Асмонт таблетки жевательные по 5 мг, 28 шт.

действующее вещество: монтелукаст натрия;

1 таблетка содержит монтелукаст натрия 4,2 мг, что соответствует монтелукасту 4 мг;

другие составляющие: маннит (Е 421), натрия кроскармелоза, аспартам (Е 951), ароматизатор вишневый, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, железа оксид красный (Е 172), магния стеарат.

Таблетки жевательные.

Основные физико-химические свойства: таблетки розового цвета, плоскоцилиндрической формы со скошенными краями*. Поверхность таблеток содержит отпечаток «4» с одной стороны и гладкая с другой.

* Допускаются вкрапления, что обусловлено технологией производства.

Средства для системного использования при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Блокаторы лейкотриеновых рецепторов. Код ATX R03D C03.

Цистеинилллейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными эйкозаноидами воспаления, выделяемыми различными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиниллейкотриеновыми рецепторами (CysLT), которые находятся в дыхательных путях человека, и вызывают такие реакции как бронхоспазм, выделение мокроты, проницаемость сосудов и увеличение количества эозинофилов.

Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами. Монтелукаст вызывает значительное блокирование рецепторов дыхательных путей цистеиниллейкотриеновых, что было подтверждено его способностью ингибировать бронхоконстрикцию у пациентов с астмой, вызванную вдыханием LTD4. Даже низкая доза 5 мг приводит к значительной блокаде стимулированной LTD4 бронхоконстрикции. Монтелукаст приводит к бронходилатации в течение 2 часов после перорального применения; этот эффект был аддитивным к бронходилатации, вызванной β-агонистами.

Лечение монтелукастом ингибирует бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены. Монтелукаст уменьшает количество эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей, значительно уменьшает количество эозинофилов в дыхательных путях (анализ мокроты) и улучшает клинический контроль астмы.

Абсорбция

После приема монтелукаст быстро и почти полностью всасывается. После применения натощак препарата в форме жевательных таблеток в дозе 4 мг у детей от 2 до 5 лет Cmax достигается через 2 ч после приема препарата. Средняя пероральная биодоступность составляла 73% и уменьшалась до 63% при приеме пищи. Среднее значение Cmax на 66% выше, а среднее Cmin ниже, чем у взрослых после приема таблеток по 10 мг.

Распределение

Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в стационарной фазе в среднем составляет от 8 до 11 литров. При исследовании меченого монтелукаста прохождение через гематоэнцефалический барьер было минимальным. Во всех остальных тканях концентрации меченого радиоизотопом материала через 24 ч после приема дозы также оказались минимальными.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях с терапевтическими дозами концентрации метаболитов монтелукаста в стационарном состоянии плазмы крови у взрослых и пациентов младенческого возраста не определяются.

В ходе исследований in vitro с использованием микросом печени человека доказано, что цитохромы Р450 3А4, 2А6 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста, в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует эти цитохромы. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста является минимальным.

Вывод

Клиренс монтелукаста из плазмы здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл/мин. После пероральной дозы меченого изотопом монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% с мочой. В совокупности с биодоступностью монтелукаста при пероральном применении этот факт указывает на то, что его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

Фармакокинетика у разных групп пациентов

Для пациентов пожилого возраста, а также пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлда-Пью) нет.

Исследования для пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью не считается необходимой.

При приеме больших доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих дозу, рекомендованную для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдался при приеме рекомендуемой дозы 10 мг 1 раз в день.

Фармакокинетические исследования монтелукаста показали, что профили концентрации жевательных таблеток по 4 мг у детей от 2 до 5 лет аналогичны профилю концентрации покрытых оболочкой таблеток по 10 мг у взрослых. Жевательные таблетки по 4 мг следует применять для пациентов в возрасте от 2 до 5 лет.

Детям от 2 до 5 лет:

• как дополнительное лечение персистирующей бронхиальной астмы легкой и средней степени тяжести, недостаточно контролируемой ингаляционными кортикостероидными препаратами, а также при недостаточном клиническом контроле симптомов бронхиальной астмы с помощью β-агонистов краткосрочного действия, применяющих при необходимости;
• как альтернативный метод лечения низкими дозами ингаляционных кортикостероидов для пациентов с персистирующей бронхиальной астмой легкой степени, в анамнезе которых в последнее время не было тяжелых приступов бронхиальной астмы, требовавших применение пероральных кортикостероидов, а также для тех пациентов, которые не могут применять
• профилактика астмы, доминирующим компонентом которой является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой;
• облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

Гиперчувствительность к монтелукасту или другим компонентам препарата.

Монтелукаст можно назначать вместе с другими препаратами для профилактики или длительного лечения бронхиальной астмы. Рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не оказывает значительного клинического влияния на фармакокинетику таких препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилестрадиол/норетиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У пациентов, одновременно принимавших фенобарбитал, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для монтелукаста снижалась примерно на 40%. Поскольку монтелукаст метаболизируется СYР 3А4, 2C8 и 2C9, необходимо соблюдать осторожность, особенно в отношении детей, если монтелукаст назначают одновременно с индукторами СYР 3А4, 2C8 и 2C9, например, фенитоином, фенобарбиталом, рифампицином.

В исследованиях in vitro было показано, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Исследования по изучению взаимодействия лекарственных средств, включающих монтелукаст и розиглитазон (метаболизированный препарат с помощью CYP 2C8), показали, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2C8 in vivo. Таким образом, монтелукаст не влияет в значительной степени на метаболизм препаратов, метаболизирующихся посредством CYP 2C8 (например, паклитаксела, розиглитазона и репаглинида).

В ходе исследований in vitro было установлено, что монтелукаст является субстратом CYP 2C8 и в меньшей степени 2C9 и 3A4. В процессе клинического исследования взаимодействия лекарственных средств монтелукаста и гемфиброзила (ингибитор CYP 2C8 и 2С9) гемфиброзил повышал системную экспозицию монтелукаста в 4,4 раза. При одновременном применении с гемфиброзилом или другими мощными ингибиторами CYP 2C8 коррекция дозы монтелукаста не требуется, но врач должен учитывать повышенный риск побочных реакций.

По результатам исследований in vitro не ожидается возникновение клинически важных взаимодействий с менее мощными ингибиторами CYP 2C8 (например, триметоприм).

Одновременное применение монтелукаста с итраконазолом (мощный ингибитор CYP 3A4) не приводило к существенному повышению системной экспозиции монтелукаста.

Пациентам следует предупредить, что Асмонт не следует применять для снятия острых астматических приступов, а также о том, что они должны всегда иметь при себе соответствующий препарат неотложной помощи. В случае острого приступа следует применять ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациентам необходимо как можно скорее проконсультироваться с врачом в случае, если им требуется большее, чем обычно, количество ингаляций β-агонистов короткого действия.

Не следует резко заменять монтелукастом ингаляционные или пероральные кортикостероиды.

Отсутствуют данные, доказывающие, что дозу пероральных кортикостероидных препаратов можно уменьшать при одновременном приеме монтелукаста.

Сообщалось о возникновении психоневрологических событий у взрослых пациентов, подростков и детей, принимающих монтелукаст (см. раздел «Побочные реакции»). Пациенты и врачи должны учитывать возможность возникновения психоневрологических событий. Врачи должны обсудить возможность таких событий со своими пациентами и/или опекунами. Пациентам и/или опекунам следует указать, чтобы они сообщали своему врачу о возникновении психоневрологических изменений. Врачи должны тщательно оценить риски и преимущества продолжения лечения монтелукастом, если это произошло.

В единичных случаях у пациентов, получающих противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может наблюдаться системная эозинофилия, иногда с клиническими проявлениями васкулита, так называемый синдром Чарг-Страуса (гранулематозный аллергический ангиит), лечение которого проводится системными кортикостероидными препаратами. Такие случаи обычно, но не всегда были связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных кортикостероидных препаратов. Связь антагонистов лейкотриеновых рецепторов с развитием синдрома Чарг-Страуса невозможно ни опровергнуть, ни подтвердить, поэтому врачи должны помнить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитных высыпаний, ухудшении легочной симптоматики, сердечно-сосудистых осложнений и/или. Пациентам, у которых развились вышеупомянутые симптомы, необходимо пройти повторное обследование, а схему лечения следует пересмотреть.

Лечение монтелукастом не отменяет необходимости пациентам с аспиринзависимой бронхиальной астмой избегать применения ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Жевательные таблетки Асмонт содержат аспартам – производное фенилаланина, что является опасным для больных фенилкетонурией. Пациентам, больным фенилкетонурией, необходимо учитывать, что одна таблетка препарата Асмонт 4 мг содержит 0,6 мг аспартама.

Не ожидается, что монтелукаст влияет на способность пациента управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако очень редко сообщалось о случаях развития сонливости или головокружения, поэтому во время приема препарата следует воздерживаться от вождения или другими механизмами.

Беременность. Исследования на животных не продемонстрировали вредного влияния на беременность или эмбриональное/фетальное развитие.

Имеющиеся данные опубликованных проспективных и ретроспективных когортных исследований с применением монтелукаста беременными женщинами, которые оценивают значимые врожденные пороки у детей, не установили риска связанного с применением лекарственного средства. Имеющиеся исследования имеют методологические ограничения, включая небольшой размер выборки, в некоторых случаях ретроспективный сбор данных и несовместимые группы сравнения.

Препарат Асмонт можно применять в период беременности только если это считается безусловно необходимым.

Кормление грудью. Исследования на крысах продемонстрировали, что монтелукаст проникает в молоко. Неизвестно, выводится монтелукаст/метаболиты в грудное молоко у женщин.

Препарат Асмонт можно применять в период кормления грудью только если это считается безусловно необходимым.

Препарат следует использовать детям под наблюдением взрослых. Таблетки следует разжевать перед проглатыванием.

Пациентам с бронхиальной астмой и аллергическим ринитом (сезонным и круглогодичным) следует принимать 1 жевательную таблетку 4 мг 1 раз в сутки. Для облегчения симптомов аллергического ринита время приема следует подбирать индивидуально.

Для лечения бронхиальной астмы доза для детей от 2 до 5 лет составляет 1 жевательную таблетку (4 мг) 1 раз в сутки, вечером, за 1 час до или через 2 часа после еды. Нет необходимости в коррекции дозы для этой возрастной группы. Препарат Асмонт во лекарственной форме таблетки жевательные 4 мг не рекомендован для детей младше 2 лет.

Общие советы.

Терапевтический эффект препарата на показатели контроля бронхиальной астмы наступает в течение 1 дня. Пациентам следует рекомендовать продолжать прием Асмонта даже при достижении контроля бронхиальной астмы, а также в периоды обострения астмы.

Нет необходимости в коррекции дозы пациентам с нарушением функции почек или нарушением функции печени легкой и умеренной степени тяжести. Нет данных о коррекции дозы для пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени.

Дозировка препарата одинакова для пациентов мужского и женского пола.

В качестве альтернативного метода лечения вместо низкодозовых ингаляционных кортикостероидов при персистирующей астме легкой степени.

Монтелукаст не рекомендован как монотерапия пациентам с персистирующей бронхиальной астмой средней степени. Решение о применении монтелукаста как альтернативы низким дозам ингаляционных кортикостероидов для детей в возрасте от 2 до 5 лет с персистирующей астмой легкой степени может быть принято только для пациентов, у которых за последнее время не было тяжелых астматических приступов, нуждавшихся в приеме пероральных кортикостероидов. пациентов, продемонстрировавших, что не способны применять ингаляционные кортикостероиды.

Персистирующая астма легкой степени определяется как возникновение симптомов астмы чаще 1 раза в неделю, но реже 1 раза в сутки, возникновение ночных симптомов чаще 2 раза в месяц, но реже 1 раза в неделю, нормальная функция легких в периодах между эпизодами.

Если в течение 1 месяца терапии монтелукастом не достигнут удовлетворительный контроль астмы, следует оценить необходимость дополнительной или другой противовоспалительной терапии, основываясь на поэтапной системе лечения бронхиальной астмы. Пациентов необходимо периодически обследовать для оценки контроля астмы.

Профилактика астмы у пациентов в возрасте от 2 до 5 лет, у которых основным компонентом астмы является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой.

Препарат Асмонт рекомендован пациентам в возрасте от 2 до 5 лет для профилактики бронхоспазма, индуцированного физической нагрузкой, который может являться основным проявлением персистирующей астмы, при которой необходимо применение ингаляционных кортикостероидов. Состояние пациентов следует оценить после 2-4 нед лечения монтелукастом. Если удовлетворительный ответ не достигнут, следует рассмотреть вопрос о дополнительной или другой терапии.

Применение монтелукаста в зависимости от иного лечения астмы.

Если лечение монтелукастом применяется в качестве дополнительной терапии ингаляционными кортикостероидами, нельзя резко заменять ингаляционные кортикостероиды монтелукастом.

Применять детям от 2 до 5 лет.

Во время длительных исследований хронической бронхиальной астмы монтелукаст назначали в дозах до 200 мг/сут взрослым пациентам, а в кратковременных исследованиях – до 900 мг/сут примерно одну неделю, при этом клинически значимые побочные реакции не возникали.

Симптомы. Сообщалось об острой передозировке монтелукаста. Эти случаи касались взрослых и детей, принимавших дозу более 1000 мг (примерно 61 мг/кг у ребенка 42 месяца). Полученные клинические и лабораторные показатели находились в пределах профиля безопасности у взрослых пациентов и детей. В большинстве случаев передозировка о побочных реакциях не сообщалась. Чаще наблюдались побочные реакции, которые соответствовали профилю безопасности монтелукаста и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.

Лечение. Специальной информации по лечению передозировок монтелукаста нет. Лечение симптоматическое. Антидот отсутствует. Неизвестно, выводится монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа.

Во время клинических исследований о нижеперечисленных побочных реакциях сообщалось часто (от ≥ 1/100 до < 1/10) у пациентов, получавших лечение монтелукастом, а также с большей частотой, чем у пациентов, получавших плацебо:

Нервная система: головная боль.

Желудочно-кишечный тракт: абдоминальная боль.

Общие нарушения: жажда.

Во время клинических исследований при пролонгированном лечении разных возрастных групп пациентов профиль безопасности не изменялся.

Побочные реакции, зарегистрированные в постмаркетинговый период:

Инфекции и инвазии: очень часто – инфекции верхних дыхательных путей.

Система крови и лимфатическая система: редко – тенденция к усилению кровоточивости; очень редко – тромбоцитопения.

Иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия; очень редко – эозинофильная инфильтрация печени.

Психические нарушения: нечасто – нарушения сна, в том числе ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, тревожность, ажитация, включая агрессивное поведение или враждебность, депрессия, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, тремор); редко – нарушение внимания, ухудшение памяти, тик; очень редко галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и поведение (суицидальность), дисфемия, обсессивно-компульсивные расстройства.

Нервная система: нечасто – головокружение, вялость, парестезия/гипестезия, судороги.

Сердечно-сосудистая система: редко – пальпитация.

Дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: редко – носовое кровотечение; очень редко – синдром Чарга-Страуса (см. раздел «Особенности применения»), легочная эозинофилия.

Желудочно-кишечный тракт: часто – диарея**, тошнота**, рвота**; нечасто – сухость во рту, диспепсия.

Гепатобилиарная система: часто – повышение уровня сывороточных трансаминаз (АЛТ, АСТ); очень редко – гепатит (включая холестатическое, гепатоцеллюлярное и смешанное поражение печени).

Кожа и подкожные ткани: часто – сыпь**; нечасто – гематома, крапивница, зуд; редко – ангионевротический отек; очень редко – узловатая эритема, мультиформная эритема.

Костно-мышечная система и соединительная ткань: редко – артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Мочевыделительная система: нечасто – энурез у детей.

Общие нарушения: часто – пирексия**; нечасто – астения/усталость, чувство дискомфорта (недомогание), отек.

Категории частоты: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), редко (от ≥ 1/1000 до
< 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000).

* Побочная реакция наблюдалась с частотой «очень часто» у пациентов, применявших монтелукаст, а также у пациентов, получавших плацебо, во время клинических исследований.

** Побочная реакция наблюдалась с частотой «часто» у пациентов, применявших монтелукаст, а также у пациентов, получавших плацебо, во время клинических исследований.

§ Категория частоты: редко.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 7 таблеток в блистере; по 4 блистера в пачке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью "Агрофарм".

Общество с ограниченной ответственностью "Натур+".

Украина, 08200, Киевская область, г. Ирпень, ул. Центральная, 113-А.

Украина, 08200, Киевская область, г. Ирпень, ул. Шевченко Тараса, 3

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.