в дозе до 2 миллионов МЕ в 10 мл, которую вводят в течение не менее 5 минут.
Колистиметат натрия проходит гидролиз к действующему веществу колистином в водном растворе. Для приготовления дозы, особенно если необходима комбинация нескольких флаконов, восстановление необходимой дозы следует проводить со строгим соблюдением асептической техники.
Аєрозольная ингаляция
Колистиметат натрия в ингаляциях рекомендуется применять под наблюдением врача с соответствующим опытом его использования.
Доза
Дозу можно корректировать в зависимости от тяжести состояния и клинического ответа.
Рекомендуемые дозы.
Применение путем ингаляции
Взрослые, подростки и дети ≥ 2 лет
1-2 миллиона МЕ 2-3 раза в сутки (максимальная доза - 6000000 МЕ / сут).
Дети <2 лет
0,5-1 миллион МЕ 2 раза в сутки (максимальная доза - 2 миллиона МЕ / сут).
Следует соблюдать соответствующие клинических рекомендаций относительно схемы лечения, в том числе продолжительности лечения, периодичности и сопутствующего применения других антибактериальных средств.
Пожилые пациенты
Корректировка дозы не требуется.
Почечная недостаточность
Корректировка дозы не требуется, однако в случае применения пациентам с почечной недостаточностью необходима осторожность.
Печеночная недостаточность
Корректировка дозы не требуется.
Способ применения
Применяют в виде ингаляций.
Колистиметат натрия проходит гидролиз к действующему веществу колистином в водном растворе. Если применяется другое лечение, его следует применять по рекомендации врача. См. выше таблицу пересчета доз.
Приготовление раствора
Для болюсной инъекции
Восстановить содержимое флакона с помощью не более 10 мл воды для инъекций или 0,9% раствора хлорида натрия.
Для инфузии
Содержимое флакона после восстановления можно разводить, обычно - с помощью 50 мл 0,9% раствора хлорида натрия.
Для ингаляции с помощью небулайзера
Восстановить содержимое флакона водой для инъекций для получения гипотонического раствора или с помощью смеси 50:50 воды для инъекций или 0,9% раствора хлорида натрия для получения изотонического раствора, или 0,9% раствором хлорида натрия для получения гипертонического раствора.
Объем восстановления должен соответствовать инструкциям по использованию устройства для распыления, обычно это не более 4 мл.
Распылять раствор с небулайзера можно в открытый воздух или через фильтр. Пользоваться небулайзером следует в помещении, которое хорошо проветривается.
Во время восстановления следует осторожно встряхивать во избежание образования пены.
Раствор предназначен только для одноразового применения и любой остаток раствора необходимо утилизировать.
Восстановленные растворы
Гидролиз колистиметата значительно повышается при восстановлении и разведении ниже критической концентрации мицеллообразования примерно 80000 МЕ мл. Растворы с более низкой концентрацией необходимо использовать немедленно.
Для растворов для болюсной инъекции или ингаляции, было продемонстрировано химическую и физическую стабильность восстановленного раствора в оригинальном флаконе, при концентрации ≥ 80000 МЕ / мл, в течение 24 часов при температуре 2-8 ° С.
С микробиологической точки зрения, раствор необходимо сразу использовать, за исключением случаев, когда метод открытия / восстановления / разведения исключает риск микробного заражения.
Если раствор не использовать немедленно, ответственность за продолжительность и условия хранения готового к применению раствора несет пользователь.
Растворы для инфузий, которые были разведены с превышением объема оригинального флакона и / или концентрацией <80000 МЕ / мл необходимо использовать немедленно.
Доза препарата и длительность лечения зависят от тяжести инфекции, а также от клинического ответа пациента. Следует соблюдать терапевтических рекомендаций.
Доза препарата указывается в международных единицах (МЕ) колистиметата натрия. Таблица перевода МО колистиметата натрия в мг (мг) колистиметату натрия, а также в мг базовой активности колистином (БАК) приводится ниже.
Пересчет доз. В ЕС дозу колистиметата натрия назначают и применяют только в МО. Маркировка лекарственного средства отмечает количество МО в одном флаконе. Возникала путаница и медицинские ошибки из-за разного выражения дозы относительно содержания действующего вещества. В США и других регионах мира доза отмечается в миллиграммах базовой активности колистином (мг БАК). Таблицу пересчета единиц представлены только для информации, и значение следует считать лишь номинальными и приблизительными.
Таблица 2
Пересчет единиц измерения дозы колистиметату натрия
| Содержание действующего вещества | ≈ масса колистиметата натрия (мг) * | |
| МО | ≈ мг БАК | |
| 12 500 | 0,4 | 1 |
| 150 000 | 5 | 12 |
| 1 000 000 | 34 | 80 |
4 500 000 |
150 | 360 |
| 9 000 000 | 300 | 720 |
Номинальный содержание вещества препарата - 12 500 МЕ / мг.
Доза
Нижеприведенные рекомендации по дозировке составлен на основе ограниченных популяционных фармакокинетических данных, полученных у тяжелобольных пациентов.
Взрослые и подростки
Поддерживающая доза - 9000000 МЕ в сутки, разделенная на 2-3 приема.
Тяжелобольным пациентам следует применять нагрузочную дозу 9000000 МЕ. Наиболее целесообразный временной интервал до первой поддерживающей дозы не установлено.
Моделирование позволяет предположить, что пациентам с нормальной функцией почек в некоторых случаях могут потребоваться погрузочные и поддерживающие дозы до 12000000 МО. Клинический опыт применения таких доз, однако, чрезвычайно ограничен и безопасность их применения не было установлено.
Нагрузочную дозу применяют пациентам с нормальной и пониженной функцией почек, в том числе тем, кто находится на гемодиализе.
Нарушение функции почек
При нарушении функции почек необходимо корректировать дозу, однако фармакокинетические данные, имеющиеся для пациентов с пониженной функцией почек, очень ограничены.
Для пациентов с клиренсом креатинина <50 мл / мин рекомендуется такая коррекция дозы.
Таблица 3. Коррекция дозы в зависимости от клиренса креатинина
| КК | Суточная доза |
| <50-30 | 5,5-7,5 миллиона МО |
| <30-10 | 4,5-5,5 миллиона МО |
| <10 | 3,5 миллиона МО |
Для пациентов с клиренсом креатинина <50 мл / мин рекомендуется применять препарат дважды в сутки.
Гемодиализ и непрерывная гемо (диа) фильтрация
Колистин, вероятно, выводится путем диализа с помощью общепринятого гемодиализа и непрерывного веновенозная гемо (диа) фильтрации. Существуют очень ограниченные данные популяционных фармакокинетических исследований с небольшим количеством пациентов на гемодиализе. Невозможно дать четкие рекомендации по дозированию. Можно применять нижеприведенные схемы.
Гемодиализ. Дни без гемодиализа: 2,25 миллиона МЕ в сутки (2,2-2,3 миллиона МЕ в сутки). Дни гемодиализа: 3 миллиона МЕ в сутки в дни гемодиализа, применять после сеанса гемодиализа. Рекомендуется применять дважды в сутки.
Непрерывная веновенозная гемо (диа) фильтрация. Как у пациентов с нормальной функцией почек. Рекомендуется применять три раза в сутки.
Печеночная недостаточность
Данных о пациентах с печеночной недостаточностью нет. Применять колистиметат натрия этим пациентам следует с осторожностью.
Пациенты пожилого возраста
Корректировать дозу у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек не требуется.
Дети
Данные о дозировке для детей очень ограничены. При подборе дозы следует принимать во внимание зрелость почек. Доза должна основываться на мышечной массе тела.
Дети ≤ 40 кг. 75 000-150 000 МЕ / кг / сут, разделенные на 3 введения.
Для детей с массой тела более 40 кг следует придерживаться рекомендаций по дозировка для взрослых.
Сообщалось о применении доз> 150000 МЕ / кг / сут детям с муковисцидозом.
Нет данных о применении или размер нагрузочной дозы для тяжелобольных детей.
Детям с пониженной функцией почек рекомендаций по дозирования нет.
Способ применения
Препарат Коломицин инъекция применяют внутривенно в виде медленной инфузии в течение 30-60 минут. Пациенты с полностью имплантированным устройством венозного доступа (TIVAD) могут переносить болюсную инъекцию в дозе до 2 миллионов МЕ в 10 мл, которую вводят в течение не менее 5 минут.
Колистиметат натрия проходит гидролиз к действующему веществу колистином в водном растворе. Для приготовления дозы, особенно если необходима комбинация нескольких флаконов, восстановление необходимой дозы следует проводить со строгим соблюдением асептической техники.
Аєрозольная ингаляция
Колистиметат натрия в ингаляциях рекомендуется применять под наблюдением врача с соответствующим опытом его использования.
Доза
Дозу можно корректировать в зависимости от тяжести состояния и клинического ответа.
Рекомендуемые дозы.
Применение путем ингаляции
Взрослые, подростки и дети ≥ 2 лет
1-2 миллиона МЕ 2-3 раза в сутки (максимальная доза - 6000000 МЕ / сут).
Дети <2 лет
0,5-1 миллион МЕ 2 раза в сутки (максимальная доза - 2 миллиона МЕ / сут).
Следует соблюдать соответствующие клинических рекомендаций относительно схемы лечения, в том числе продолжительности лечения, периодичности и сопутствующего применения других антибактериальных средств.
Пожилые пациенты
Корректировка дозы не требуется.
Почечная недостаточность
Корректировка дозы не требуется, однако в случае применения пациентам с почечной недостаточностью необходима осторожность.
Печеночная недостаточность
Корректировка дозы не требуется.
Способ применения
Применяют в виде ингаляций.
Колистиметат натрия проходит гидролиз к действующему веществу колистином в водном растворе. Если применяется другое лечение, его следует применять по рекомендации врача. См. выше таблицу пересчета доз.
Приготовление раствора
Для болюсной инъекции
Восстановить содержимое флакона с помощью не более 10 мл воды для инъекций или 0,9% раствора хлорида натрия.
Для инфузии
Содержимое флакона после восстановления можно разводить, обычно - с помощью 50 мл 0,9% раствора хлорида натрия.
Для ингаляции с помощью небулайзера
Восстановить содержимое флакона водой для инъекций для получения гипотонического раствора или с помощью смеси 50:50 воды для инъекций или 0,9% раствора хлорида натрия для получения изотонического раствора, или 0,9% раствором хлорида натрия для получения гипертонического раствора.
Объем восстановления должен соответствовать инструкциям по использованию устройства для распыления, обычно это не более 4 мл.
Распылять раствор с небулайзера можно в открытый воздух или через фильтр. Пользоваться небулайзером следует в помещении, которое хорошо проветривается.
Во время восстановления следует осторожно встряхивать во избежание образования пены.
Раствор предназначен только для одноразового применения и любой остаток раствора необходимо утилизировать.
Восстановленные растворы
Гидролиз колистиметата значительно повышается при восстановлении и разведении ниже критической концентрации мицеллообразования примерно 80000 МЕ мл. Растворы с более низкой концентрацией необходимо использовать немедленно.
Для растворов для болюсной инъекции или ингаляции, было продемонстрировано химическую и физическую стабильность восстановленного раствора в оригинальном флаконе, при концентрации ≥ 80000 МЕ / мл, в течение 24 часов при температуре 2-8 ° С.
С микробиологической точки зрения, раствор необходимо сразу использовать, за исключением случаев, когда метод открытия / восстановления / разведения исключает риск микробного заражения.
Если раствор не использовать немедленно, ответственность за продолжительность и условия хранения готового к применению раствора несет пользователь.
Растворы для инфузий, которые были разведены с превышением объема оригинального флакона и / или концентрацией <80000 МЕ / мл необходимо использовать немедленно.
Дети
Применять детям с рождения.
Передозировка
Передозировка препарата может вызвать нейромышечную блокаду, что, в свою очередь, может привести к мышечной слабости, апноэ и остановки дыхания. Передозировка может вызвать острую почечную недостаточность, которая характеризуется снижением мочеиспускания и повышением концентрации АСК (азот мочевины крови) и креатинина в плазме крови.
Специфический антидот отсутствует. Рекомендуемая поддерживающая терапия. Можно применить такие меры для увеличения скорости вывода колистином, как, например, форсированный диурез с использованием маннита, пролонгированный гемодиализ или перитонеальный гемодиализ, но их эффективность невидомa.
Побочные реакции
Вероятность развития нежелательных явлений может быть связана с возрастом, функцией почек и состоянием пациента.
У 27% больных муковисцидозом сообщалось о развитии неврологических реакций. Обычно эти реакции были умеренными и проходили самостоятельно во время лечения или после его прекращения.
Нейротоксичность может быть связана с передозировкой, недостаточно пониженной дозой у пациентов с почечной недостаточностью и сопутствующим применением нейромышечных блокаторов или других препаратов с подобными неврологическими эффектами. Уменьшение дозы может облегчить эти симптомы. Побочные эффекты могут включать апноэ, преходящие нарушения чувствительности (например, парестезии лица и головокружение), зуд, крапивницу, атаксию, гипотензии и редко - вазомоторную неустойчивость, невнятная речь, нарушение зрения, спутанность сознания или психоз.
Побочные эффекты со стороны почек (в том числе нарушения функции почек) обычно возникали после приема доз, превышающих рекомендуемые, у пациентов с нормальной функцией почек или в связи с недостаточно пониженной дозой препарата у пациентов с почечной недостаточностью, или в результате совместного применения других нефротоксических препаратов. Эти реакции обычно обратимы после прекращения лечения.
У пациентов с муковисцидозом, проходивших лечение рекомендованными дозами препарата, реакции нефротоксичности возникали редко (менее чем у 1% больных). В тяжелобольных госпитализированных пациентов без муковисцидоза о признаках нефротоксичности сообщалось приблизительно в 20% случаев.
Сообщалось о реакции повышенной чувствительности, которые включали сыпь и медикаментозную лихорадку. В случае возникновения таких симптомов лечение следует прекратить.
В месте инъекции может возникнуть раздражение.
Ингаляционное применение
Ингаляция может вызвать кашель или бронхоспазм.
Сообщалось о боли в горле и ротовой полости, мог быть вызван инфекцией Candida albicans или повышенной чувствительностью. Высыпания на коже также могут указывать на повышенную чувствительность. В случае возникновения таких симптомов лечение следует прекратить.
У 27% больных муковисцидозом сообщалось о развитии неврологических реакций. Обычно эти реакции были умеренными и проходили самостоятельно во время лечения или после его прекращения.
Нейротоксичность может быть связана с передозировкой, недостаточно пониженной дозой у пациентов с почечной недостаточностью и сопутствующим применением нейромышечных блокаторов или других препаратов с подобными неврологическими эффектами. Уменьшение дозы может облегчить эти симптомы. Побочные эффекты могут включать апноэ, преходящие нарушения чувствительности (например, парестезии лица и головокружение), зуд, крапивницу, атаксию, гипотензии и редко - вазомоторную неустойчивость, невнятная речь, нарушение зрения, спутанность сознания или психоз.
Побочные эффекты со стороны почек (в том числе нарушения функции почек) обычно возникали после приема доз, превышающих рекомендуемые, у пациентов с нормальной функцией почек или в связи с недостаточно пониженной дозой препарата у пациентов с почечной недостаточностью, или в результате совместного применения других нефротоксических препаратов. Эти реакции обычно обратимы после прекращения лечения.
У пациентов с муковисцидозом, проходивших лечение рекомендованными дозами препарата, реакции нефротоксичности возникали редко (менее чем у 1% больных). В тяжелобольных госпитализированных пациентов без муковисцидоза о признаках нефротоксичности сообщалось приблизительно в 20% случаев.
Сообщалось о реакции повышенной чувствительности, которые включали сыпь и медикаментозную лихорадку. В случае возникновения таких симптомов лечение следует прекратить.
В месте инъекции может возникнуть раздражение.
Ингаляционное применение
Ингаляция может вызвать кашель или бронхоспазм.
Сообщалось о боли в горле и ротовой полости, мог быть вызван инфекцией Candida albicans или повышенной чувствительностью. Высыпания на коже также могут указывать на повышенную чувствительность. В случае возникновения таких симптомов лечение следует прекратить.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° C в недоступном для детей месте.
Несовместимость
Следует избегать смешанных инфузий, инъекций и ингаляций, содержащих колистиметат натрия.
Упаковка
По 10 флаконов в картонной коробке.
Флаконы закупоренные резиновыми пробками с Хлорбутилкаучук и запечатанные алюминиевой обжимной крышкой с лиловым пластиковым колпачком типа flip-off для дозирования 2000000 МО.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Пен Фармасьютикал Сервисез Лимитед.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Юнитс 23-24, Тафарнаубах Индастриал Естеит, Тафарнаубах, Тредегар, NP22 3АА, Великобритания.
Источник инструкции
Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.
Обратите внимание!
Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей. Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций.
Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом!
podorozhnyk.ua не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте podorozhnyk.ua. Подробнее об отказе от ответственности.
Также вас могут заинтересовать
Коломицин порошок для раствора для инфузий 2 000 000 МЕ во флаконе, 10 шт.
Код товара: 5359.8559Упаковка:
1 990,82грн
Флакон:
199,09грн