Діюча речовина | |
Торгівельна назва | Модитен Депо |
Категорія | |
GTIN | 3838989502317 |
Країна виробник | Словенія |
Виробник | КРКА, Д.Д. |
Імпортний | Так |
Термін придатності | 1,5 року |
Упаковка | По 1 мл розчину в ампулах; по 5 ампул в картонній коробці |
Код АТС/ATX | N05A B02 |
Температура зберігання | від 5 °С до 25 °С |
Рецептурний відпуск | за рецептом |
Форма випуску | Розчин |
Кількість в упаковці | 5 |
Об'єм | 1 мл |
Первинна упаковка | Ампула |
Код Моріон | 12289 |
Міжнародне найменування | Fluphenazine |
Спосіб введення | внутрішньом'язово |
Дозування | 25 мг |
Алергікам | з обережністю |
Діабетикам | з обережністю |
Водіям | з обережністю |
Вагітним | заборонено |
Годуючим матерям | заборонено |
Дітям | з 12 років |
Взаємодія з алкоголем | критична |
Перед публікацією Ваш відгук може бути відредагований для виправлення граматики, орфографії або видалення неприйнятних слів і контенту. Відгуки, які, як нам здається, створені зацікавленими сторонами, не будуть опубліковані. Намагайтеся розповідати про власний досвід, уникаючи узагальнень.
діюча речовина: флуфеназину деканоат;
1 мл розчину для ін’єкцій містить 25 мг флуфеназину деканоату;
допоміжні речовини: спирт бензиловий, олія кунжутна.
Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий маслянистий розчин жовтуватого кольору, практично без механічних включень.
Антипсихотичні засоби. Фенотіазини з піперазиновою структурою. Код АТХ N05A B02.
Флуфеназин – це дуже потужний фенотіазиновий нейролептик, що належить до групи класичних нейролептиків. Шизофренія асоціюється з порушенням чутливості допамінових рецепторів. Флуфеназин є кращим блокатором церебральних допамінових D2 та D1 рецепторів, ніж інші стандартні нейролептики. Як і інші нейролептики, але меншою мірою, флуфеназин також блокує серотонінові 5HT2 та 5HT1 рецептори, адренергічні альфа-1 рецептори, гістамінові H1 рецептори та холінергічні мускаринові рецептори, тому антихолінергічний та седативний ефекти виражені меншою мірою, ніж у деяких інших класичних нейролептиків. Блокада допамінових рецепторів відбувається у всіх трьох допамінових системах, нігростріарній, мезолімбічній та тубероінфундибулярній, тому, крім клінічної ефективності, також можливі різні небажані ефекти, зокрема екстрапірамідні реакції та збільшення секреції пролактину.
Модитен Депо – парентеральний фенотіазиновий препарат пролонгованої дії. Він має подовжену тривалість дії.
Важливою перевагою лікарської форми препарату Модитен Депо є надійність лікування пацієнтів. Це дуже важливо для амбулаторного лікування, так як психічні хворі часто приймають ліки нерегулярно чи навіть відмовляються їх приймати.
Флуфеназину деканоат, ефір флуфеназину та деканової кислоти, є активним інгредієнтом препарату Модитен Депо. Флуфеназину деканоат характеризується поступовим гідролізом з вивільненням фармакологічно активного флуфеназину, який попадає в системний кровообіг. Початок дії становить від 24 до 72 годин. Біологічний період напіввиведення флуфеназину з плазми становить від 7 до 10 днів та досягає 14,3 дня після декількох послідовних ін’єкцій. Стандартна ін’єкція препарату Модитен Депо чинить індивідуальну дію на психічно хворих, що може тривати від 15 до 35 днів. Стабільний стан досягається через 4 – 6 тижнів.
Дослідження гострої токсичності на різних видах тварин виявили високу токсичність флуфеназину. Після перорального введення мишам було встановлено значення LD50 220 мг/кг. Цільовим органом токсичного впливу є печінка. Довготривале введення (строком до одного року) щурам 1 мг/кг флуфеназину або більше на день спричинило зміни поведінки, які виражались змінами реактивності центральної нервової системи.
Введення флуфеназину протягом періоду вагітності є відносно безпечним. Не було встановлено жодних змін у плодів щурів, яким вводили флуфеназину гідрохлорид в дозі 100 мг/кг/день або флуфеназину деканоат в дозі 25 мг/кг/день. Речовина не є тератогенною для щурів та кролів, але були повідомлення про щілину піднебіння у мишей та про різні аномалії у ембріонів курей. Флуфеназин пригнічує кальмодулін, призводячи до змін функції сперми у лабораторних тварин.
Флуфеназин не має жодного мутагенного потенціалу; навпаки, було встановлено захисну активність проти мутагенного ефекту бензо-альфа-пірену. Дана речовина не має жодного канцерогенного ефекту.
Довготривала підтримуюча терапія хронічних форм шизофренії. Профілактика загострень шизофренії.
Препарати, що пригнічують ЦНС; аналгетики; алкоголь
Супутнє введення флуфеназину підвищує ефекти алкоголю, інгібіторів ЦНС (снодійні, седативні препарати) та потужних аналгетиків. Супутнє введення з наркотичними аналгетиками може викликати гіпотензію, пригнічення ЦНС та пригнічення дихання. Супутнє застосування флуфеназину разом з антигістамінними, антипсихотичними, гіпнотичними та наркотичними препаратами може посилювати пригнічення ЦНС. Барбітурати, гіпнотичні небарбітурати, карбамазепін, гризеофульвін, фенілбутазон та рифампіцин підвищують метаболізм фенотіазинів, тоді як парацетамол, хлорамфенікол, дисульфірам, інгібітори МАО, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну та пероральні контрацептиви пригнічують його.
Альфа-адреноблокатори
Флуфеназин є антагоністом адреналіну та інших симпатоміметиків і пригнічує гіпотензивну дію альфа-адреноблокаторів.
Антикоагулянти
При супутньому застосуванні з антикоагулянтами флуфеназин посилює їх ефекти, тому рекомендований періодичний контроль протромбінового індексу.
Препарати, що впливають на QT-інтервал
Супутнє застосування флуфеназину з антиаритмічними препаратами класу ІА та ІІІ, триоксидом миш’яку, галофантрином, левометадилу ацетатом, мезоридазином, тіоридазином, пімозидом, спарфлоксацином, гатифлоксацином, моксифлоксацином, доласетрону мезилатом, мефлокаїном, сертиндолом або цисапридом може спричинити подовження інтервалу QT.
Електролітний баланс
Конкурентне застосування препаратів, які спричиняють порушення електролітного балансу (у тому числі гіпокаліємію або гіпомагніємію), підвищує ризик вентрикулярної аритмії.
Система цитохрому Р450
Флуфеназин метаболізується системою ензимів цитохрому Р450 (частково CYP2D6). Інгібування цього шляху метаболізму іншими препаратами або підвищення активності ензиму CYP2D6 може спричинити підвищення концентрації флуфеназину та підвищення ризику побічних ефектів, включаючи подовження інтервалу QT. До таких засобів належать антиаритмічні препарати, прямі антидепресанти та антипсихотики, бета-блокатори, інгібітори протеази та опіати.
Трициклічні антидепресанти
Фенотіазини можуть порушити метаболізм трициклічних антидепресантів. Концентрації трициклічних антидепресантів у плазмі можуть збільшитись, у результаті чого можливі посилені або подовжені седативні та антимускаринові ефекти, а також серцеві аритмії.
Літій
Супутнє введення літію з флуфеназином може підвищити нейротоксичність.
Інгібітори АПФ та тіазидні діуретики
Паралельне застосування фенотіазинів та інгібіторів АПФ або тіазидних діуретиків може викликати гіпотензію.
Протигіпертонічні препарати
Може зменшуватися протигіпертонічний ефект гуанетидину, клонідину та інших антиадренергічних препаратів.
Клонідин
Клонідин може знизити нейролептичну дію фенотіазинів.
Бета-блокатори
Супутнє застосування бета-блокаторів з фенотіазинами може підвищити концентрації бета-блокаторів у плазмі.
Метризамід
Супутнє введення метризаміду з флуфеназином може стимулювати судомні напади.
Рекомендується припинити введення флуфеназину за 48 годин до мієлографії та не вводити щонайменш протягом 24 годин після проведення мієлографії.
Епінефрин (адреналін) та інші адреноміметики
Фенотіазини є фармакологічними антагоністами вищезгаданих препаратів, а їх супутнє застосування може призвести до артеріальної гіпотензії.
Леводопа
Фенотіазини можуть зменшити ефекти антипаркінсонічних препаратів.
Холінолітики/ антимускаринові препарати
Супутнє введення флуфеназину з холінолітиками може посилити блокування холінергичних рецепторів, особливо у пацієнтів літнього віку. Антимускаринова дія може посилюватися або подовжуватися.
Протиепілептичні препарати
Флуфеназин може зменшувати ефект протиепілептичних препаратів.
Протидіабетичні препарати
Фенотіазини можуть підвищувати рівень глюкози в крові, оскільки вони впливають на обмін вуглеводів. Тому необхідні деякі корекції доз протидіабетичних препаратів хворим на цукровий діабет.
Циметидин
Циметидин може знижувати концентрації фенотіазинів в плазмі.
Амфетамін/ анорексигенні препарати
Амфетамін/ анорексигенні препарати є фармакологічними антагоністами флуфеназину.
При введенні препарату Модитен Депо супутньо з холінолітиками або антимускариновими препаратами потрібно встановити ретельний моніторинг за станом пацієнта та провести індивідуальне визначення дози препаратів.
При супутньому введенні бета-адреноблокаторів та фенотіазинів рекомендується зниження дози препаратів обох груп.
Модитен Депо не призначений для лікування непсихічних розладів або для короткотривалого застосування (менше 3 місяців).
Модитен Депо неефективний для лікування розладів поведінки у розумово відсталих пацієнтів.
Підвищена смертність у пацієнтів літнього віку з деменцією
Дані двох великих досліджень продемонстрували, що у пацієнтів літнього віку з деменцією, які приймали нейролептики, незначно підвищений ризик смерті, порівняно з тими, хто їх не приймав. Недостатньо даних для визначення рівня підвищеного ризику, та невідома причина такого підвищення ризику.
Препарат не призначений для лікування розладів поведінки на фоні деменції.
Препарат слід призначати з великою обережністю пацієнтам із судомами, тому що він знижує судомний поріг і, отже, може призводити до виникнення судом та генералізованого епілептичного нападу.
Серцево-судинні ефекти
Флуфеназин слід застосовувати з обережністю пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями або пролонгацією QT у сімейному анамнезі.
Обережність необхідна, коли флуфеназин призначають пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями (серцева недостатність, ішемічна хвороба міокарда, небезпечні розлади серцевого ритму), оскільки може значно знизитись артеріальний тиск. Якщо тиск впаде, то не слід застосовувати адреналін.
Тромбоемболія
При прийомі нейролептиків повідомляли про випадки венозної тромбоемболії. Оскільки у пацієнтів, які приймають нейролептики, часто є набуті фактори ризику розвитку венозної тромбоемболії, слід визначити всі можливі фактори ризику розвитку венозної тромбоемболії до та протягом лікування препаратом Модитен Депо та вжити превентивних заходів.
Слід з обережністю призначати флуфеназин пацієнтам з нирковою недостатністю.
Флуфеназин слід призначати у найменших ефективних дозах пацієнтам літнього віку та ослабленим пацієнтам, тому що у цих хворих побічні ефекти можуть виникати частіше.
Флуфеназин слід призначати з обережністю пацієнтам, які працюють в умовах підвищеного температурного режиму або мають контакт з фосфорорганічними інсектицидами.
Флуфеназин слід призначати з обережністю пацієнтам з гіпертиреозом, гострими захворюваннями легенів, хворобою Паркінсона, закритокутовою глаукомою, міастенією, гіпертрофією передміхурової залози.
Пацієнти, у яких заплановано хірургічне втручання та які приймають флуфеназин, мають ризик появи гіпотонічних реакцій, тому необхідні менші дози анестезуючих засобів або інгібіторів ЦНС.
Флуфеназин не слід приймати пацієнтам з патологічними змінами крові чи порушеннями функції печінки або пацієнтам, які приймають препарати, що викликають подібні порушення, оскільки можуть виникнути холестатична чи холестатично-гепатоцелюлярна жовтяниця. Зазвичай жовтяниця розвивається протягом перших двох-чотирьох тижнів лікування і не завжди залежить від дози або тривалості лікування.
Слід бути обережними пацієнтам, які в анамнезі мають пухлини молочних залоз (хоча дослідження і не підтвердили будь-якого зв’язку між збільшенням виділення пролактину та пухлинами молочної залози протягом лікування фенотіазинами).
Як і з усіма фенотіазинами, при прийомі флуфеназину може розвинутися безсимптомна пневмонія.
Під час лікування флуфеназином рекомендується періодичний моніторинг показників крові, оскільки повідомлялося про окремі випадки лейкопенії, агранулоцитозу, тромбоцитопенії, еозинофілії та панцитопенії.
Може розвинутись пізня дискінезія у пацієнтів, які приймали нейролептики, включаючи флуфеназин, тому застосовують найменші ефективні дози пацієнтам, які потребують тривалого лікування, а така потреба у тривалому лікуванні регулярно переоцінюється. Якщо проявляються ознаки пізньої дискінезії, то прийом нейролептиків слід припинити.
Як і інші антипсихотичні препарати, флуфеназин асоціюється з нейролептичним злоякісним синдромом. Це рідкісна ідіосинкратична реакція, що характеризується гіпертермією, м’язовою ригідністю, акінезією, зниженням артеріального тиску, ступором і комою. Гіпертермія часто є раннім симптомом цього синдрому. Необхідно негайно припинити прийом антипсихотичного препарату та розпочати відповідну підтримуючу терапію за ретельним контролем.
Під час лікування флуфеназином слід уникати одночасного застосування інших антипсихотичних препаратів.
Якщо виникають екстрапірамідні розлади, то необхідно призначити протипаркінсонічні препарати.
Якщо пацієнт приймає ліки проти паркінсонізму під час лікування препаратом Модитен Депо та якщо раптово припиняє застосування цього препарату, він повинен продовжувати прийом призначених протипаркінсонічних засобів ще кілька днів.
Флуфеназин потрібно застосовувати з обережністю пацієнтам з нирковою недостатністю або з порушенням функції нирок.
При одночасному застосуванні з препаратами, що порушують потовиділення, можливі порушення терморегуляції, особливо у літніх пацієнтів та під час спекотної та вологої погоди.
Особлива інформація про деякі допоміжні речовини
Модитен Депо містить бензиловий спирт. Він протипоказаний недоношеним новонародженим або немовлятам та дітям віком до 3 років.
Кунжутна олія рідко може викликати серйозні алергічні реакції.
Препарат може виявляти сильний вплив на здатність керувати автомобілем та працювати зі складними механізмами. Пацієнтів слід попередити про це. Лікар оцінює здатність пацієнта керувати автомобілем з огляду на перебіг основної хвороби та відповідь на лікування.
Протипоказано в період вагітності та годування груддю.
Найбільш ефективну дозу і частоту прийому потрібно визначати індивідуально.
Пацієнти, які раніше отримували підтримуючу терапію похідними фенотіазину у формі депо
Звичайна початкова доза становить від 12,5 до 25 мг препарату Модитен Депо. Наступні дози і інтервали між введеннями визначають індивідуально. Інтервал між окремими ін’єкціями зазвичай становить від 15 до 35 днів. Якщо потрібні дози, що перевищують 50 мг, їх поступово збільшують на 12,5 мг. Разова доза не повинна перевищувати 100 мг.
Пацієнти, які раніше не отримували терапію похідними фенотіазину
Пацієнти, які раніше не лікувались фенотіазинами, повинні спочатку проходити терапію ін'єкційними препаратами короткотривалої дії або пероральними формами фенотіазинів. Коли буде визначено, що пацієнти добре переносять фенотіазини, їх можна перевести на прийом препарату Модитен Депо без попереднього лікування ін'єкційними препаратами короткотривалої дії. Початкову дозу 12,5 мг препарату Модитен Депо вводять внутрішньом'язово. Якщо немає ніяких серйозних побічних наслідків, то через 5 – 10 днів можна призначати наступну дозу 25 мг. Потім дозу регулюють індивідуально.
Пацієнти, які раніше отримували лікування пероральними формами похідних фенотіазину
Якщо пацієнт вже приймав фенотіазини, їх можна замінити на препарат Модитен Депо. Спочатку застосовують початкову внутрішньом'язову дозу 12,5 мг для перевірки переносимості препарату Модитен Депо, і потім дозу регулюють індивідуально.
Пацієнти літнього віку
Пацієнти літнього віку потребують нижчих доз – від 1/3 до 1/4 стандартної дози для дорослих молодшого віку.
Якщо розвивається екстрапірамідна реакція, вводять протипаркінсонічні засоби.
Препарат призначають у вигляді глибокої внутрішньом'язової ін'єкції. Голка та шприц мають бути сухими.
Якщо лікар виявляє, що доза препарату Модитен Депо є занадто малою, то лікування можна підтримати пероральними формами фенотіазинів.
Пацієнти з порушеннями функцій нирок та печінки
Менші дози (від 3,125 до 6,25 мг) показані для пацієнтів з порушеннями функції нирок.
Пацієнтам з порушенням функції печінки не слід приймати флуфеназин.
Діти віком від 12 до 18 років
Модитен Депо не рекомендується застосовувати дітям віком від 12 до 18 років, оскільки відсутні дані щодо безпеки та ефективності застосування цій групі пацієнтів. У разі необхідності початкова доза становить від 6,25 мг до 18,75 мг флуфеназину. Наступні дози і інтервали між введеннями визначають індивідуально. Інтервал між окремими ін'єкціями зазвичай становить від 7 до 21 днів. Якщо потрібна більш висока доза, то її поступово збільшують на 6,25 мг. Разова доза не повинна перевищувати 25 мг.
Цей розчин для ін’єкцій не слід змішувати з іншими розчинами для ін’єкцій.
Препарат протипоказаний дітям віком до 12 років.
Передозування та інтоксикація можуть призвести до серйозних екстрапірамідних розладів, значного падіння артеріального тиску, міозу, гіпотермії, затримки сечі, електрокардіографічних змін і порушення серцевого ритму, схожих на ті, що виникають при передозуванні хінідину; седативного стану і розладу свідомості, які можуть призвести до втрати свідомості та відсутності рефлексів, спазмів і коми. Спеціального антидоту немає. Лікування симптоматичне. Стан пацієнта потрібно ретельно контролювати. При аритмії ефективними є бікарбонат натрію та сульфат магнію. Екстрапірамідні розлади лікуються за допомогою протипаркінсонічних лікарських засобів. При вираженій гіпотензії може бути призначений тільки норадреналін; адреналін буде ще більше знижувати тиск крові.
18 місяців.
Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від дії світла при температурі не вище 25 °C.
Зберігати у недоступному для дітей місті.
По 1 мл розчину для ін’єкцій в ампулі; по 5 ампул у блістері; по 1 блістеру у картонній коробці.
За рецептом.
КРКА, д.д., Ново место, Словенія/ КRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia.
Шмар’єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія/ Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.
Зверніть увагу!
Інструкція, розміщена на цій сторінці, носить інформаційний характер і призначена виключно з метою ознайомлення. Не використовуйте цей посібник для медичних рекомендацій.
Постановка діагнозу і вибір методики лікування здійснюється тільки вашим лікарем!
podorozhnyk.ua не несе відповідальності за можливі негативні наслідки, що виникли в результаті використання інформації, розміщеної на сайті podorozhnyk.ua. Детальніше про відмову від відповідальності.