Фарестон таблетки по 20 мг, 30 шт.

действующее вещество: 1 таблетка содержит торемифена цитрат, эквивалент 20 мг или 60 мг торемифена;

другие составляющие: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон, натрия крахмальгликолят (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белого, почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с отметкой ТО 20 с одной стороны.

Антиэстрогенные средства. Код ATX L02B A02.

Торемифен является нестероидным производным веществом трифенилэтилена. Как и другие представители этого класса (например, тамоксифен и кломифен), торемифен связывается с рецепторами эстрогена и оказывает эстрогенообразный и/или антиэстрогенный эффект в зависимости от длительности лечения, пола, органа-мишени и других особенностей.

При лечении торемифеном больных раком молочной железы в постменопаузе было выявлено умеренное снижение сывороточного холестерола и ЛПНП.

Торемифен конкурентно связывается с эстрогенрецепторами и тормозит эстрогенопосредованную стимуляцию синтеза ДНК и клеточную репликацию. На экспериментальных моделях рака при применении высоких доз торемифен оказывал эстрогенезависимый противоопухолевый эффект.

Противоопухолевый эффект торемифена рак молочной железы опосредован антиэстрогенным действием, однако нельзя исключить, что другие механизмы (изменения в экспрессии онкогенов, секреция факторов роста, индукция апоптоза и влияние на кинетику клеточного цикла) также могут оказывать противоопухолевый эффект.

Абсорбция. После приема внутрь торемифен быстро абсорбируется. Пик концентрации в плазме крови определяется в среднем через 3 (в пределах 2–5) часов. Пища не влияет на длительность абсорбции, но может откладывать получение пиковых концентраций на 1,5–2 часа. Изменения, связанные с приемом пищи, клинически незначительны.

Распределение. Концентрация в плазме крови описывается биэкспоненциальной кривой. Период полувыведения в первой фазе (распределение) составляет 4 (2–12) часа, во второй (элиминация) – 5 (2–10) суток. Воображаемый клиренс (CL) и объем распределения (V) не оценивались из-за отсутствия исследований внутривенных инфузий. Более 99,5% торемифена связывается с протеинами плазмы крови (альбуминами). Кинетика торемифена в плазме крови при пероральном приеме от 11 до 680 мг/сут имеет линейный характер. Средняя равновесная концентрация торемифена при приеме рекомендуемой дозы 60 мг/сут составляет 0,9 (0,6–1,3) мкг/мл.

Метаболизм. Торемифен активно метаболизируется. Основным метаболитом в плазме крови является N-диметилторемифен со средним периодом полувыведения 11 (4–20) суток. Он имеет схожий антиэстрогенный эффект, но несколько меньше, чем торемифен. Более 99,9% связано с белками плазмы крови. Еще 3 менее значимых метаболита определяются в плазме крови: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен.

Элиминация. Торемифен элиминируется в основном в виде метаболитов с калом. Может наблюдаться энтерогепатическая рециркуляция. Более 10% применяемой дозы выводится с мочой в виде метаболитов. Из-за медленной элиминации равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 4–6 недель.

Лечение гормонозависимого метастатического рака молочной железы в постменопаузе в качестве препарата первой линии.

Фарестон не рекомендован пациентам с эстрогенрецепторотрицательными опухолями.

Гиперплазия эндометрия в анамнезе и выраженная печеночная недостаточность противопоказаны к длительному применению торемифена.

Гиперчувствительность к торемифену или любому из вспомогательных веществ.

При применении торемифена наблюдались изменения сердечной электропроводности, а именно – удлинение интервала QT, поэтому лекарственное средство противопоказано пациентам с:

• врожденным или приобретенным удлинением интервала QT;
• нарушениями электролитного баланса, особенно с неоткорректированной гипокалиемией;
• клинически значимой брадикардией;
• клинически значимой сердечной недостаточностью со снижением фракции выброса левого желудочка;
• симптоматическими аритмиями в анамнезе.

Торемифен не рекомендуется для применения вместе с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Не исключено возникновение дополнительного эффекта удлинения интервала QT при применении Фарестона вместе с другими препаратами, которые могут пролонгировать интервал QT. Это повышает риск возникновения вентрикулярных аритмий, включая трепетание/мерцание. Поэтому одновременное применение Фарестона с лекарственными препаратами противопоказано:

• антиаритмические препараты класса IA ​​(например, квинидин, гидроквинидин, дизопирамид);
• антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
• нейролептики (например, фенотиазины, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультопирид);
• некоторые антибактериальные препараты (например, моксифлоксцин, эритромицин внутривенно (в/в), пентамидин, противомалярийные средства, особенно галофантрин);
• некоторые антигистаминные средства (например, терфенадин, астемизол, мизоластин);
• другие (цисапирид, винкамин в/в, бепридил, дифеманил).

При одновременном применении препаратов, уменьшающих почечную экскрецию кальция (тиазидные диуретики), возможно развитие гиперкальциемии.

Индукторы ферментных систем печени (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) могут ускорять метаболизм торемифена в печени и приводить к уменьшению равновесной концентрации торемифена в плазме крови. В этом случае может возникнуть необходимость удвоить суточную дозу.

Одновременный прием антиэстрогенов и варфариноподобных антикоагулянтов может значительно увеличивать время кровотечения. Следует избегать их одновременного применения.

Теоретически, некоторые препараты, ингибирующие ферментную систему CYP 3A, могут замедлять метаболизм торемифена. К этой группе лекарственных средств относятся антимикотики – производные имидазола (кетоконазол) и другие подобные средства антимикотического действия (итраконазол, вориконазол, внеконазол), ингибиторы протеазы (ритонавир, нелфинавир), макролиды (кларитромицин, эритромицин и телитромицин). При одновременном назначении таких препаратов (например, кетоконазол, эритромицин, тролеандомицин) следует учитывать этот факт.

Обычно препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами, но в редких случаях возможно возникновение головокружения. В таких случаях следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Лекарственное средство рекомендовано для применения пациенткам в менопаузе.

Фарестон не следует применять в период беременности или кормления грудью из-за отсутствия информации о его безопасности и эффективности. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Препарат предназначен для перорального применения, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза составляет 60 мг/сут.

Почечная недостаточность

При почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность

При печеночной недостаточности торемифен следует назначать с осторожностью.

Информация о применении препарата детям отсутствует, поэтому применение этой категории пациентов не показано.

Головокружение, головные боли, вертиго могут возникать при применении препарата в дозе 680 мг/сут. Также следует учитывать удлинение интервала QT, которое может возникнуть при передозировке.

Терапия передозировки симптоматическая, специфического антидота не существует.

5 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

20 мг – по 30 таблеток во флаконе; по 1 флакону в картонной коробке.

По рецепту.

Орион Корпорейшн.

Джоэнсуунката 7, 24100 Сало, Финляндия.