Азитро Сандоз порошок для суспензии по 100 мг/5 мл, 20 мл

действующее вещество: азитромицин;

5 мл суспензии содержат азитромицина 100 мг в форме азитромицина моногидрата;

вспомогательные вещества: сахароза, ксантановая камедь, гидроксипропилцеллюлоза, натрия фосфат безводный, кремния диоксид коллоидный, аспартам (Е 951), ароматизатор крем-карамель, титана диоксид (Е 171).

Порошок для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета с характерным запахом.

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды. Код АТХ J01F A10.

• аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis;
• другие бактерии: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycobacterium avium, Mycoplasma pneumoniae.

• аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

• аэробные грамположительные бактерии: Enterococcus faecalis, стафилококки MRSA, MRSE (метициллин-резистентнизолотистий и эпидермальный стафилококки)
• аэробные грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa;
• анаэробные грамотрицательные бактерии: Bacteroides fragilis - group.

Биодоступность азитромицина после приема составляет примерно 37%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2-3 часа после приема препарата. Азитромицин быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Накапливается внутриклеточно, за счет чего концентрации препарата в тканях значительно выше (до 50 раз), чем в плазме, что свидетельствует о высокой связи препарата с тканями, и связано с низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови.

Концентрации азитромицина в органах-мишенях (легкие, горло, простата) превышают МИК90 для патогенов после приема разовой дозы 500 мг. Азитромицин в большом количестве накапливается в фагоцитах и ​​фибробластах. Фагоциты транспортируют препарат к месту воспаления. Бактерицидные концентрации азитромицина сохраняются в месте воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволяет проводить короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. Конечный период полувыведения полностью соответствует периоду полувыведения из тканей в течение 2-4 дней.

Примерно 12% азитромицина выводится с мочой в неизмененном виде в течение последующих 3 дней. Высокие концентрации неизмененного азитромицина обнаружено в желчи. Идентифицировано десять метаболитов, которые образуются с помощью N- и O-деметилирования, гидроксилирования и других метаболических превращений. Метаболиты азитромицина не проявляют антимикробного действия.

Для дозировок 100 мг/5 мл и 200 мг/5 мл

Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:

• инфекции ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
• инфекции дыхательных путей (бактериальный бронхит, внебольничная пневмония);
• инфекции кожи и мягких тканей мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), бешиха, импетиго, вторичные пиодерматозы.

Для дозирования 200 мг/5 мл

• инфекции, передающиеся половым путем: неосложненный уретрит/цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis.

Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, к любому макролидного или кетолидного антибиотика, а также к любому другому компоненту препарата. Тяжелые нарушения функции печени. Через теоретическую возможность эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи.

Следует осторожно назначать азитромицин вместе с другими лекарствами, которые могут удлинять интервал QT (например хинидин, циклофосфамид, кетоконазол, терфенадин, галоперидол, литий).

Антациды: при изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в общем не наблюдалось изменений в биодоступности, хотя плазменные пиковые концентрации азитромицина уменьшались на 25%. Азитромицин необходимо принимать по крайней мере за 1 час до или через 2 часа после приема антацидов.

Цетиризин: совместное применение азитромицина с 20 мг цетиризина в течение 5 дней не приводило к фармакокинетического взаимодействия в равновесном состоянии, но значительно меняло интервал QT.

Алкалоиды спорыньи: при совместном применении азитромицина с дигидроэрготамином или алкалоидами спорыньи нельзя исключить вазоконстрикторный эффект с нарушениями перфузии, что приводит к поражению пальцев рук и ног. Поэтому следует избегать их одновременного применения.

Аторвастатин: одновременное применение 10 мг/сут аторвастатина и 500 мг/сут азитромицина не влияло на плазменную концентрацию аторвастатина.

Циметидин: при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики последнего.

Карбамазепин: азитромицин не обнаружил значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или его активных метаболитов.

Циклоспорин: некоторые из родственных макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поэтому при одновременном назначении азитромицина и циклоспорина необходимо проводить тщательный мониторинг уровня циклоспорина и соответственно регулировать дозировку.

Непрямые антикоагулянты: при совместном применении азитромицина с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта, что требует контроля протромбинового времени.

Дигоксин: сообщалось, что макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Соответственно, в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина следует проводить мониторинг уровня дигоксина.

Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае с другими макролидные антибиотики, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.

Теофиллин: азитромицин не влиял на фармакокинетику теофиллина при одновременном приеме. Комбинированное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводило к повышению уровня теофиллина в сыворотке крови.

Зидовудин 1000 мг азитромицина как разовая доза и 600 мг или 1200 мг азитромицина, как многократные дозы не влияли на фармакокинетику и выведение с мочой зидовудина или его глюкуроновой метаболитов. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина в мононуклеарах периферической крови.

Диданозин: одновременное применение 1200 мг/сут азитромицина и 400 мг/сут диданозина в 6 ВИЧ-положительных пациентов не влияло на фармакокинетику равновесного состояния диданозина.

Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на плазменные концентрации этих препаратов. У лиц, принимавших одновременно азитромицин и рифабутин, наблюдалась нейтропения, хотя причинная связь с одновременным приемом азитромицина не была установлена.

Не было выявлено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий при совместном применении азитромицина зефавиренцом, флуконазолом, индинавиром, метилпреднизолоном, мидазоламом, триазоламом, сильденафилом, триметопримом, сульфаметоксазол, доксорубицином

Цизаприд: одновременное применение цизаприда может вызвать усиление пролонгации интервала QT, желудочковая аритмия и синдром трепетание/мерцание, поэтому их не следует применять одновременно.

Астемизол, альфентанилом: при их одновременном применении с азитромицином необходима осторожность, поскольку для эритромицина было установлено ​​усиленное действие.

Азитромицин существенно не взаимодействует с системой цитохрома Р450 в печени, поэтому для него не следует ожидать проявления фармакокинетического взаимодействия, характерной для эритромицина и других макролидов.

Нелфинавир: применение нелфинавира вызывает увеличение равновесных концентраций азитромицина в сыворотке крови. Хотя коррекция дозы азитромицина при одновременном введении с нелфинавиром не рекомендуется, оправдано тщательный мониторинг известных побочных эффектов азитромицина.

Другие антибиотики: следует учитывать возможную перекрестную резистентность между азитромицином и макролидные антибиотики (такими как эритромицин), а также линкомицином и клиндамицином.

• с врожденной или зарегистрированной пролонгацией интервала QT;
• которые сейчас проходят лечение с применением других активных веществ, продолжают интервал QT, например антиаритмические препараты класса IА и III, цизаприд, терфенадин;
• с нарушением электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии и гипомагниемии;
• с брадикардией, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.

Негативного влияния не наблюдалось, но следует учитывать вероятность таких побочных эффектов как головокружение, сонливость, нарушение зрения. При возникновении подобных реакций необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Азитромицин проникает через плаценту, однако не было обнаружено вредного влияния препарата на плод. Соответствующие и хорошо контролируемые исследования у беременных женщин отсутствуют. Поэтому азитромицин можно применять в период беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Азитромицин проникает в грудное молоко, поэтому рекомендуется прекратить кормление грудью в период лечения и еще 2 дня после окончания лечения.

Дозировка и длительность лечения определяет врач. Суспензию принимать 1 раз в сутки за 1 час до или через 2 часа после еды, так как одновременный прием может нарушать всасывание азитромицина.

Вкусовые ощущения после приема суспензии можно улучшить, если запить ее фруктовым соком. В случае, если прием одной дозы препарата был пропущен, следующую дозу следует принять как можно раньше, а последующие принимать с интервалом в 24 часа.

Взрослые пациенты (применять азитромицин 200 мг/5 мл)

При инфекциях ЛОР-органов и дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы) общая доза азитромицина составляет 1500 мг по 500 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 3 дня.

При инфекциях, передающихся половым путем, вызванных Chlamydia trachomatis, доза составляет 1000 мг перорально однократно.

При мигрирующей эритеме общая доза азитромицина составляет 3 г: в 1-й день следует принять 1 г, затем по 500 мг 1 раз в сутки со 2-го по 5-й день. Продолжительность лечения составляет 5 дней. Пациенты пожилого возраста.

Для людей пожилого возраста нет необходимости изменять дозировку.

Поскольку пациенты пожилого возраста могут входить в группы риска нарушений проводимости сердца, рекомендуется соблюдать осторожность при применении азитромицина в связи с риском развития сердечной аритмии и аритмии torsade de pointes.

Дети

При инфекциях ЛОР-органов и дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы) общая доза азитромицина составляет 30 мг/кг массы тела (10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки). Продолжительность лечения составляет 3 дня.

При мигрирующей эритеме общая доза азитромицина составляет 60 мг/кг: в 1-й день следует принять 20 мг/кг массы тела, затем по 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки со 2-го по 5-й день. Продолжительность лечения составляет 5 дней.

Было показано, что азитромицин эффективен при лечении стрептококкового фарингита у детей в виде однократной дозы в 10 мг/кг или 20 мг/кг в течение 3 дней. При сравнении этих двух доз в клинических исследованиях была обнаружена подобная клиническая эффективность, хотя бактериальная эрадикация была более значительной при суточной дозе 20 мг/кг. Однако обычно препаратом выбора в профилактике фарингита, вызванного Streptococcus pyogenes, и ревматического полиартрита, который возникает как вторичное заболевание, является пенициллин.

Масса тела от 5 до 15 кг (применять азитромицин 100 мг/5 мл)

В зависимости от массы тела ребенка рекомендуется приведена ниже схема дозирования.

Препарат в дозе 100 мг/5 мл применять детям с массой тела от 5 до 15 кг.

Симптомы: оборотная потеря слуха, выраженные тошнота, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, терапия симптоматическая и поддерживающая.

Побочные реакции классифицированы по частоте проявлений:

• очень часто (≥ 1/10);
• часто (≥ 1/100, <1/10);
• нечасто (≥ 1/1000, <1/100);
• редко (≥ 1/10000, <1/1000);
• очень редко (<1/10000);
• в том числе единичные случаи.

Со стороны крови: редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, эозинофилия. В клинических исследованиях были единичные сообщения о периодах транзиторной слабо выраженной нейтропении. Однако причинная связь с лечением азитромицином не была подтверждена.

Психические расстройства: редко - агрессивность, возбуждение, тревожность и нервозность, бред, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение/вертиго, сонливость, синкопе, головная боль, судороги, парестезии, гипестезия, дисгевзия, астения, бессонница, повышенная утомляемость; очень редко - аносмия, агевзия, паросмия, миастения гравис.

Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения.

Со стороны органов слуха: редко - нарушение слуха, наступления глухоты и/или звон в ушах. Большинство из этих случаев связаны с длительным применением азитромицина в больших дозах во время клинических исследований. Обычно эти симптомы имели обратимый характер.

Со стороны сердца: редко - тахикардия, аритмия (включая желудочковую тахикардию). Были отдельные сообщения о продлении интервала QT и трепетание/мерцание желудочков, артериальной гипотензии, пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт»

Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея, абдоминальный дискомфорт (боль/спазмы); нечасто - жидкий стул, метеоризм, диспепсия, гастрит, анорексия; редко - запор, изменение цвета зубов и языка. Сообщалось о псевдомембранозный колит, панкреатит.

Гепатобилиарной системы: редко сообщалось о гепатит и холестатическая желтуха, включая патологические показатели функциональной пробы печени, а также о единичных случаях фульминантного гепатита, некротического гепатита и дисфункции печени.

Инфекции и инвазии: нечасто кандидоз, оральный кандидоз, влагалищные инфекции, пневмония, грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит, нарушение функции дыхания, ринит.

Со стороны кожи: нечасто - аллергические реакции, включая зуд и сыпь, редко - аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу и светочувствительность; кожные реакции, а именно - полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - интерстициальный нефрит и острая почечная недостаточность, дизурия, почечный боль.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто - вагинит, маточное кровотечение, тестикулярный расстройство.

Системные нарушения: редко - анафилаксия, включая отек, боль в груди.

Лабораторные исследования: часто - снижение количества лимфоцитов, увеличение количества эозинофилов и снижения количества бикарбонатов в крови иногда - повышение содержания билирубина, мочевины, креатинина в плазме крови, повышение активности АСТ, АЛТ, изменения содержания калия в крови. Приведенные изменения имели обратимый характер.

Поражения и отравления: осложнения после процедуры.

3 года.

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Готовую суспензию хранить при температуре не выше 25 °С в течение 5 дней.

По 17,1 г порошка во флаконе для 20 мл суспензии, по 1 флакону в комплекте с адаптером и шприцем для дозирования в картонной коробке.

По рецепту.

C. К. Сандоз С. Р. Л.