Знеболюючі протизапальні мазі диклофенак, нашкірний

Препарати для місцевого застосування у вигляді мазей використовують як у порядку мототерапії, так і на додаток до лікування препаратами для системного застосування. Мають широкий спектр застосування, наприклад при суглобових, м'язових болях, при простудних захворюваннях. Для усунення болю найчастіше використовують нестероїдні протизапальні препарати.

Як працюють нестероїдні протизапальні засоби

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) — одна з найбільш широко застосовуваних груп лікарських препаратів, вони мають потужну протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію і є одними з найбільш широко використовуваних лікарських засобів у всьому світі.

Одним із основних механізмів їх дії є пригнічення циклооксигенази (ЦОГ), ферменту, відповідального за синтез простагландинів. Це речовини, що підсилюють запалення. Фермент ЦОГ бере участь у метаболізмі арахідонової кислоти. 

Арахідонова кислота надходить в організм з продуктами харчування як незамінна жирна кислота, вона входить до складу фосфоліпідів клітинних мембран. Під впливом шкідливих факторів відбувається вихід арахідонової кислоти зі складу фосфоліпідів мембран. Далі на неї впливає фермент ЦОГ, під впливом якої утворюються простагландини. 

Простагландини (ПГ) є кінцевими продуктами метаболізму жирних кислот і продукуються за допомогою ЦОГ. Давно відомо, що вони діють як основні фізіологічні та патологічні речовини, що викликають запалення, біль, лихоманку. Простагландини відіграють істотну роль у формуванні больових відчуттів, лихоманки, запалення.

Фермент циклооксигеназу має кілька форм: ЦОГ, ЦОГ-1, ЦОГ-2. Ізоформи ЦОГ-1 та ЦОГ-2 мають різні функції, пригнічення цих ферментів призводить до різних терапевтичних ефектів.

ЦОГ-1 присутній у більшості клітин та тканин, включаючи ендотелій, моноцити, епітеліальні клітини шлунково-кишкового тракту та тромбоцити. ЦОГ-2 підвищується в різних клітинах та тканинах, таких як ендотелій судин.

Терапевтичні ефекти НПЗП значною мірою зумовлені блокуванням ЦОГ та подальшим зниженням синтезу простагландинів, що призводить до зменшення запалення, болю та лихоманки. Протизапальна дія нестероїдних протизапальних засобів обумовлена ​​зниженням вироблення судинорозширювальних простагландинів, що опосередковано зменшує набряк.

Препарати добре проникають у різні тканини та рідини організму.
Протизапальна дія нестероїдних протизапальних засобів дозволяє застосовувати їх при різних запальних та дегенеративних захворюваннях:

• суглобів (артрози, артрити різного походження);
• хребта (остеохондроз);
• нервів (неврити, радикуліти).

Види нестероїдних протизапальних мазей

Нестероїдні протизапальні засоби для місцевого застосування

• Диклофенак натрію (Вольтарен, Діклак, Олфен);
• Ібупрофен (Діп Ріліф, Долгіт);
• індометацин;
• Кетопрофен (Кетонал, Фастум, Ультрафастин);
• напроксен;
• Німесулід (Німід, Ремісид).

Препарати для місцевого застосування можуть бути рекомендовані в тому випадку, якщо є локальні болі (1-2 суглоби, болі в попереку) або як додаток до системного застосування НПЗП. Гелі мають перевагу за фармакокінетичними властивостями (краще всмоктується речовина, що діє). Препарати диклофенаку для місцевого застосування відрізняються за концентрацією, наприклад, 1, 3, 5%.

Мазі та гелі, що містять нестероїдні протизапальні засоби, необхідно наносити тільки на непошкоджені частини тіла, ретельно уникаючи попадання на слизову оболонку, ранову поверхню.

Препарати для місцевого застосування використовуються як у вигляді монотерапії, так і на додаток до лікування препаратами для системного застосування. Їх перевагами є значно менша кількість побічних ефектів, оскільки препарати в системний кровотік всмоктуються незначно та швидко виводиться, що сприяє меншій кількості ускладнень при їх використанні.

Препарати місцевого застосування, що містять НПЗП, швидко всмоктуються та проникають у прилеглі тканини, підшкірну клітковину, м'язову тканину, суглобову капсулу та саму порожнину суглоба, створюючи там вищі, ніж у сироватці крові, концентрації.

При ревматичних захворюваннях вони мають протизапальну та анальгетичну дію, значно зменшують вираженість таких симптомів та скарг як біль у спокої та при русі, ранкова скутість, припухлість суглобів. При посттравматичних запальних явищах НПЗП усувають біль, зменшують запальний набряк.

Препарати НПЗП відрізняються один від одного як за складом, так і діючою речовиною. Найбільш сильну дію (при системному застосуванні) мають препарати диклофенаку, індометацину, піроксикаму, кетопрофену, рофекоксибу.

Широко застосовуються лікарські форми з диклофенаком як у вигляді монопрепарату, так і в комплексі з іншими речовинами. При застосуванні препарата необхідно насамперед звертати увагу на концентрацію діючої речовини: є лікарські форми з 1-3-5% діючої речовини, відповідно — різної сили дії, у зв'язку з чим високою популярністю користуються препарати диклофенаку 5 відсоткові.

При виборі лікарської форми слід враховувати такі особливості:

• препарати у вигляді мазі на жирній основі можуть залишати сліди на одязі, але мають більш тривалу дію та підходять для сухої шкіри;
• гелі швидко проникають у шкіру за рахунок вмісту спирту та інших речовин, які швидко випаровуються, надають охолоджувальну дію, тому їх бажано застосовувати відразу після травм.
• емульгелі. Їх перевагою є легке проникнення через шкірний покрив активних речовин та швидке досягнення необхідного терапевтичного ефекту.
• пластир. Дозволяє пролонгувати ефект за рахунок поступового всмоктування діючої речовини (один пластир прикладається до ураженої ділянки 2 рази на день).

Як правильно вибрати мазь?

Мазі — препарати для зовнішнього застосування, призначені для нанесення на шкіру. Як правило, вони мають жирну консистенцію. Існує велика різноманітність груп препаратів у вигляді мазей для місцевого застосування.

Мазі від ударів:

• Знеболювальні мазі, що містять у своєму складі, як діючий компонент нестероїдні протизапальні засоби. Ця група препаратів має також протизапальну дію.
• Мазі з препаратами рефлекторної (подразнюючої) або відволікаючої дії: препарати стручкового перцю, похідні нікотинової кислоти, диметилсульфоксид, бджолина та зміїна отрута.
• Гомеопатичні мазі. Наприклад, Траумель С має протизапальну, анальгетичну, протиексудативну активність. Вона ґрунтується на активації захисних сил організму, нормалізації порушених функцій за рахунок гомеопатичних розведень речовин рослинного та мінерального походження, що входять до складу препарату.
• Мазі, що містять венотонізуючі препарати (Есцин, Троксерутин) з розсмоктуючою дією. Їх необхідно наносити тільки на непошкоджені частини тіла, ретельно уникаючи попадання на ранові поверхні слизові оболонки.

Мазі для розтирання при застуді

Ароматичні речовини рослинного походження використовувалися з давніх-давен для лікування респіраторних захворювань. Суміші ефірних олій ароматичних речовин посилюють полегшення симптомів інфекцій верхніх дихальних шляхів, та їх вдихання має протикашльову дію. Наприклад, ментол має протикашльовий засіб. Різні безрецептурні мазі, що містять ментол, евкаліптову олію та камфору, використовуються для симптоматичного полегшення нічного кашлю, застійних явищ та труднощів зі сном, спричинених застудою.

Протипоказання для застосування мазей для розтирання

• Засоби з місцевоподразнювальною дією, що містять отруту бджіл, змій, екстракт перцю стручкового, протипоказані дітям, за наявності захворювань або пошкоджень шкіри, а також у період вагітності та годування груддю.
• Зігрівальні засоби не можна застосовувати одночасно з грілками, еластичними бинтами. 
• При тривалому застосуванні або застосуванні на великих ділянках тіла мазей, що містять нестероїдні протизапальні засоби, можуть виникнути побічні ефекти, характерні для перорального застосування. Найбільша кількість побічних ефектів пов'язана з порушеннями шлунково-кишкового тракту. Можуть виникати кровотеча, загострення таких захворювань як виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки.

Джерела

NSAIDs /NHS

New insights into the use of currently available non-steroidal anti-inflammatory drugs / Journal of Pain Research 

Clinical Pharmacology of Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs:  A Review / Anti-Inflammatory & Anti-Allergy Agents in Medicinal Chemistry

Muscle Rub Cream Topical - Uses, Side Effects, and More / WebMD

Ointment / Britannica