Альтрено лосьон для наружного применения 0,05%, 45 г

Концентрации третиноина и его основных метаболитов (изотретиноина и 4-оксоизотретиноина) в плазме крови оценивались у 20 участников в открытом рандомизированном исследовании фармакокинетики. Участники в возрасте от 10 до 17 лет с угревой болезнью наносили примерно 3,5 г третина на кожу всего лица (за исключением участка вокруг глаз и губ), шеи, верхней части грудной клетки, верхней части спины и плеч один раз в сутки в течение 14 дней. . Характеристику фармакокинетики (ФК) однократной дозы определяли по образцам, собранным в 1-й и 2-й дни применения препарата, а ФК в равновесном состоянии - по образцам, собранным на 14-й и 15-й дни при условии полного применения. Средние начальные скорректированные сцена и AUCo-t третиноина и его метаболитов после ежедневного применения третиноина один раз в сутки в течение 14 дней.

Средние значения концентрации третиноина и его метаболитов (изотретиноина и 4-оксоизотретиноина) остаются относительно стабильными и неизменными в течение 24-часового периода как после применения препарата в 1-й день, так и после применения препарата на 14-й день. Системные концентрации третинаина, по всей видимости, находятся в стабильном или близком к нему состоянии к 14-му дню. Средние коэффициенты накопления начальной скорректированной AUC между 14-м и 1-м днем ​​были 1,5, 4,5 и 7,3 для третиноина, изотретиноина и 4-оксо-изотретинаина соответственно.

Доклинические данные по безопасности

Тест на местную переносимость, повторное тестирование дозы и чувствительность кожи с применением топического третинаина выявили лишь незначительные признаки раздражения в местах нанесения.

Двухлетнее исследование канцерогенности на мышах при дермальном применении препарата проводилось с местным нанесением 0.005%, 0,025% и 0,05% третиноина в гелевой форме. Несмотря на то, что у выживших животных не наблюдалось развитие опухолей, связанных с препаратом, раздражающее действие лекарственного средства исключало ежедневное применение путем искривления интерпретации данных и снижения биологической значимости этих результатов. Исследования на безволосых мышах-альбиносах с применением другой лекарственной формы позволяют предположить, что одновременное влияние третинана может усиливать канцерогенный потенциал канцерогенных доз УФ-А и УФ-В лучей имитатора солнечного излучения. Это влияние было подтверждено в исследовании на пигментированных мышах, которое проводилось позже, и темная пигментация не помешала усилению фотокарциногенеза 0.05% третиноина. Хотя значимость этих исследований для человека не ясна, пациентам следует минимизировать влияние солнечного света или искусственных источников ультрафиолетового излучения. Генотоксический потенциал третинаина оценивали с помощью бактериального теста на индукцию реверсий in vitro, анализа хромосомных аберраций in vitro на лимфоцитах крови человека и микроядерного теста in vivo на крысах. Все тесты имели отрицательный результат.

В дермальных исследованиях фертильности при применении других лекарственных форм третиноина на крысах наблюдалось незначительное (статистически незначимое) снижение количества сперматозоидов и подвижности при 0.5 мг/кг/сут (примерно в 2 раза превышает МРДЛ в соответствии с сравнением ППТ и при 100%). незначительное (статистически незначимое) увеличение количества и процента нежизнеспособных эмбрионов у самок, получавших 0,25 мг/кг/сут и более (примерно МРДЛ согласно сравнению ППТ и при 100% абсорбции). Третиноин в форме геля в концентрации 0,05% применялся местно у беременных крыс во время органогенеза в дозах 0,1, 0,3 и 1 г/кг/сутки (0.05. 0.15, 0,5 мг третиноина/кг/сутки). Пороки развития, возможно связанные с третиноином (краниофациальные аномалии [гидроцефалия], асимметричная щитовидная железа, вариации окостенения и увеличенные дополнительные ребра), наблюдались при дозах до 0,5 мг третинаина/кг/сут (приблизительно в 2 с сравнением ППТ и при 100% абсорбции). Эти результаты не наблюдались у животных группы контроля. Другие материнские и репродуктивные показатели у животных, получавших третиноин, не отличались от контрольных. С целью сравнения воздействия на животных и
людей, определенная МРДЛ составляет 4 г АльтреноИМ, который применяется каждый день у человека весом 60 кг.

• повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, входящему в состав лекарственного средства. Применение лекарственного средства следует прекратить, если отмечается повышенная чувствительность к любому из его компонентов;
• острая форма экземы;
• розацеа и острые состояния воспаления кожи, особенно с периоральным дерматитом;
• наличие солнечного ожога кожи;
• одновременное применение с другими препаратами для кожи, особенно с содержащими кератолитические агенты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• в период беременности (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью») и женщинам, планирующим беременность;
• дети в возрасте до 9 лет.

Лосьон Альтрено предназначен только для наружного применения. При нанесении большого количества лекарственного средства может возникнуть выраженное покраснение, отшелушивание или дискомфорт. Пероральный прием больших количеств лекарственного средства может привести к тем же побочным реакциям, что и при чрезмерном пероральном применении витамина А (например, сухость кожи, зуд, артралгия, рвота, анорексия). Если лосьон случайно проглотили, а если это произошло недавно, следует принять меры, способствующие быстрому опорожнению желудка.

По рецепту.